Antidepresivos con recaptación de serotonina. Trastorno depresivo - tratamiento

Si no hay suficiente serotonina en el cuerpo de una persona, ésta cae en una profunda depresión: no sólo su estado de ánimo empeora, sino que también experimenta apatía, melancolía, ansiedad, debilidad constante, letargo, irritabilidad, empeoramiento del apetito y disminución del deseo sexual.

Esta condición es peligrosa porque conduce a pensamientos suicidas, que una persona puede realizar si el problema no se aborda a tiempo. Los antidepresivos pueden aliviar al paciente de este estado; los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina son especialmente efectivos.

La serotonina es uno de los principales neurotransmisores del cuerpo. Este es el nombre de las sustancias biológicamente activas que se forman como resultado de determinadas reacciones de los aminoácidos y cuya tarea es transmitir los impulsos nerviosos entre dos células (neuronas). La transmisión de tales señales se realiza eléctricamente durante la transición de iones de una neurona a otra.

La serotonina se produce en una de las partes del cerebro, la glándula pineal, y controla el funcionamiento del sistema nervioso central. Esto hace posible que el neurotransmisor dirija muchos procesos que ocurren en cuerpo humano(Los receptores de serotonina se encuentran no solo en todo el sistema nervioso del cuerpo, sino que también se encuentran en las paredes de los vasos sanguíneos del sistema digestivo, en los músculos lisos de los bronquios).

Gracias a la serotonina, se forma melatonina en el organismo, que regula el ciclo biológico (su deficiencia suele provocar insomnio). Además, el neurotransmisor es responsable de la regulación. estado emocional persona, previene los trastornos psicoemocionales, creando un sentimiento de felicidad y placer.

También es responsable de la producción de hormonas, normaliza la función sexual y participa activamente en la preparación. Cuerpo de mujer durante el parto, favorece la coagulación sanguínea, el funcionamiento normal del tracto gastrointestinal y regula la función cerebral.

Una deficiencia, como un exceso de serotonina, afecta a una persona de forma extremadamente negativa. La falta de un neurotransmisor lo hace más sensible al dolor, el ritmo biológico se altera, el estado del sistema nervioso empeora, lo que provoca depresión, trastornos obsesivos y formas graves de migraña. El exceso provoca alucinaciones y esquizofrenia.

Para sacar a una persona de este estado y normalizar la cantidad de serotonina, se utilizan diversos antidepresivos y psicofármacos, cuyo objetivo principal es el tratamiento. diversas formas depresión.

Estos medicamentos no tienen ningún efecto particular en una persona sana, mientras que después de un tratamiento en una persona que sufre de depresión mejoran el estado de ánimo, reducen o eliminan por completo la ansiedad, la apatía, la melancolía y el estrés emocional. Esto conduce a la estabilidad psicológica, la normalización del ritmo biológico, la estabilización del sueño y la mejora del apetito.

Características de los ISRS

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) incluyen fluoxetina, paroxetina, citalopram, sertralina, fluvoxamina, dapaxetina, indalpina, efcitalopram y zimelidina. Están destinados a aumentar la cantidad de serotonina en el cuerpo (es durante la depresión cuando se reduce el nivel del neurotransmisor).

Los principios activos de los fármacos actúan bloqueando (inhibiendo) selectivamente la serotonina en el cerebro. El bloqueo se produce en el espacio sináptico, es decir, en los lugares donde las células nerviosas se conectan entre sí, ya que por aquí pasan los impulsos eléctricos y se transmiten las señales utilizando la serotonina.

Esto evita que el neurotransmisor regrese a la célula desde donde se envió el mensaje (el medicamento detiene la recaptación de serotonina hacia la célula nerviosa). Esto lleva al hecho de que no se produce nueva serotonina y la señal se transmite más, activando (excitando) las células sobre las cuales la depresión tuvo un efecto deprimente, mitigando sus síntomas.

Vale la pena señalar que, aunque todos los fármacos ISRS bloquean el retorno del neurotransmisor, difieren en su selectividad de acción sobre los receptores de serotonina y en el grado de eficacia.

