La nimesulida es un fármaco del grupo de los AINE con efecto selectivo. El medicamento alivia rápidamente el dolor y la inflamación, reduce la progresión de cambios negativos en patologías ortopédicas. El ingrediente activo reduce la tasa de procesos degenerativos en el cartílago, previene el desarrollo de formas graves de osteoartritis.
Las tabletas de nimesulida a menudo son recetadas por los médicos para el tratamiento del dolor agudo asociado con enfermedades reumáticas, lesiones de espalda y columna. El medicamento tiene menos efecto en el tracto digestivo que otros nombres de AINE. Es necesario cumplir estrictamente las reglas durante el tratamiento con nimesulida. Las instrucciones de uso indican toda la información sobre un fármaco antiinflamatorio no esteroideo eficaz.
Composición y acción
El medicamento Nimesulide contiene el ingrediente activo del mismo nombre y varios ingredientes auxiliares. El medicamento pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios y antirreumáticos.
La nimesulida afecta selectivamente a la COX - 2, en pequeña medida interrumpe la producción de COX - 1. La consecuencia es la supresión de la síntesis de prostaglandinas, que se liberan activamente durante la reacción inflamatoria. Al mismo tiempo, las prostaglandinas regulares, útiles para el cuerpo, se producen de la manera habitual, lo que reduce el riesgo de posibles complicaciones y reduce el efecto negativo en los órganos digestivos.
La droga elimina el dolor y la inflamación, da un efecto antipirético. La nimesulida reduce la liberación de histamina, reduce la hinchazón en el área afectada, inhibe la metaloproteasa y la colagenasa, lo que tiene un efecto positivo sobre la condición del tejido del cartílago.
Forma de liberación
La nimesulida viene en forma de píldora en las farmacias. Cada unidad contiene 100 mg del ingrediente activo. Plana-cilíndrica de color amarillo claro, con una línea y un chaflán, las tabletas se colocan en placas de 10 piezas. Hay dos o tres paquetes de celdas en una caja de cartón.
Nimesulida: análogos
Según la prescripción del médico, el paciente puede adquirir otro fármaco con un efecto similar basado en nimesulida:
- Nimesubel.
- Nimesan.
- Nisit.
- Nimesulida - Teva.
- Nise.
- Nimica.
- Nemulex.
Contenido
Si necesita un agente antiinflamatorio que ayude a reducir el dolor y la fiebre, preste atención a una sustancia no esteroidea como la nimesulida. Viene en varias formas farmacológicas. A continuación se presentan instrucciones detalladas para el uso correcto de la nimesulida.
El uso de tabletas de nimesulida
La nimesulida (en latín, nimesulida) es parte de muchos medicamentos, ya que tiene un efecto antiinflamatorio y analgésico instantáneo. En las farmacias, se puede encontrar en forma de polvos y ungüentos, que son económicos, pero los más populares son las tabletas. El uso de nimesulida se lleva a cabo solo después de consultar a un médico y de acuerdo con las instrucciones, porque si se usa incorrectamente, es posible que se produzcan efectos secundarios graves. La dosis correcta ayudará a aliviar los síntomas desagradables.
De que tabletas Nimesulida
Un medicamento no esteroideo contra la inflamación es una excelente manera de eliminar rápidamente el dolor y la hinchazón dentro del cuerpo. Es importante comprender que la medicación con nimesulida lo aliviará de los síntomas de la enfermedad, pero no eliminará la enfermedad en sí. Según las instrucciones de uso, la sustancia tiene tres áreas principales de trabajo:
- eliminación de calor;
- efecto antiinflamatorio;
- anestesia.
El medicamento (ver foto a continuación) ha recibido una gran cantidad de críticas positivas y se usa activamente en medicina. Si no sabe con qué ayuda la nimesulida, consulte esta lista:
- reumatismo;
- Problemas ;
- osteocondrosis;
- inflamación de los tendones;
- dolor muscular.
Nimesulida - forma de liberación
Hoy en día, se presentan en el mercado una gran cantidad de medicamentos, entre los que se incluye la nimesulida. Se diferencian no solo en la marca de producción y el precio. La forma de liberación juega un papel importante en la efectividad de la acción. Para elegir el adecuado para su caso, debe familiarizarse con su lista y descripción completa:
- pastillas
- polvo;
- gel;
- ungüento;
- jarabe;
- ampollas (soluciones para inyecciones).
Composición de la droga Nimesulida.
