Nombre comercial. Yoduro de suxametonio: instrucciones de uso, descripción, acción farmacológica, indicaciones de uso, dosis y método de uso, contraindicaciones, efectos secundarios Cloruro de suxametonio y yoduro de torgo

Fórmula bruta

C 14 H 30 I 2 N 2 O 4

Grupo farmacológico de la sustancia yoduro de suxametonio.

Clasificación nosológica (CIE-10)

código CAS

541-19-5

Características de la sustancia yoduro de suxametonio.

Relajante de músculos periféricos (despolarizante). Por Estructura química- doble molécula de acetilcolina (diacetilcolina).

Blanco o blanco con un tinte ligeramente amarillento, polvo cristalino fino, inodoro. Fácilmente soluble en agua, prácticamente insoluble en alcohol al 95% y cloroformo. Punto de fusión - 250-255 °C. El pH de la solución al 1% es 4,5-6,2.

Farmacología

efecto farmacológico- relajante muscular.

Relajante muscular despolarizante de acción corta. Altera la conducción de la excitación neuromuscular y provoca relajación. músculos esqueléticos. Compite con la acetilcolina por los receptores n-colinérgicos, provoca una despolarización persistente de la placa terminal debido a la alta afinidad por los receptores colinérgicos y la resistencia a la acetilcolinesterasa. Inicialmente, el desarrollo de la despolarización se manifiesta por fasciculaciones (contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas) debido a la facilitación a corto plazo de la transmisión neuromuscular, luego las membranas despolarizadas dejan de responder a impulsos adicionales y se produce un efecto mioparalítico (se produce parálisis espástica). Después de la administración intravenosa, la relajación muscular se desarrolla en la siguiente secuencia: músculos de los dedos, ojos, piernas, cuello, espalda; luego los músculos intercostales y el diafragma. Provoca un aumento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal en condiciones de anestesia general débil. Después de la administración intramuscular, el efecto se desarrolla después de 2 a 4 minutos, después de la administración intravenosa, después de 54 a 60 s, el efecto máximo se desarrolla después de 2 a 3 minutos y permanece en su totalidad durante 3 minutos. La duración de la acción es de 5 a 10 minutos.

La gravedad del efecto depende de la dosis: 0,1 mg/kg - relajación de los músculos esqueléticos sin un efecto significativo sobre el sistema respiratorio, 0,2-1 mg/kg - relajación completa de los músculos de la pared abdominal y de los músculos respiratorios (limitación significativa o cese completo de la respiración espontánea). Tiene un efecto rápido y de corta duración. No se acumula. Para una relajación muscular a largo plazo, es necesaria la administración repetida. Inicio rápido del efecto y posterior. rápida recuperación La conducción neuromuscular le permite crear una relajación muscular controlada y controlada.

Después de la administración intravenosa, se distribuye en plasma y líquido extracelular. Más del 90% es hidrolizado por la pseudocolinesterasa sanguínea para formar ácido succínico y colina. T 1/2 - 90 s con niveles normales de pseudocolinesterasa. Excretado por los riñones. No penetra la BHE intacta.

Aplicación de la sustancia yoduro de suxametonio.

Intervenciones que requieren relajación muscular (generalmente a corto plazo): apagado de la respiración espontánea (intubación intratraqueal, broncoscopia); relajación muscular completa (endoscopia, electroencefalografía, reducción de luxaciones, reposición de fragmentos óseos en fracturas, operaciones ginecológicas, torácicas y abdominales); prevención de convulsiones durante la terapia con electropulsos, intoxicación por estricnina, tétanos (terapia sintomática).

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, hipertermia maligna (incluidos antecedentes familiares), miotonía congénita y distrófica, distrofia muscular de Duchenne, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática aguda, edema pulmonar, lesiones oculares penetrantes, asma bronquial, hiperpotasemia, edad hasta 1 año.

Restricciones de uso

Cirugía de emergencia en pacientes con “estómago lleno”, miastenia gravis, insuficiencia hepática terminal, anemia, caquexia, ayuno prolongado, infecciones crónicas, quemaduras generalizadas, traumatismos, periodo posparto, tétanos, tuberculosis, neoplasias malignas, insuficiencia renal crónica, mixedema, enfermedades del colágeno, afecciones después de una transfusión de plasma, plasmaféresis, circulación artificial, intoxicación aguda o crónica con insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o fármacos anticolinesterásicos (neostigmina, fisostigmina, distigmina, fosfolina), uso simultáneo de medicamentos que compiten con el suxametonio por la colinesterasa (por ejemplo, procaína intravenosa). En niños mayores de 1 año no se recomienda para operaciones no programadas.

Uso durante el embarazo y la lactancia.

Con precaución durante el embarazo (atraviesa la barrera placentaria).

Efectos secundarios de la sustancia yoduro de suxametonio.

Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, arritmia, bradicardia (más a menudo en niños, con administración repetida en niños y adultos), alteraciones de la conducción, shock cardiogénico.

Reacciones alérgicas: shock anafiláctico, broncoespasmo.

Otros: hiperpotasemia, aumento de la presión intraocular, cambios en la secreción de las glándulas salivales, fiebre, mialgia (10-12 horas después de la administración), parálisis prolongada de los músculos respiratorios (asociada con un trastorno genéticamente determinado en la formación de colinesterasa sérica); raramente: rabdomiólisis con desarrollo de mioglobinemia y mioglobinuria.