Actualmente, los médicos prefieren trabajar con ISRS, que son antidepresivos de tercera generación y, a diferencia de los fármacos anteriores, se caracterizan por efectos secundarios más leves. Otra ventaja de los medicamentos de este grupo es que se prescriben inmediatamente en la dosis necesaria para un tratamiento exitoso y ya no es necesario aumentar la dosis (en esto se diferencian, por ejemplo, de los antidepresivos tricíclicos), ya que aumentar la dosis no no tiene un efecto terapéutico especial.

Por esta razón, no existe una necesidad particular de controlar constantemente la cantidad de serotonina en la sangre. Se hace una excepción sólo para los pacientes que tienen un proceso de abstinencia de fármacos acelerado o retrasado, ya que esto da como resultado un aumento o una disminución de la concentración de serotonina en la sangre.

Por esta razón, los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se utilizan ampliamente en medicina y pueden tomarse en casa. Suelen recetarse para las siguientes enfermedades:

• trastorno depresivo mayor;
• estrés, trastornos de pánico, neurosis de ansiedad;
• fobias, manías;
• trastornos obsesivo-compulsivos;
• bulimia;
• trastorno límite de la personalidad;
• síndrome de dolor crónico;
• alcoholismo;
• trastorno de despersonalización (rara vez se receta porque los ISRS no son efectivos para esta enfermedad).

Solicitud

La eficacia de los ISRS en el tratamiento de la depresión depende en gran medida de en qué etapa se inició el tratamiento de la enfermedad. Para la depresión leve o moderada, la diferencia entre los inhibidores de la recaptación y los antidepresivos comunes es pequeña, a veces incluso completamente ausente.

Pero cuando estamos hablando acerca de En cuanto a las formas graves de depresión, la diferencia es grande e incluso incomparable: está clínicamente demostrado que después de la sustitución de los antidepresivos tricíclicos por ISRS, la condición de los pacientes mejoró en más del treinta por ciento de los casos.

No se deben esperar resultados instantáneos de los ISRS: los primeros signos de eficacia del medicamento se pueden ver al final de la segunda a la quinta, a veces incluso a la octava semana después de la primera dosis del medicamento. La frecuencia con la que se debe tomar el medicamento depende no solo de la gravedad de la enfermedad, sino también de la velocidad de eliminación del cuerpo.

Casi todos los inhibidores, a excepción de la fluvoxamina, tienen una vida media larga (más de un día), lo que permite tomarlos sólo una vez al día. La fluvoxamina se elimina al cabo de quince horas, por lo que es necesario tomarla dos veces al día.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios aparecen precisamente debido a un aumento en la concentración de serotonina. En primer lugar, esta sustancia se produce en las estructuras del cerebro, por lo que su aumento no puede dejar de afectar la actividad mental.

Algunos estudios han demostrado que tras el uso de ISRS en niños y adolescentes aumentan los pensamientos suicidas y diversos tipos de manía. Por lo tanto, deben ser monitoreados cuidadosamente durante el tratamiento. En cuanto a los adultos, es controvertido y no se ha demostrado si el comportamiento suicida está asociado con la toma del medicamento.

Esta reacción se debe al hecho de que, si bien el efecto terapéutico de los antidepresivos se nota sólo después de unas pocas semanas, el efecto estimulante o sedante (calmante) aparece una semana después de la primera dosis del medicamento. Elimine el efecto estimulante prescribiendo el uso de un tranquilizante simultáneamente con la toma del medicamento. A pesar del riesgo de pensamientos suicidas, diversas manías durante el uso de ISRS son menores en comparación con los ATC y los inhibidores de la MAO.

Si el paciente tiene pensamientos suicidas, no es deseable utilizar medicamentos que puedan activar la esfera psicomotora y optar por antidepresivos con efecto sedante (calmante). Uno de esos fármacos ISRS es la fluoxetina (este fármaco puede desencadenar el desarrollo de manía). Hay diferentes opiniones sobre el citalopram: algunos creen que tiene un efecto equilibrado, otros afirman que tiene un efecto estimulante. Tampoco hay consenso sobre el efecto de la paroxetina.