Los expertos atribuyen la sustancia al grupo de las sulfonamidas. El fármaco antiinflamatorio no esteroideo alivia rápidamente la fiebre y previene la formación de edema. La composición de la droga permite por un corto tiempo eliminar la violación en los tejidos, sin ejercer un efecto dañino en el cuerpo humano. Los geles y ungüentos se basan en timerosal y alcoholes. En cuanto a las pastillas, predominan el almidón de maíz y el aspartamo.
La droga Nimesulide - instrucciones de uso.
Según las observaciones de los médicos, la sustancia, al igual que sus análogos, siempre da un efecto tangible, pero es mejor mantenerlo como último recurso. Una gran cantidad de contraindicaciones sugiere que las instrucciones para la nimesulida son muy importantes para la familiarización. Hay ciertas reglas de aplicación que no deben olvidarse:
- Pastillas... Tomar por vía oral 1 pieza 2 veces al día. La gragea debe lavarse con abundante agua limpia. La dosis máxima diaria no debe exceder los 400 mg.
- Polvo... Aceptado de la misma forma que las grageas, pero su precio es algo más caro. La dosis diaria no debe exceder los 400 mg.
- Cremas y geles. Aplique una pequeña cantidad de ungüento en el área afectada 3-4 veces. No se recomienda utilizar superposición en la parte superior.
Tabletas de nimesulida
La forma de liberación más extendida. Las tabletas de nimesulida se pueden encontrar en farmacias con una variedad de nombres. Dependiendo del país del fabricante, el precio puede variar significativamente. Los nombres comerciales más populares son Nimesulide, Flolid, Ameolin. La gragea se puede disolver con agua. Se permite tomar 2 o un máximo de 4 pastillas al día. La cantidad total de medicamento por día no debe exceder los 400 mg. Los comprimidos se toman 2 veces al día después de las comidas.
Polvo de nimesulida - instrucciones de uso
Esta forma de liberación de fármacos, como el polvo, es un excelente sustituto de las pastillas. Ayuda a aliviar los dolores de muelas, las sensaciones de dolor en la parte inferior del abdomen durante la menstruación, la fiebre durante un resfriado. Un paciente adulto necesita consumir 100 mg de polvo 2 veces al día después de las comidas. Diluir los gránulos en agua tibia. Si esta dosis no funciona, se puede duplicar. El curso del tratamiento no dura más de 15 días.
Los polvos más famosos de esta categoría son Nemulex. Se pueden prescribir para enfermedades ginecológicas, dolores de muelas, dolores de cabeza y otras dolencias que requieran la eliminación inmediata de las molestias y la inflamación. Para un uso prolongado, es mejor actuar de acuerdo con la prescripción del médico. Si el paciente tiene insuficiencia hepática, el polvo de nimesulida solo se permite en una cantidad de 100 mg.
Gel de nimesulida - instrucciones
El gel se prescribe si hay problemas con el sistema musculoesquelético. Si el paciente siente dolor en las articulaciones, exprima una pequeña cantidad de una sustancia cremosa y masajee el área afectada. Es necesario frotar en gel de nimesulida durante varios minutos. Para obtener un resultado rápido, el procedimiento debe repetirse 3-4 veces al día. Tenga en cuenta que no puede aplicar el gel sobre heridas abiertas y piel afectada por diversos problemas dermatológicos.
Ungüento de nimesulida - instrucciones de uso
Aquí la situación es casi la misma que con los geles. Es necesario usar ungüento de nimesulida para las sensaciones dolorosas en las articulaciones de acuerdo con las instrucciones. Frotar regularmente la sustancia cremosa eliminará la sensación desagradable en unos días. Debe realizar el procedimiento 3-4 veces al día. El precio de los ungüentos es ligeramente más bajo que el costo de los geles, especialmente cuando se trata de un fabricante nacional.
Suspensión de nimesulida para niños
El uso de la sustancia por niños menores de 12 años está prohibido, sin embargo, en la práctica, no se conoce un solo caso en el que la droga haya tenido consecuencias negativas. El niño debe recibir una suspensión o un jarabe. Esta forma de liberación farmacológica se considera segura para la salud de los niños. La principal indicación de ingreso a pacientes jóvenes es la fiebre alta en ARVI. Debe recordarse que dicha suspensión para niños se administra en los casos en que el paracetamol simple no da el efecto deseado.
El cálculo de la dosis para el niño debe realizarse con mucho cuidado, porque el medicamento es fuerte. La fórmula estándar para determinar la cantidad del medicamento se ve así: 1.5-3 mg por 1 kg de peso del bebé. Dada la actividad de la sustancia, la dosis recibida debe dividirse por 2. El volumen encontrado es la cantidad diaria de medicamento, que se toma en 2-3 enfoques. Si esta dosis de suspensión o jarabe por día no produce ningún efecto en el niño, se puede aumentar en 1/3.