Interacción

Potencia los efectos de los glucósidos cardíacos. Reduce la eficacia de los fármacos antimiasténicos. Incompatible con sangre de donantes (se produce hidrólisis del fármaco), conservantes de sangre, conservantes de suero, hemoderivados, soluciones de barbitúricos (se forma precipitado) y soluciones alcalinas. Compatible con solución de cloruro sódico al 0,9%, solución de Ringer, solución de fructosa al 5% y solución de dextrano al 6%.

Fortalecer y prolongar el efecto relajante muscular: fármacos anticolinesterásicos y fármacos que tienen el potencial de reducir la actividad de la colinesterasa sanguínea (aprotinina, difenhidramina, prometazina, estrógenos, oxitocina, glucocorticosteroides en dosis altas, anticonceptivos orales), procaína, procainamida, lidocaína, verapamilo. , betabloqueantes, aminoglucósidos, anfotericina B, clindamicina, ciclopropano, propanidida, insecticidas organofosforados, sales de magnesio y litio, quinidina, quinina, cloroquina, bromuro de pancuronio. Compatible con otros relajantes musculares y analgésicos narcóticos. Los medicamentos que contienen halógenos para la anestesia general mejoran y el tiopental sódico y la atropina reducen los efectos indeseables en el sistema cardiovascular.

Sobredosis

Síntomas: depresión respiratoria prolongada, paro respiratorio.

Tratamiento: Ventilacion mecanica; si el nivel de colinesterasa en el suero sanguíneo disminuye, se realiza una transfusión de sangre fresca ( alta actividad colinesterasa plasmática), corrección de alteraciones electrolíticas.

Rutas de administracion

Precauciones para la sustancia yoduro de suxametonio

Úselo con precaución en enfermedades del sistema cardiovascular, enfermedades respiratorias, enfermedades neuromusculares y aumento de la presión intraocular.

Posible uso en pacientes con miastenia gravis. Debe recordarse que los pacientes con miastenia gravis (tienen un número reducido de receptores n-colinérgicos en funcionamiento) son relativamente resistentes a los efectos de los fármacos, pero con el desarrollo de un doble bloqueo, la restauración de la conducción neuromuscular se ralentiza.

El metilsulfato de neostigmina (Prozerin) u otros agentes anticolinesterásicos no son antagonistas del yoduro de suxametonio; por el contrario, al suprimir la actividad de la colinesterasa, prolongan y mejoran el efecto. La administración preliminar (1 min) de 3 a 4 mg de d-tubocurarina o de 10 a 15 mg de dicloruro de diplacina previene casi por completo las fasciculaciones y los dolores musculares posteriores.

Para operaciones a largo plazo, generalmente se usan relajantes musculares no despolarizantes, que se administran después de una intubación traqueal preliminar con yoduro de suxametonio. Se utiliza únicamente en un departamento especializado, en presencia de equipos de ventilación mecánica y personal competente en estos equipos.

En dosis elevadas o con administración repetida, puede provocar un “doble bloqueo”: si después de la última inyección la relajación muscular persiste durante más de 25-30 minutos y la respiración no se restablece por completo, se puede administrar por vía i.v.

Farmacodinamia

Relajante muscular despolarizante de acción corta. Provoca un bloqueo de la transmisión neuromuscular. Al estimular los receptores n-colinérgicos, provoca la despolarización de la placa terminal. El proceso se propaga a las membranas adyacentes y se produce una contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas (es decir, el desarrollo del bloqueo está precedido por espasmos musculares, el resultado de una facilitación a corto plazo de la transmisión neuromuscular). Las membranas, que permanecen despolarizadas, no responden a impulsos adicionales, ya que mantener el tono muscular requiere la recepción de impulsos repetidos asociados con la repolarización de la placa terminal, se produce parálisis espástica. Después de la administración intravenosa, la relajación muscular se produce en la siguiente secuencia: músculos de los párpados, músculos de la masticación, músculos de los dedos, ojos, extremidades, cuello, espalda y abdomen, cuerdas vocales; luego los músculos intercostales y el diafragma.

Aumenta el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal bajo anestesia general.

Después de la administración intramuscular, el efecto se desarrolla en 2 a 4 minutos; después de la administración intravenosa: después de 54-60 s, después de 2-3 minutos, la relajación muscular alcanza un máximo y permanece por completo durante 3 minutos. Duración de la acción: 5-10 minutos.

La gravedad del efecto depende del tamaño de la dosis administrada: 0,1 mg/kg - relajación de los músculos esqueléticos sin un efecto significativo sobre los músculos respiratorios, 0,2-1 mg/kg - relajación completa de los músculos de la pared abdominal y respiratoria músculos (hay una limitación significativa o una parada completa de la respiración espontánea). Para una relajación muscular a largo plazo, es necesaria la administración repetida. La rápida aparición del efecto y la posterior rápida restauración del tono muscular le permiten crear una relajación muscular controlada y controlada.

Farmacocinética

Después de la administración intravenosa, se distribuye en plasma y líquido extracelular. Más del 90% es hidrolizado por la colinesterasa sanguínea a ácido succínico y colina.

T1/2 es de 90 segundos con concentraciones normales de colinesterasa. Excretado por los riñones. No penetra la BHE intacta. No se acumula.