Los efectos secundarios a menudo se asocian con el hecho de que los receptores de serotonina se encuentran no solo en el sistema nervioso central y periférico, sino también tracto gastrointestinal, así como los músculos lisos de los bronquios, en las paredes de los vasos sanguíneos. Por esta razón, las personas que tienen problemas graves de hígado o riñón no deben usar ISRS. La estimulación de los receptores afecta su actividad y provoca diversos trastornos, entre ellos:

• problemas con el sistema digestivo (náuseas, diarrea, estreñimiento, vómitos, posible desarrollo de anorexia);
• aumento de la excitación, inquietud, ansiedad;
• dolor de cabeza;
• fatigabilidad rápida;
• insomnio (en el 20-25% de los casos) o aumento de la somnolencia;
• diarrea;
• disfunción motora (temblores de manos).

Esta reacción del organismo es típica de las primeras etapas de la toma de ISRS y suele desaparecer al cabo de un mes. A veces los pacientes se quejan de disminución del deseo sexual, retraso del orgasmo o incapacidad para sentirlo. Si toma medicamentos durante demasiado tiempo, existe riesgo de sangrado.

Los pacientes con trastornos psicológicos muy graves que toman demasiados medicamentos pueden experimentar el síndrome serotónico, caracterizado por convulsiones, fiebre alta y arritmias cardíacas. En este caso, el medicamento debe suspenderse y reemplazarse por uno más eficaz.

Los medicamentos ISRS son intercambiables y si un medicamento falla, puedes usar un medicamento del mismo grupo (si sucede que uno de tus familiares también fue tratado con un medicamento similar y el resultado fue positivo, se debe dar preferencia a este medicamento). .

Si es necesario tomar inhibidores de la recaptación de serotonina con otros medicamentos, especialmente antidepresivos tricíclicos, debe seguir estrictamente las instrucciones del médico y seguir la dosis prescrita. Una sobredosis puede ser fatal.

Los antidepresivos son medicamentos activos contra las condiciones depresivas. La depresión es un trastorno mental caracterizado por disminución del estado de ánimo, actividad motora debilitada, pobreza intelectual, evaluación errónea del "yo" en la realidad circundante y trastornos somatovegetativos.

La causa más probable de la depresión es la teoría bioquímica, según la cual hay una disminución en el nivel de neurotransmisores, nutrientes en el cerebro, así como una disminución de la sensibilidad de los receptores a estas sustancias.

Todos los medicamentos de este grupo se dividen en varias clases, pero ahora hablemos de historia.

Historia del descubrimiento de los antidepresivos.

Desde la antigüedad, la humanidad ha abordado el tema del tratamiento de la depresión con diferentes teorías e hipótesis. Antigua Roma Fue famoso por su antiguo médico griego llamado Sorano de Éfeso, quien propuso las sales de litio para el tratamiento de los trastornos mentales, incluida la depresión.

A medida que avanzaba el progreso científico y médico, algunos científicos recurrieron a una variedad de sustancias que se utilizaron contra la guerra contra depresión: desde el cannabis, el opio y los barbitúricos hasta las anfetaminas. El último de ellos, sin embargo, se utilizó en el tratamiento de la depresión apática y letárgica, que iba acompañada de estupor y negativa a comer.

El primer antidepresivo fue sintetizado en los laboratorios de la empresa Geigy en 1948. Esta droga se convirtió. Posteriormente se realizaron estudios clínicos, pero no lo dieron a conocer hasta 1954, cuando se obtuvo. Desde entonces se han descubierto muchos antidepresivos, de cuya clasificación hablaremos más adelante.

Píldoras mágicas: sus grupos.

Todos los antidepresivos se dividen en 2 grandes grupos:

1. Timirético– medicamentos con efecto estimulante, que se utilizan para tratar estados depresivos con signos de depresión y depresión.
2. Timolepticos– medicamentos con propiedades sedantes. Tratamiento de la depresión con procesos predominantemente excitadores.