Contraindicaciones de la nimesulida
El medicamento tiene un efecto muy pronunciado, por lo que debe tener especial cuidado durante su uso. Si desea tomar nimesulida, debe conocer las instrucciones y el hecho de que está prohibido para quienes padecen hipersensibilidad, asma bronquial e intolerancia a medicamentos antiinflamatorios no esteroideos. No vale la pena usarlo para quienes son adictos a las drogas, beben alcohol y tienen síntomas de gripe. Además de lo anterior, existen tales contraindicaciones para el uso de nimesulida, indicadas en la anotación:
- úlcera de estómago y otros problemas gastrointestinales;
- hemofilia;
- insuficiencia cardíaca, hepática o renal;
- el embarazo;
- lactancia;
- niños menores de 12 años.
Las contraindicaciones no categóricas son insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus, tabaquismo. Vale la pena prestar atención a la compatibilidad del medicamento con agentes antiplaquetarios. Se recomienda con precaución el uso de un fármaco no esteroideo en personas de edad avanzada. En presencia de contraindicaciones relativas, se requiere una consulta con un especialista, de lo contrario, son posibles efectos secundarios graves: náuseas, vómitos, sangrado en el estómago.
Precio de la nimesulida
El medicamento no esteroideo tiene un efecto muy fuerte, por lo que solo se debe elegir el medicamento original. Lo mejor es comprarlo en una farmacia sencilla. Así que puedes estar seguro de que no caerás en una falsificación. Si desea ahorrar dinero y comprar un medicamento a bajo costo, siempre existe la oportunidad de solicitarlo en una farmacia en línea con entrega. El precio de la nimesulida será un poco más barato allí, pero tendrá que esperar. Vale la pena recordar que el costo del medicamento depende de la forma de liberación. Consulte la tabla para obtener más detalles.
"Nimesulida", ¿de qué ayuda este fármaco antiinflamatorio no esteroideo? El fármaco tiene un ligero efecto analgésico antipirético y moderado. Las instrucciones de uso recomiendan tomar tabletas de nimesulida para la artritis, el dolor de cabeza y el dolor de muelas.
Composición y forma de liberación
El medicamento se produce en forma de tabletas verdosas "Nimesulide", de las cuales ayuda a muchos pacientes con dolor en las articulaciones, con un contenido del elemento activo del mismo nombre en un volumen de 100 mg. Además, el fármaco se vende en forma de suspensión para administración interna con la inclusión de nimesulida en la misma cantidad. Los excipientes son: celulosa microcristalina, povidona, lactosa monohidrato, almidón, estearato de magnesio.
Los comprimidos de nimesulida se envasan en un blister de 10 piezas. La caja de cartón contiene 2 (20 comprimidos) o 3 (30 comprimidos) blísteres, así como instrucciones de uso.
Propiedades farmacologicas
Las tabletas de nimesulida, a partir de las cuales se observa un efecto antiinflamatorio significativo, tienen un efecto analgésico moderado y antipirético débil, ralentizan la reproducción de prostaglandinas. Esto se debe a la inhibición de la ciclooxigenasa, que permite suprimir la inflamación y el dolor que la acompaña en la lesión.
Además, el fármaco previene la formación de radicales libres sin afectar la fagocitosis y la hemostasia. El medicamento contrarresta la liberación de mieloperoxidasa, que también contribuye al efecto antiinflamatorio.
El efecto se desarrolla dentro de 1-2 horas después de tomar la píldora o suspensión. La droga se excreta completamente del cuerpo en un día. Con un uso prolongado, no se produce el efecto de acumulación.
Tabletas "Nimesulide": lo que ayuda a la droga.
El medicamento no afecta el desarrollo de la enfermedad. Se utiliza para aliviar el dolor, reducir la inflamación y para el tratamiento sintomático. Las indicaciones para tomar las pastillas son las siguientes: 
- bursitis;
- artritis de diversos orígenes;
- osteoartritis;
- tendinitis;
- Artritis Reumatoide.
¿De qué tabletas todavía ayuda "Nimesulide"? La herramienta se usa para aliviar el dolor cuando:
- artralgia;
- mialgia;
- algodismenorrea;
- después de cirugía;
- dolor de cabeza y dolor de muelas.
El medicamento "Nimesulide": instrucciones de uso.
Los comprimidos deben tomarse después de las comidas con una gran cantidad de líquido. A los pacientes adultos se les prescribe 1 tableta 2 veces al día. Es posible un aumento de la dosis, pero la ingesta no debe contener más de 4 cápsulas por día. La duración del tratamiento es de hasta 2 semanas. Para niños después de los 12 años, el volumen del medicamento se calcula en función del peso:
- más de 40 kg - 100 mg dos veces al día;
- hasta 40 kg - 1,5 mg / kg.