Indicaciones para el uso:

Intervenciones que requieren relajación muscular (generalmente a corto plazo):

Incapacitación de la respiración espontánea (intubación intratraqueal, broncoscopia);

Relajación muscular completa (endoscopia, reducción de luxaciones, reducción de fracturas, cirugías ginecológicas, torácicas, abdominales);

Prevención de convulsiones durante la terapia de pulsos eléctricos;

envenenamiento por estricnina;

Tétanos (terapia sintomática).

Se refiere a enfermedades:

Bronquitis
Dislocación
Dislocaciones
Tétanos
Convulsiones

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad;

Hipertermia maligna (incluida la historia);

miastenia;

Miotonía congénita y distrófica;

Distrofia muscular de Duchenne;

Glaucoma de ángulo cerrado;

Insuficiencia hepática aguda;

Edema pulmonar;

Lesiones oculares penetrantes;

Asma bronquial;

Hiperpotasemia;

Infancia (hasta 1 año);

El embarazo.

Con cuidado: cirugía de emergencia en pacientes con “estómago lleno”, disminución de la actividad de la colinesterasa sérica (insuficiencia hepática terminal, anemia, caquexia, ayuno prolongado, infecciones crónicas, quemaduras generalizadas, traumatismos, período posparto, tétanos, tuberculosis, neoplasias malignas, enfermedad renal crónica). insuficiencia, mixedema, enfermedades del colágeno, afecciones después de una transfusión de plasma, plasmaféresis, operaciones bajo circulación artificial, intoxicación aguda o crónica con insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o inhibidores de la colinesterasa (metilsulfato de neostigmina, fisostigmina, bromuro de distigmina, yoduro de ecotiopatía), simultáneos. usar medicamentos, compitiendo con el yoduro de suxametonio por la colinesterasa (por ejemplo, procaína por vía intravenosa).

Modo de empleo y dosificación:

Adultos: IV lentamente, chorro o goteo (para infusión por goteo a largo plazo, use una solución al 0,1%). Dependiendo de la situación clínica, cuando se administra por vía intravenosa, una dosis única varía de 0,1 a 1,5-2 mg/kg.

IM - 3-4 mg/kg, pero no más de 150 mg. V/m se utiliza para niños en dosis de hasta 2,5 mg/kg, pero no más de 150 mg, por vía intravenosa - 1-2 mg/kg.

Para intubación traqueal- 0,2-0,8 mg/kg; Para relajación muscular Y apagar la respiración espontánea- 0,2-1 mg/kg; Para relajación de los músculos esqueléticos para la reducción de dislocaciones y reposición de fragmentos óseos en fracturas: 0,1-0,2 mg/kg; Para realizar endoscopia y EEG- 0,2 mg/kg; Para Prevención de complicaciones durante la terapia de pulso eléctrico.(convulsiones, separación de músculos y tendones) - 0,1-1 mg/kg IV y hasta 2,5 mg/kg IM, pero no más de 150 mg.

Para una relajación muscular a largo plazo, se pueden administrar 0,5-1 mg/kg fraccionadamente, cada 5-7 minutos, durante toda la operación. Las dosis repetidas duran más.

Efecto secundario:

Reacciones alérgicas (shock anafiláctico, broncoespasmo); hiperpotasemia, disminución de la presión arterial, arritmias, bradicardia (más a menudo en niños, con administración repetida en niños y adultos), alteraciones de la conducción, shock cardiogénico; aumento de la presión intraocular, hipersalivación, fiebre; mialgia (en el postoperatorio); parálisis prolongada de los músculos respiratorios (asociada con un trastorno determinado genéticamente en la formación de colinesterasa sérica); raramente: rabdomiólisis con desarrollo de mioglobinemia y mioglobinuria.

Sobredosis:

Síntomas: dejar de respirar.

Tratamiento: Ventilación mecánica, en caso de disminución de la colinesterasa en el suero sanguíneo: transfusión de sangre fresca.

Uso durante el embarazo y la lactancia:

Contraindicación: embarazo.

Con cuidado: período posparto.

Interacción con otras drogas:

Potencia los efectos de los glucósidos cardíacos.

Reduce la eficacia de los fármacos antimiasténicos.

Farmacéuticamente incompatible con sangre de donantes (se produce hidrólisis), conservantes de sangre, conservantes de suero, productos sanguíneos, soluciones de barbitúricos (se forma precipitado) y soluciones alcalinas.

Compatible con solución de cloruro sódico al 0,9%, solución de Ringer, solución de fructosa al 5% y solución de dextrano al 6%.

Inhibidores de la colinesterasa, procaína, procainamida, lidocaína, verapamilo, betabloqueantes, aminoglucósidos, anfotericina B, clindamicina, ciclopropano, propanidida, insecticidas organofosforados, sales de magnesio y litio, quinidina, quinina, cloroquina, relajantes musculares no despolarizantes mejoran y prolongan la relajación muscular. acción de fijación.

Compatible con otros relajantes musculares y analgésicos narcóticos.

Los medicamentos que tienen el potencial de reducir la actividad de la colinesterasa sanguínea (aprotinina, difenhidramina, prometazina, estrógenos, oxitocina, corticosteroides en dosis altas, anticonceptivos orales) mejoran y prolongan el efecto relajante muscular del yoduro de suxametonio.

Instrucciones y precauciones especiales:

Con una dosis adecuada y una administración repetida, se puede usar para operaciones más prolongadas; sin embargo, para la relajación muscular a largo plazo, generalmente se usan relajantes musculares no despolarizantes, que se administran después de una intubación traqueal preliminar con yoduro de suxametonio.

Se utilizan únicamente en un departamento especializado con equipo para ventilación artificial de los pulmones y personal competente en este equipo, y en el contexto de anestesia general.

Para prevenir bradicardia grave, aumento de la secreción bronquial y otros efectos asociados con la acción m-colinomimética, se recomienda administrar atropina antes de administrar yoduro de suxametonio.

La relajación muscular prolongada con posible apnea puede deberse a varias razones: colinesterasa sérica "atípica", deficiencia hereditaria de colinesterasa sérica o una disminución temporal de su concentración en enfermedades hepáticas graves, anemia grave, después de un ayuno prolongado, caquexia, deshidratación, estados febriles, después de una intoxicación aguda o exposición crónica a insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o inhibidores de la colinesterasa (metilsulfato de neostigmina, fisostigmina, bromuro de distigmina), así como con el uso simultáneo de medicamentos que compiten con el yoduro de suxametonio por la colinesterasa (por ejemplo, administración intravenosa procaína).

Con la administración prolongada en dosis de 3-5 mg/kg, se puede desarrollar el llamado "doble bloqueo", un efecto prolongado similar al curare, que puede eliminarse con metilsulfato de neostigmina.

Para la función renal alterada

Con cuidado: CRF.

Para pacientes con insuficiencia renal (sin signos de hiperpotasemia y neuropatía), se administra una vez en dosis medias, pero no se utiliza en administraciones repetidas ni en dosis más altas debido al riesgo de desarrollar hiperpotasemia.

Para la disfunción hepática

Contraindicación: insuficiencia hepática aguda.

Con cuidado: Disminución de la actividad de la colinesterasa sérica (insuficiencia hepática terminal).

Uso en la infancia

Contraindicado en la infancia menor de 1 año.

| yoduro de suxametonio

Análogos (genéricos, sinónimos)

Yoduro de succinilcolina, Kvelitsin, Cloruro de Kvelitsina, Kuralest, Kuracholan, Kuracholin, Kuracit, Kuratsit Gea, Leptosuccin, Midarin, Mioplegin, Miorelaxin, Pantolax, Paranoval, Pentolax, Syncurol, Sincuror, Sintokur, Skolin, Sukolin, Sukostrin, Cloruro de Sukostrin, Suxameton, Suxametonio, Cloruro de suxametonio, Suxinida, Sux-Cert, Succicuran, Cloruro de succicurarium, Succin, Succinyl-Asta, Succinildicolina, Yoduro de succinilcolina, Cloruro de succinilcolina, Succinolina, Taquicurina, Celocaína, Elcurina

Receta (internacional)

Rp.: Solutionis Suxamethonii yodidi 2% -5ml
Dt. d. N. 10 en ampollas
S. Administrado por vía intravenosa en dosis de 5 ml para la reducción de luxaciones.

efecto farmacológico

Relajante muscular despolarizante de acción corta. Interrumpe la conducción de la excitación neuromuscular y provoca la relajación de los músculos esqueléticos.
Compite con la acetilcolina por los receptores n-colinérgicos, provoca una despolarización persistente de la placa terminal debido a la alta afinidad por los receptores colinérgicos y la resistencia a la acetilcolinesterasa. Inicialmente, el desarrollo de la despolarización se manifiesta por fasciculaciones (contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas) debido a la facilitación a corto plazo de la transmisión neuromuscular, luego las membranas despolarizadas dejan de responder a impulsos adicionales y se produce un efecto mioparalítico (se produce parálisis espástica).

Después de la administración intravenosa, la relajación muscular se desarrolla en la siguiente secuencia: músculos de los dedos, ojos, piernas, cuello, espalda; luego los músculos intercostales y el diafragma. Provoca un aumento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal en condiciones de anestesia general débil. Después de la administración intramuscular, el efecto se desarrolla después de 2 a 4 minutos, después de la administración intravenosa: después de 54 a 60 s, el efecto máximo se desarrolla después de 2 a 3 minutos y permanece en su totalidad durante 3 minutos. La duración de la acción es de 5 a 10 minutos.

La gravedad del efecto depende de la dosis: 0,1 mg/kg - relajación de los músculos esqueléticos sin un efecto significativo sobre el sistema respiratorio, 0,2-1 mg/kg - relajación completa de los músculos de la pared abdominal y de los músculos respiratorios (limitación significativa o cese completo de la respiración espontánea). Tiene un efecto rápido y de corta duración. No se acumula. Para una relajación muscular a largo plazo, es necesaria la administración repetida. La rápida aparición del efecto y la posterior rápida restauración de la conducción neuromuscular permiten crear una relajación muscular controlada y manejable.

Después de la administración intravenosa, se distribuye en plasma y líquido extracelular. Más del 90% es hidrolizado por la pseudocolinesterasa sanguínea a ácido succínico y colina. T1/2 - 90 s con niveles normales de pseudocolinesterasa. Excretado por los riñones. No penetra la BBB intacta.