Las tabletas de nimesulida se administran a los niños 2 veces al día.
Contraindicaciones
Las instrucciones de uso prohíben tomar el medicamento "Nimesulide" cuando:
- exacerbaciones de úlceras estomacales o intestinales;
- hipersensibilidad a los componentes de la droga "nimesulida" (a partir de la cual se pueden desarrollar alergias);
- trastornos de la coagulación sanguínea;
- disfunción del hígado y los riñones;
- insuficiencia cardiaca;
- hemorragia interna;
- alcoholismo;
- la tríada de la aspirina y el asma;
- junto con medicamentos hepatotóxicos;
- niños menores de 12 años;
- mujeres embarazadas;
- madres lactantes;
- hemorragia cerebrovascular.
Se debe tener precaución al tomar píldoras en pacientes con enfermedades (incluso en el pasado) del estómago o los intestinos, presión arterial alta, diabetes, trastornos metabólicos, insuficiencia cardíaca, en la vejez.
Efectos secundarios
Cuando se usa el medicamento "Nimesulide", las revisiones y las instrucciones lo confirman, puede haber reacciones negativas de los sistemas nervioso, urinario, digestivo, respiratorio, hematopoyético, cardíaco y vascular. Después de usar el medicamento, puede experimentar: 
- dolor de cabeza, picazón, nefritis intersticial;
- colestasis, hemorragia, broncoespasmo;
- Bochornos, síndrome de Reye, aumento de la sudoración;
- insuficiencia renal, gastritis, púrpura;
- dificultad para respirar, palpitaciones, debilidad generalizada;
- miedo, dermatitis, hematuria, vómitos o náuseas;
- pancitopenia, exacerbación del asma bronquial;
- visión borrosa, hipotermia, ansiedad;
- eritema, disuria, flatulencia, trombocitopenia;
- mareos, angioedema, erupción;
- retención urinaria, ictericia, anemia;
- oliguria, dolor abdominal, diarrea.
Interacción
El medicamento "Nimesulide", cuando se usa simultáneamente con anticoagulantes, aumenta su efectividad. Se notó una disminución en el resultado diurético cuando se usó con el medicamento "Furosemida". El agente aumenta la toxicidad de los medicamentos Methotrekat y Cyclosporin.
Precio y análogos
La "nimesulida" se puede reemplazar por medicamentos como: "", "", "Ameolin", "Nimid", "", "Remesulide", "Nimesin", "Nigan". Puede comprar tabletas de nimesulida a un precio de 90 rublos por 20 piezas.
Condiciones de liberación y almacenamiento
En la red de farmacias, las tabletas de Nimesulide se dispensan con receta médica. No se recomienda su uso independiente, ya que esto puede ocasionar complicaciones graves y desagradables o consecuencias para la salud en el futuro.
La vida útil de las tabletas de nimesulida es de 3 años a partir de la fecha de fabricación. El medicamento debe almacenarse en un lugar protegido de la luz, la humedad, fuera del alcance de los niños, a una temperatura del aire que no exceda los + 25 ° C.
Opiniones de pacientes
Las revisiones de la droga "Nimesulide" son en su mayoría positivas. Mucha gente usa la medicación para el dolor, la inflamación y para bajar la temperatura. Los pacientes elogian el remedio por la rapidez y duración de la acción. Las revisiones de efectos secundarios son raras.
La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (en lo sucesivo denominado AINE), un inhibidor selectivo de la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Tiene un potente efecto antiinflamatorio, analgésico y, en menor medida, antipirético (antipirético). Es uno de los AINE más populares en Rusia. Es un remedio eficaz para el alivio del síndrome de dolor agudo de diversas etiologías. Según las recomendaciones de la OMS, los AINE y, en particular, la nimesulida, son fármacos de segunda línea para el tratamiento del dolor agudo, después del paracetamol. El mecanismo de acción del fármaco se basa en su capacidad para influir en el metabolismo del ácido araquidónico, reduciendo la síntesis de mediadores del dolor y la inflamación al suprimir la COX. Debido al efecto selectivo sobre COX-2, no se altera la biosíntesis de prostaglandinas citoprotectoras en la mucosa gástrica, lo que reduce el riesgo de desarrollar efectos secundarios gastrointestinales. Además de esto, la nimesulida reduce la actividad de los granulocitos neutrofílicos en la producción de aniones superóxido, lo que resulta en una disminución en el número de radicales libres agresivos que agravan el curso del proceso inflamatorio. Hasta la fecha, el medicamento se usa en el tratamiento sintomático de la osteoartritis durante una exacerbación del dolor, con menstruación dolorosa, para el alivio del dolor postoperatorio, así como para el alivio del dolor en la práctica dental. La nimesulida tiene una amplia base de pruebas de su eficacia, incluso en comparación con otros fármacos. Por tanto, uno de los ensayos clínicos aleatorizados comparó la eficacia y seguridad de nimesulida y diclofenaco. Después de un curso de dos semanas de medicación, ambos fármacos mostraron una eficacia comparable con una ligera ventaja de la nimesulida. En términos de portabilidad, la superioridad de este último fue más pronunciada. En otro estudio, la nimesulida tuvo que pasar la prueba del naproxeno. El indicador de eficacia en este estudio fue la ausencia o reducción significativa del dolor durante el movimiento en pacientes con bursitis aguda (inflamación de la bolsa periarticular) y tendinitis (inflamación de los ligamentos).