Modo de aplicación

Para adultos: Adultos: por vía intravenosa lenta, en chorro o por goteo (para infusión por goteo a largo plazo, utilice una solución al 0,1%). Dependiendo de la situación clínica cuando administracion intravenosa una dosis única varía de 0,1 a 1,5-2 mg/kg.
Por vía intramuscular: 3-4 mg/kg, pero no más de 150 mg.
Se utiliza por vía intramuscular en niños en dosis de hasta 2,5 mg/kg, pero no más de 150 mg, por vía intravenosa 1-2 mg/kg.

Para intubación traqueal: 0,2-0,8 mg/kg; para relajación muscular y parada de la respiración espontánea: 0,2-1 mg/kg; para la relajación de los músculos esqueléticos durante la reducción de dislocaciones y la reposición de fragmentos óseos durante las fracturas: 0,1-0,2 mg/kg; para endoscopia y electroencefalografía: 0,2 mg/kg; para la prevención de complicaciones durante la terapia con pulsos eléctricos (convulsiones, separación de músculos y tendones): 0,1-1 mg/kg por vía intravenosa y hasta 2,5 mg/kg por vía intramuscular, pero no más de 150 mg.

Para una relajación muscular prolongada durante toda la operación, el fármaco se puede administrar fraccionadamente cada 5 a 7 minutos a razón de 0,5 a 1 mg/kg. Las dosis repetidas de yoduro de suxametonio duran más.

Indicaciones

Intervenciones que requieren relajación muscular (generalmente a corto plazo): apagado de la respiración espontánea (intubación intratraqueal, broncoscopia); relajación muscular completa (endoscopia, reducción de luxaciones, reducción de fracturas, operaciones ginecológicas, torácicas, abdominales); prevención de convulsiones durante la terapia de pulsos eléctricos; intoxicación por estricnina, tétanos (terapia sintomática).

Contraindicaciones

Efectos secundarios

Reacciones alérgicas (shock anafiláctico, broncoespasmo); hiperpotasemia, disminuida presión arterial, arritmias, bradicardia (más a menudo en niños, con administración repetida en niños y adultos), alteraciones de la conducción, shock cardiogénico; aumento de la presión intraocular, hipersalivación, fiebre; mialgia (en el postoperatorio); parálisis prolongada de los músculos respiratorios (asociada con un trastorno determinado genéticamente en la formación de colinesterasa sérica); raramente: rabdomiólisis con desarrollo de mioglobinemia y mioglobinuria.
Sobredosis:
Síntomas: paro respiratorio.
Tratamiento: ventilación artificial, en caso de disminución de la colinesterasa en el suero sanguíneo: transfusión de sangre fresca.

Forma de liberación

5 ml del fármaco en ampollas de vidrio neutro.

10 ampollas junto con instrucciones de uso médico y escarificador de ampollas en caja de cartón con tabiques de cartón, o 5 o 10 ampollas en blister de película de cloruro de polivinilo.

Cuando utilice ampollas con muesca o anillo de rotura, no inserte un escarificador. En una caja de cartón se colocan 1 o 2 tiras junto con las instrucciones de uso médico.

¡ATENCIÓN!

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1 ampolla de solución contiene 100 mg. yoduro de suxametonio - ingrediente activo.

Ingredientes menores: edetato de disodio, cloruro de sodio, ácidos ascórbico y clorhídrico, agua para inyección.

Forma de liberación

Una droga ditilina Disponible en forma de solución inyectable (20 mg/ml) en ampollas de 5 ml, 5 o 10 piezas por paquete.

efecto farmacológico

Relajante muscular.

Farmacodinamia y farmacocinética.

ditilina actúa como agente despolarizante relajante muscular de acción corta . Recepción yoduro de suxametonio conduce al bloqueo de la comunicación neuromuscular. A través de la estimulación receptores n-colinérgicos , se produce la despolarización placa final . La propagación del proceso afecta a los adyacentes. membranas , se produce una contracción generalizada desorganizada miofibrillas (es decir, la formación de un bloqueo está precedida por espasmos musculares , como resultado de la supresión a corto plazo de la comunicación neuromuscular).

Al permanecer despolarizadas, las membranas no responden a estímulos adicionales. impulsos , ya que para mantener tono muscular se requiere reenvío impulsos , que están asociados con la repolarización placa final , aparece espástico .

Después de la inyección intravenosa Ditilina la relajación muscular se produce en la siguiente progresión: párpados , mandíbulas , dedos, órganos de la visión , extremidades, cuello , estómago y espalda , cuerdas vocales, después de lo cual se trata de relajación musculos intercostales Y abertura .

Además, introducción yoduro de suxametonio , en , mejora flujo sanguíneo cerebral Y .

Cuando se administra por vía intramuscular, el inicio de acción se observa en el minuto 2-4, cuando se administra por vía intravenosa después de 54-60 segundos. Máximo relajación se establece después de 2-3 minutos y permanece en su totalidad durante 3 minutos, luego disminuye en 5-10 minutos.

La gravedad del efecto está determinada por el tamaño de la dosis administrada:

cuando se administra 0,1 mg/kg observado relajación de los músculos esqueléticos sin impacto significativo en músculos del sistema respiratorio ;
con la introducción de 0,2-1 mg/kg, completo relajación de los músculos peritoneales Y Sistema respiratorio (hay una disminución significativa o el cese completo de respiración espontánea ).

Para relajación muscular Se requieren inyecciones repetidas durante un período de tiempo más largo. Rápido logro del efecto y rápida recuperación adicional. tono muscular le permite crear un sistema gestionado y controlado relajación muscular .

Tras la administración intravenosa, se distribuye tanto en plasma como en líquido extracelular.

Mediante el uso colinesterasa Más del 90% de la sangre se hidroliza en colina y ácido succínico. T1/2, a nivel normal colinesterasa , equivale a 90 segundos.

Se excreta con la orina, no se acumula y no penetra en la BHE.

Indicaciones para el uso

La solución de ditilina está indicada para:

, como fármaco para el tratamiento sintomático;
llevando a cabo broncoscopia Y intratraqueal , para detener respiración espontánea ;
llevando a cabo endoscopia , reducción de fractura , reducción dislocaciones , operaciones ginecológicas, abdominales y torácicas, para una completa relajación muscular ;
envenenamiento;
llevando a cabo terapia de electropulso , para la prevención convulsiones .

Contraindicaciones

maligno hipertermia (como se observa en este momento, y en la anamnesis);
hipersensibilidad;
Distrofia muscular de Duchenne ;
distrófico Y miotonía congénita ;
ángulo cerrado ;
agudo ;
el embarazo ;
lesiones penetrantes en los órganos de la visión;
hiperpotasemia ;
periodo de lactancia ;
Edad hasta 12 meses.

Con cuidado:

disminución de la actividad colinesterasa en suero ( insuficiencia hepática en la etapa terminal, anemia , largo , caquexia , infecciones crónicas, lesiones, quemaduras generalizadas);
neoplasmas malignos ;
patologías sistémicas del tejido conectivo;
circulación artificial ;
plasmaféresis ;
período después transfusión de plasma ;
insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (cuando se toman por vía oral) o medicamentos anticolinesterasa ( neostigmina , distigminar bromuro, );
operaciones quirúrgicas no programadas en pacientes con “estómago lleno”;
uso paralelo de drogas que compiten con suxametonio detrás colinesterasa (por ejemplo, administración intravenosa ).

Efectos secundarios

hiperpotasemia ;
disminución de la presión arterial;
violación conducción cardiaca ;
bradicardia ;
aumentar ;
shock cardiogénico ;
hipersalivación ;
mialgia (en el postoperatorio);
sistema respiratorio a largo plazo (causado por trastornos genéticos de la síntesis colinesterasa );
broncoespasmo ;
rabdomiólisis con la formación mioglobinuria Y mioglobinemia ;

Dentro de 10 a 12 horas después de la inyección de Ditilin, pueden comenzar los síntomas. dolor muscular .

En pacientes de la infancia y la adolescencia, así como en mujeres (especialmente vagotónicos ) hubo un corto plazo bradicardia , A veces asistolia .

Instrucciones de uso de Ditilin (Método y posología)

Las instrucciones oficiales de uso de Ditilin recomiendan utilizar la solución inyectable tanto por vía intramuscular como intravenosa (goteo o chorro).

Como regla general, a los adultos se les prescribe goteo intravenoso o chorro lento (se prepara una solución al 0,1% para infusión). De acuerdo con el cuadro clínico, la administración intravenosa única se realiza en dosis de 100 mcg a 1,5-2 mg por kilogramo de peso.

La administración IM se prescribe a niños en una dosis de hasta 2,5 mg/kg (no más de 150 mg), la dosis IV suele ser de 1 a 2 mg/kg.

Cuando se utilizan 0,2-0,8 mg del fármaco por kilogramo de peso.

Para detener la respiración espontánea Y relajación muscular Se recomienda utilizar una solución de 0,2-1 mg/kg.

Para relajación de los músculos esqueléticos , con el objetivo de reposición de fragmentos óseos , reducción dislocaciones Y fracturas utilice 0,1-0,2 mg/kg del fármaco.

En endoscopia Se prescriben 0,2 mg/kg.

En terapia de electropulso , para prevenir complicaciones ( ruptura de tendón Y músculos , convulsiones ) se utiliza para administración intravenosa de 0,1 a 1 mg/kg y hasta 2,5 mg/kg para administración intramuscular (no más de 150 mg).

A largo plazo relajación muscular , durante toda la intervención quirúrgica, es posible administrar la solución fraccionadamente, 0,5-1 mg/kg cada 5-7 minutos. Hay que tener en cuenta que las administraciones repetidas actúan durante un período de tiempo más largo.

Sobredosis

En caso de sobredosis ditilina es posible realzar su tipicidad efectos secundarios y, en algunos casos, paro respiratorio.

Interacción

La solución de ditilina es farmacéuticamente incompatible con productos de sangre Y sangre donada (debido a la hidrólisis), así como con soluciones alcalinas y soluciones de barbitúricos (debido a la formación de sedimentos).

El medicamento es compatible con solución, solución al 6%. , soluciones isotónicas cloruro de sodio, solución al 5% fructosa , otros relajantes musculares .

Aminoglucósidos, fármacos anticolinesterásicos, procainamida , procaína , bloqueadores beta, , propanidido , sales de Li+ y Mg2+, pancuronio , organofosforado insecticidas , , quinidina , cloroquina alargar y potenciar la eficacia relajante muscular de Ditilin.

suxametonio reduce la eficacia de los medicamentos antimiasténico comportamiento.