Aliviando eficazmente el dolor, ambos medicamentos han demostrado ser los mejores sin ninguna ventaja significativa para una de las partes en competencia. Se observaron reacciones adversas negativas, en su mayor parte, del tracto digestivo. Su gravedad y frecuencia fueron mayores en el grupo de naproxeno. Es importante que la nimesulida haya sido especialmente estudiada escrupulosamente por especialistas domésticos. Entonces, desde 1995, se han realizado más de 20 grandes estudios en Rusia, según los cuales la nimesulida superó en todos los aspectos, o ni un ápice fue inferior a los "maestros" reconocidos entre los AINE: una mejora significativa en la condición contra Los antecedentes de la terapia con nimesulida se lograron en promedio en el 70% de los pacientes. La seguridad del fármaco también estuvo en un nivel aceptable: el número de pacientes con síntomas dispépticos fue del 9,1%, se desarrollaron úlceras del tracto gastrointestinal en el 1,6% de los pacientes, se requirió la retirada del fármaco en el 1,4% de los pacientes (fármacos de comparación en todos casos mostraron los peores resultados). Esto no significa que la nimesulida sea idealmente tolerada. Sin embargo, su perfil de seguridad fue significativamente más favorable que el del diclofenaco, que se utilizó como fármaco de control activo en la mayoría de los estudios.
La nimesulida está disponible en forma de tabletas. La dosis recomendada para adultos es de 100-200 mg 2 veces al día, para niños: 1,5 mg por 1 kg de peso corporal 2-3 veces al día. Además de las contraindicaciones directas, el medicamento tiene otras limitaciones. Por lo tanto, se debe tener especial cuidado al prescribir nimesulida a pacientes que padecen hipertensión arterial, insuficiencia renal y cardíaca y deficiencias visuales. El uso de nimesulida en la práctica pediátrica en pacientes menores de 6 años debe realizarse bajo una estrecha supervisión médica.
Farmacología
AINE, en cuya estructura hay un grupo sulfoniluro. Se cree que la nimesulida pertenece a los inhibidores selectivos de la COX-2. Tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado, además de analgésico y, en menor medida, antipirético. El mecanismo de acción está asociado con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Suprime la síntesis de prostaglandinas en la zona de la inflamación en mayor medida que en la mucosa gástrica o los riñones, lo que se debe a la inhibición principalmente de la COX-2.
Además, en el mecanismo de acción antiinflamatoria de la nimesulida, es importante su capacidad para suprimir la formación de radicales libres de oxígeno (sin afectar la hemostasia y la fagocitosis) e inhibir la liberación de la enzima mieloperoxidasa.
Farmacocinética
Después de la administración oral, la nimesulida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, la C max en el plasma sanguíneo se alcanza después de 1-2 horas.
La unión a proteínas es del 99%. Después de la administración oral de una dosis única de 100 mg, la nimesulida está presente en los tejidos de los órganos genitales femeninos a una concentración del 40% de la concentración plasmática.
Se metaboliza en el hígado, el principal metabolito, la hidroxinimesulida, tiene actividad farmacológica.
La T 1/2 del plasma es de 2-3 horas.
Se excreta del cuerpo principalmente en la orina, aproximadamente el 98% de la dosis se excreta en 24 horas. Con la terapia prolongada, no se observa acumulación de nimesulida.
Forma de liberación
Los comprimidos son cilíndricos, biconvexos, de color amarillo claro.
Excipientes: lactosa monohidrato 115 mg, carboximetil almidón de sodio 28 mg, povidona 16 mg, estearato de magnesio 3,2 mg, celulosa microcristalina 52,2 mg, dióxido de silicio coloidal 2 mg, agua 3,6 mg.