Ditilin mejora el efecto cardíaco. glucósidos cardíacos (se observa desarrollo bradicardia ).

que contiene halógeno drogas utilizadas para general aumentar y también reducir el impacto negativo sobre el sistema cardiovascular.

Medicamentos que pueden reducir la actividad plasmática. colinesterasa ( , , Promegazina , dosis altas glucocorticoides ), alargan y potencian los efectos relajantes musculares de Ditilin.

Condiciones de venta

La solución inyectable de ditilina se vende previa presentación de receta médica.

Condiciones de almacenaje

Las ampollas deben conservarse en el frigorífico a una temperatura de 2-8°C.

Consumir preferentemente antes del

18 meses.

instrucciones especiales

Ditilin está indicado para su uso únicamente en instituciones médicas especializadas, en el contexto de general y si hay equipo para ventilación .

Administración 10-15 mg cloruro de diplacina o 3-4 mg tubocurarina , 60 segundos antes de la infusión de Ditilin, previene la fibrilación espasmos musculares , y mayor desarrollo dolor muscular .

Administración lenta de solución de Ditilin, así como una inyección intravenosa previa de 1,5 mg. atropina , advierte significativamente bradicardia , así como un aumento secreción bronquial .

Con la administración repetida de dosis apropiadas de Ditilin, se puede prescribir para operaciones más largas, sin embargo, para períodos prolongados. relajación muscular más utilizado relajantes musculares no despolarizantes , ingresado después intubación traqueal usando yoduro de suxametonio .

Administración del medicamento a pacientes con (sin signos neuropatía Y hiperpotasemia ) debe realizarse en dosis medias, sin repeticiones posteriores de las inyecciones ni el uso de dosis altas, debido al riesgo de desarrollar hiperpotasemia .

De larga duración relajación muscular con el desarrollo puede surgir debido a deficiencia de colinesterasa : “atípico”, hereditario o por disminución temporal de su nivel.

Con administración repetida de Ditilin, en caso de no recuperación. tono muscular 25-30 minutos después de la última inyección, con una respiración superficial continua, se puede concluir que el bloqueo despolarizante ha pasado a un bloqueo antidespolarizante (formación de un "doble bloqueo").

En este caso, se recomienda utilizar según el método generalmente aceptado: administración preliminar de 0,5 a 0,7 mg de solución al 1% hasta que se acelere el pulso (generalmente 60 a 120 segundos), después de lo cual administración intravenosa de 1,5 mg (3 ml) de solución al 0,05% Proserina .

Análogos

El código ATX de nivel 4 coincide:

Bromuro de suxametonio ;
Cloruro de suxametonio .

Sinónimos

Ditilin-Darnitsa ;
Suxametonio-Biolek ;
yoduro de suxametonio .

Para niños

Ditilin está contraindicado hasta por 12 meses.

Durante el embarazo (y la lactancia)

El tiempo, así como el período, son contraindicaciones para el uso de Ditilin.

"Yoduro de suxametonio" utilizado en el tratamiento y/o prevención de las siguientes enfermedades (clasificación nosológica - CIE-10):

Fórmula bruta: C14-H30-I2-N2-O4

Código CAS: 541-19-5

Descripción

Característica: Relajante de músculos periféricos (despolarizante). Según su estructura química, es una molécula doble de acetilcolina (diacetilcolina).

efecto farmacológico

Farmacología: Acción farmacológica - relajante muscular. Relajante muscular despolarizante de acción corta. Interrumpe la conducción de la excitación neuromuscular y provoca la relajación de los músculos esqueléticos. Compite con la acetilcolina por los receptores n-colinérgicos, provoca una despolarización persistente de la placa terminal debido a la alta afinidad por los receptores colinérgicos y la resistencia a la acetilcolinesterasa. Inicialmente, el desarrollo de la despolarización se manifiesta por fasciculaciones (contracción desorganizada generalizada de las miofibrillas) debido a la facilitación a corto plazo de la transmisión neuromuscular, luego las membranas despolarizadas dejan de responder a impulsos adicionales y se produce un efecto mioparalítico (se produce parálisis espástica). Después de la administración intravenosa, la relajación muscular se desarrolla en la siguiente secuencia: músculos de los dedos, ojos, piernas, cuello, espalda; luego los músculos intercostales y el diafragma. Provoca un aumento del flujo sanguíneo cerebral y de la presión intracraneal en condiciones de anestesia general débil. Después de la administración intramuscular, el efecto se desarrolla después de 2 a 4 minutos, después de la administración intravenosa, después de 54 a 60 s, el efecto máximo se desarrolla después de 2 a 3 minutos y permanece en su totalidad durante 3 minutos. La duración de la acción es de 5 a 10 minutos.

La gravedad del efecto depende de la dosis: 0,1 mg/kg - relajación de los músculos esqueléticos sin un efecto significativo sobre el sistema respiratorio, 0,2-1 mg/kg - relajación completa de los músculos de la pared abdominal y de los músculos respiratorios (limitación significativa o cese completo de la respiración espontánea). Tiene un efecto rápido y de corta duración. No se acumula. Para una relajación muscular a largo plazo, es necesaria la administración repetida. La rápida aparición del efecto y la posterior rápida restauración de la conducción neuromuscular permiten crear una relajación muscular controlada y manejable.