10 piezas. - envases de células de contorno (1) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (2) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (3) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (4) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (5) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (6) - envases de cartón.
10 piezas. - envases de células de contorno (8) - envases de cartón.
10 piezas. - paquetes de celdas de contorno (10) - paquetes de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (1) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (2) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (3) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (4) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (5) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (6) - envases de cartón.
20 uds. - envases de células de contorno (8) - envases de cartón.
20 uds. - paquetes de celdas de contorno (10) - paquetes de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (1) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (2) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (3) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (4) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (5) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (6) - envases de cartón.
30 uds. - envases de células de contorno (8) - envases de cartón.
30 uds. - paquetes de celdas de contorno (10) - paquetes de cartón.
10 piezas. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
20 uds. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
30 uds. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
40 uds. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
50 pcs. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
100 piezas. - latas de polímero (1) - envases de cartón.
Dosis
Interior para adultos, 100-200 mg 2 veces / día, para niños - 1,5 mg / kg 2-3 veces / día.
La dosis máxima para niños es de 5 mg / kg / día en 2-3 dosis.
Interacción
Posibles manifestaciones de interacciones medicamentosas al tomar nimesulida por vía oral con digoxina, fenitoína, preparaciones de litio, diuréticos, fármacos antihipertensivos, otros AINE, anticoagulantes, ciclosporina, metotrexato, agentes hipoglucemiantes orales.
Efectos secundarios
Del sistema digestivo: acidez, náuseas, dolor de estómago; en algunos casos, heces alquitranadas, melena (asociada con sangrado y lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal).
Desde el lado del sistema nervioso central: raramente - dolores de cabeza, mareos, somnolencia.
Reacciones alérgicas: erupción cutánea, eritema, urticaria.
Otros: raramente - oliguria, retención de líquidos en el cuerpo, edema local o sistémico; en algunos casos, púrpura trombocitopénica.
Indicaciones
Artrosis, enfermedades reumáticas extraarticulares, dolor e inflamación posquirúrgica, dolor y fiebre en procesos inflamatorios agudos en el tracto respiratorio superior, dolor asociado a dismenorrea.
No existen indicaciones directas del efecto embriotóxico y tocolítico de la nimesulida.
Solicitud de violaciones de la función hepática.
Contraindicado en insuficiencia hepática de moderada a grave.Aplicación para la función renal alterada
Contraindicado en insuficiencia renal (CC menor de 30 ml / min).Aplicación en niños
instrucciones especiales
Se debe tener precaución por vía oral en pacientes con insuficiencia renal, con hipertensión arterial, con insuficiencia cardíaca, discapacidad visual.
Cuando se aplica externamente, se requiere el control de un médico sobre la condición de los pacientes ancianos con insuficiencia renal, función hepática e insuficiencia cardíaca congestiva.
Cuando se usa en pediatría, se deben usar formas de dosificación destinadas a niños. En niños menores de 6 años, cuando se usa nimesulida externamente, se requiere la supervisión de un médico.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Debido al hecho de que la nimesulida, cuando se toma por vía oral, puede causar mareos y somnolencia, debe usarse con precaución en pacientes involucrados en actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas.
AINE. Inhibidor selectivo de COX-2
Substancia activa
Nimesulida
Forma de liberación, composición y envasado
1000 uds. - bolsas de plástico (1) - recipientes de plástico.
efecto farmacológico
AINE, tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y antiplaquetarios. A diferencia de otros AINE, inhibe selectivamente la ciclooxigenasa-2 (COX-2), inhibe la síntesis de prostaglandinas (Pg) en el foco de la inflamación; tiene un efecto inhibidor menos pronunciado sobre la ciclooxigenasa-1 (COX-1) (con menos frecuencia causa efectos secundarios asociados con la inhibición de la síntesis de Pg en tejidos sanos).
Farmacocinética
La absorción oral es alta (la ingesta de alimentos reduce la tasa de absorción sin afectar su grado). Tiempo para alcanzar C max - 1,5-2,5 horas Unión a proteínas - 95%, con eritrocitos - 2%, con lipoproteínas - 1%, con alfa1-glicoproteína ácida - 1%. La variación de la dosis no afecta el grado de unión. C max - 3,5-6,5 mg / l. V d - 0,19-0,35 l / kg. Penetra bien en el ambiente ácido del foco de inflamación (40%), líquido sinovial (43%). Penetra fácilmente las barreras histohematógenas. Es metabolizado en el hígado por monooxigenasas tisulares. El principal metabolito -4-hidroxinimesulida (25%), tiene una actividad farmacológica similar, pero debido a una disminución en el tamaño de las moléculas, es capaz de difundirse rápidamente a lo largo del canal hidrofóbico de COX-2 al sitio de unión activo de el grupo metilo. La 4-hidroxinimesulida es un compuesto soluble en agua, cuya eliminación no requiere glutatión y reacciones de conjugación de fase II (sulfatación, glucuronidación, etc.). T 1/2 de nimesulida - 1,56-4,95 horas, 4-hidroxinimesulida - 2,89-4,78 horas 4 - La hidroxinimesulida se excreta por los riñones (65%) y con la bilis (35%), experimenta recirculación enterohepática.