Después de la administración intravenosa, se distribuye en plasma y líquido extracelular. Más del 90% es hidrolizado por la pseudocolinesterasa sanguínea a ácido succínico y colina. T_1/2 - 90 s con niveles normales de pseudocolinesterasa. Excretado por los riñones. No penetra la BHE intacta.

Indicaciones para el uso

Solicitud: Intervenciones que requieren relajación muscular (generalmente a corto plazo): apagado de la respiración espontánea (intubación intratraqueal, broncoscopia); relajación muscular completa (endoscopia, electroencefalografía, reducción de luxaciones, reposición de fragmentos óseos en fracturas, operaciones ginecológicas, torácicas y abdominales); prevención de convulsiones durante la terapia con electropulsos, intoxicación por estricnina, tétanos (terapia sintomática).

Contraindicaciones

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, hipertermia maligna (incluidos antecedentes familiares), miotonía congénita y distrófica, distrofia muscular de Duchenne, glaucoma de ángulo cerrado, insuficiencia hepática aguda, edema pulmonar, lesiones oculares penetrantes, asma bronquial, hiperpotasemia, edad hasta 1 año.

Restricciones de uso: Cirugía de emergencia en pacientes con “estómago lleno”, miastenia gravis, insuficiencia hepática terminal, anemia, caquexia, ayuno prolongado, infecciones crónicas, quemaduras generalizadas, traumatismos, puerperio, tétanos, tuberculosis, neoplasias malignas, insuficiencia renal crónica, mixedema, enfermedades del colágeno, afecciones posteriores a una transfusión de plasma, plasmaféresis, circulación artificial, intoxicación aguda o crónica con insecticidas: inhibidores de la colinesterasa (si se ingieren) o medicamentos anticolinesterásicos (neostigmina, fisostigmina, distigmina, fosfolina), uso simultáneo de medicamentos que compite con el suxametonio por la colinesterasa (p. ej., procaína IV). En niños mayores de 1 año no se recomienda para operaciones no programadas.

Uso durante el embarazo y la lactancia: Usar con precaución durante el embarazo (atraviesa la barrera placentaria).

Efectos secundarios

Efectos secundarios: Del sistema cardiovascular: disminución de la presión arterial, arritmia, bradicardia (más a menudo en niños, con administración repetida en niños y adultos), alteraciones de la conducción, shock cardiogénico.

Reacciones alérgicas: shock anafiláctico, broncoespasmo.

Otros: hiperpotasemia, aumento de la presión intraocular, cambios en la secreción de las glándulas salivales, fiebre, mialgia (10-12 horas después de la administración), parálisis prolongada de los músculos respiratorios (asociada con un trastorno genéticamente determinado en la formación de colinesterasa sérica); raramente: rabdomiólisis con desarrollo de mioglobinemia y mioglobinuria.

Interacción: Potencia los efectos de los glucósidos cardíacos. Reduce la eficacia de los fármacos antimiasténicos. Incompatible con sangre de donantes (se produce hidrólisis del fármaco), conservantes de sangre, conservantes de suero, hemoderivados, soluciones de barbitúricos (se forma precipitado) y soluciones alcalinas. Compatible con solución de cloruro sódico al 0,9%, solución de Ringer, solución de fructosa al 5% y solución de dextrano al 6%.

Sobredosis: Síntomas: depresión respiratoria prolongada, paro respiratorio.

Tratamiento: ventilación mecánica; cuando el nivel de colinesterasa en el suero sanguíneo disminuye: transfusión de sangre fresca (alta actividad de la colinesterasa plasmática), corrección de alteraciones electrolíticas.

Posología y forma de administración.

Modo de empleo y dosificación: En/en chorro lento o goteo, por vía intramuscular. Adultos: con administración intravenosa, una dosis única varía de 100 mcg/kg a 1,5-2 mg/kg, según la situación clínica; dosis máxima - 500 mg/hora. IM - 3-4 mg/kg, pero no más de 150 mg. Niños de 1 año a 12 años: IV - 1-2 mg/kg o IM - 2-4 mg/kg (no más de 150 mg). Intubación traqueal: 0,2-0,8 mg/kg; relajación muscular y parada de la respiración espontánea: 0,2-1 mg/kg; relajación de los músculos esqueléticos durante la reducción de dislocaciones y reposición de fragmentos óseos durante fracturas: 0,1-0,2 mg/kg; endoscopia y electroencefalografía: 0,2 mg/kg; prevención de complicaciones de la terapia con electropulsos: 0,1-1 mg/kg IV y hasta 2,5 mg/kg IM, pero no más de 150 mg. Para la relajación muscular a largo plazo, se administran 0,5-1 mg/kg en fracciones durante toda la operación cada 5-7 minutos; las dosis repetidas duran más.

Precauciones: Usar con precaución en enfermedades del sistema cardiovascular, enfermedades respiratorias, enfermedades neuromusculares y aumento de la presión intraocular.

En grandes dosis o con administración repetida, puede provocar un “doble bloqueo”: si después de la última inyección la relajación muscular persiste durante más de 25-30 minutos y la respiración no se restablece por completo, se administra por vía intravenosa metilsulfato de neostigmina (Proserin) o galantamina. - después de la administración preliminar de atropina (0, 5-0,7 ml de solución al 0,1%).