Indicaciones
- Artritis Reumatoide;
- osteoartritis;
- artritis de diversas etiologías;
- artralgia;
- mialgia;
- dolor postoperatorio y postraumático;
- bursitis;
- tendinitis;
- algodismenorrea;
- dolor de muelas y dolor de cabeza.
El medicamento está destinado a la terapia sintomática, reduce el dolor y la inflamación en el momento de su uso, no afecta la progresión de la enfermedad.
Contraindicaciones
- combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis recurrente de la nariz o de los senos paranasales e intolerancia (AAS) y otros AINE (incluidos los antecedentes);
- lesiones erosivas y ulcerativas de la membrana mucosa del estómago y el duodeno;
- hemorragia gastrointestinal activa;
- hemorragia cerebrovascular o de otro tipo;
- enfermedades inflamatorias del intestino (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda;
- hemofilia y otros trastornos de la coagulación sanguínea;
- insuficiencia crónica descompensada (ICC);
- insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa;
- reacciones hepatotóxicas al usar nimesulida en la historia;
- alcoholismo;
- drogadicción;
- insuficiencia renal crónica grave (IRC) (CC inferior a 30 ml / min);
- enfermedad renal progresiva;
- hiperpotasemia confirmada;
- el período posterior al injerto de derivación de la arteria coronaria;
- uso concomitante de otros fármacos hepatotóxicos;
- niños menores de 12 años;
- el embarazo;
- período de lactancia;
- mayor sensibilidad.
CON precaución: CI, enfermedades cerebrovasculares, ICC, dislipidemia / hiperlilidemia, diabetes mellitus, enfermedad arterial periférica, tabaquismo, insuficiencia renal (CC inferior a 30-60 ml / min), datos anamnésicos sobre el desarrollo de úlceras gastrointestinales, presencia de infección por Helicobacter pylori, vejez, uso prolongado de AINE, enfermedades somáticas graves, uso concomitante (incluida warfarina), agentes antiplaquetarios (incluidos AAS, clopidogrel), corticosteroides orales, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (incluidos fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Dosis
El contenido de 1 sobre de granulado se disuelve en 80-100 ml de agua. La dosis recomendada es de 100 mg (1 sobre) 2 veces al día después de las comidas. La dosis diaria máxima para adultos y adolescentes de 12 a 18 años es de 200 mg.
No se requiere reducción de dosis para Pacientes de edad avanzada.
Pacientes con enfermedad renal crónica insuficiencia se requiere una disminución de la dosis diaria a 100 mg.
La dosis mínima eficaz debe administrarse durante un período de tiempo lo más breve posible para minimizar el riesgo de reacciones adversas. La duración máxima de tomar el medicamento no debe exceder los 15 días.
Efectos secundarios
Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad, reacciones anafilactoides.
Desde el lado del sistema nervioso central: mareos, miedo, nerviosismo, pesadillas, dolor de cabeza, somnolencia, encefalopatía (síndrome de Reye).
Del lado de la piel: picor, erupción cutánea, aumento de la sudoración, eritema, dermatitis, urticaria, angioedema, hinchazón facial, eritema multiforme exudativo, incl. Síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Del sistema urinario: edema, disuria, hematuria, retención urinaria, hiperpotasemia, insuficiencia renal, oliguria, nefritis intersticial.
Del sistema digestivo: diarrea, náuseas, vómitos, estreñimiento, flatulencia, gastritis, dolor abdominal, estomatitis, heces alquitranadas, hemorragia gastrointestinal, úlcera y / o perforación del estómago o duodeno.
Del hígado y del sistema biliar: aumento de las transaminasas hepáticas, hepatitis, hepatitis fulminante, ictericia, colestasis.
Del sistema hematopoyético: anemia, eosinofilia, trombocitopenia, pancitopenia, púrpura, sangrado prolongado.
Del sistema respiratorio: dificultad para respirar, exacerbación del asma bronquial, broncoespasmo.
De los sentidos: visión borrosa.
Por parte del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, hemorragias, sofocos.
Otros: debilidad general, hipotermia.
Sobredosis
Síntomas: náuseas, vómitos, somnolencia, apatía, hemorragia gastrointestinal, aumento de la presión arterial, insuficiencia renal aguda, depresión respiratoria;
Tratamiento: Se recomienda un tratamiento sintomático y de apoyo. No existe un antídoto específico para la nimesulida. Se recomienda a los pacientes ingresados en el hospital con síntomas de una sobredosis del medicamento (dentro de las 4 horas posteriores a tomarlo o después de tomar una dosis alta) que se laven el estómago, tomen carbón activado (para adultos - 60-100 mg) y / o un laxante de tipo osmótico. Se requiere un control regular de la función hepática y renal. No existen datos sobre la posibilidad de eliminar la nimesulida mediante hemodiálisis. La diuresis formada, la hemodiálisis es ineficaz debido a la alta conexión del fármaco con las proteínas.
Interacciones con la drogas
Existe evidencia de que la nimesulida puede reducir la biodisponibilidad de furosemida, competir en la unión de proteínas plasmáticas con fenofibrato, tolbutamida.
La nimelida puede reemplazar el ácido salicílico y la furosemida (pero no la warfarina) en las proteínas plasmáticas.
No tiene ningún efecto sobre los medicamentos que afectan la concentración de glucosa en sangre y la tolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos tratados con varios medicamentos que contienen derivados de sulfonilurea.
Las concentraciones fisiológicas de ácidos grasos insaturados no afectan la unión de la nimesulida a la albúmina sérica.
A concentraciones terapéuticas, la unión de nimesulida no se vio afectada por warfarina, furosemida, glibenclamida, digitoxina.
En presencia de nimesulida, las fracciones libres de metotrexato pueden aumentar significativamente.
La ingesta de nimesulida en dosis terapéuticas durante un período breve no altera el perfil sérico de digoxina en pacientes con insuficiencia cardíaca leve.
La concentración de litio en plasma aumenta con la administración simultánea de preparaciones de litio y nimesulida. La nimesulida puede aumentar el efecto de la ciclosporina en los riñones.
El uso con corticosteroides, inhibidores de la recaptación de serotonina, aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
instrucciones especiales
Para reducir el riesgo de efectos secundarios, es necesario usar el medicamento en la dosis mínima efectiva con la duración más corta. Si la condición del paciente no mejora, se debe suspender el tratamiento.
Es necesario dejar de tomar el medicamento si la temperatura aumenta o se desarrolla en el contexto de síntomas similares a los de la gripe.
Se puede desarrollar hemorragia gastrointestinal o úlcera / perforación del estómago o duodeno en cualquier momento durante el uso del fármaco, lo que puede no estar acompañado de síntomas clínicamente pronunciados (incluido el síndrome de dolor). Si se producen hemorragias o úlceras gastrointestinales, se debe suspender el medicamento.
En el caso de usar el medicamento durante más de 2 semanas, es necesario controlar los indicadores de función hepática.
En pacientes con cirrosis hepática o con insuficiencia renal con hipoalbuminemia o hiperbilirrubinemia, se reduce la unión de nimesulida.
Los pacientes de edad avanzada desarrollan con mayor frecuencia efectos secundarios cuando toman el medicamento, que incluyen hemorragia gastrointestinal, perforación, disfunción del corazón, riñones e hígado. Por tanto, se recomienda un seguimiento clínico regular del estado del paciente.
El uso de nimesulida puede afectar negativamente a la fertilidad femenina y no se recomienda para mujeres que planean un embarazo.
Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Si, al usar el medicamento, hay efectos indeseables por parte del sistema nervioso central y los órganos sensoriales, es necesario abstenerse de conducir vehículos y realizar actividades que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Embarazo y lactancia
Contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Uso infantil
Contraindicado en niños menores de 12 años.
Con insuficiencia renal
Contraindicado en insuficiencia renal crónica grave (IRC) (CC menor de 30 ml / min); con enfermedad renal progresiva.
Con cuidado: insuficiencia renal (CC menor de 30-60 ml / min).
Los pacientes con insuficiencia renal crónica requieren una reducción de la dosis diaria de hasta 100 mg.
En caso de deterioro de la función renal, el medicamento debe cancelarse.
Por violaciones de la función hepática.
Contraindicado en insuficiencia hepática o cualquier enfermedad hepática activa.
Si los pacientes que toman nimesulida desarrollan síntomas que indican daño hepático (p. Ej., Anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, fatiga, orina oscura) o un aumento de las transaminasas hepáticas, se debe suspender el medicamento. No se recomienda a estos pacientes que prescriban nimesulida en el futuro.