Acción indiscriminada:

Acción selectiva:

• bloquear la captación de serotonina– flunisán, sertralina, ;
• bloquear la absorción de noradrenalina— Maprotelina, Reboxetina.

Inhibidores de la monoaminooxidasa:

• indistinto(inhibe la monoaminooxidasa A y B) – Transamina;
• electoral(inhibe la monoaminooxidasa A) – Autorix.

Antidepresivos de otros grupos farmacológicos: Coaxil, Mirtazapina.

Mecanismo de acción de los antidepresivos.

En resumen, los antidepresivos pueden corregir algunos procesos que ocurren en el cerebro. El cerebro humano está formado por una cantidad colosal de células nerviosas llamadas neuronas. Una neurona consta de un cuerpo (soma) y procesos: axones y dendritas. Las neuronas se comunican entre sí a través de estos procesos.

Cabe aclarar que se comunican entre sí mediante una sinapsis (hendidura sináptica), que se ubica entre ellos. La información de una neurona a otra se transmite mediante una sustancia bioquímica: un mediador. En este momento Se conocen alrededor de 30 mediadores diferentes, pero la siguiente tríada está asociada con la depresión: serotonina, norepinefrina y dopamina. Al regular su concentración, los antidepresivos corrigen la función cerebral deteriorada debido a la depresión.

El mecanismo de acción difiere según el grupo de antidepresivos:

1. Inhibidores de la captación neuronal(acción no selectiva) bloquea la recaptación de mediadores: serotonina y norepinefrina.
2. Inhibidores de la captación neuronal de serotonina: Inhibe el proceso de captación de serotonina, aumentando su concentración en la hendidura sináptica. Una característica distintiva de este grupo es la ausencia de actividad m-anticolinérgica. Sólo se produce un ligero efecto sobre los receptores α-adrenérgicos. Por esta razón, estos antidepresivos prácticamente no tienen efectos secundarios.
3. Inhibidores de la captación neuronal de norepinefrina: previene la recaptación de noradrenalina.
4. Inhibidores de la monoaminooxidasa: la monoaminooxidasa es una enzima que destruye la estructura de los neurotransmisores, provocando su inactivación. La monoaminooxidasa existe en dos formas: MAO-A y MAO-B. La MAO-A actúa sobre la serotonina y la noradrenalina, la MAO-B actúa sobre la dopamina. Los inhibidores de la MAO bloquean la acción de esta enzima, aumentando así la concentración de mediadores. Los fármacos de elección para tratar la depresión suelen ser los inhibidores de la MAO-A.

Clasificación moderna de antidepresivos.

Antidepresivos tricíclicos

Se conoce información sobre recepción efectiva antidepresivos como farmacoterapia auxiliar para la eyaculación precoz y el tabaquismo.

Efectos secundarios

Dado que estos antidepresivos tienen una estructura química y un mecanismo de acción diversos, los efectos secundarios pueden variar. Pero todos los antidepresivos tienen las siguientes características: signos generales al tomarlos: alucinaciones, agitación, insomnio, desarrollo de síndrome maníaco.

Los timolépticos provocan retraso psicomotor, somnolencia y letargo y disminución de la concentración. Los timiréticos pueden provocar síntomas psicoproductivos (psicosis) y aumentarlos.

Los efectos secundarios más comunes incluyen:

• constipación;
• midriasis;
• retención urinaria;
• atonía intestinal;
• violación del acto de tragar;
• taquicardia;
• deterioro de las funciones cognitivas (alteraciones de la memoria y los procesos de aprendizaje).

Los pacientes de edad avanzada pueden experimentar: desorientación, ansiedad, alucinaciones visuales. Además, aumenta el riesgo de aumento de peso, desarrollo de hipotensión ortostática y trastornos neurológicos (,).

En uso a largo plazo– efecto cardiotóxico (alteraciones de la conducción cardíaca, arritmias, trastornos isquémicos), disminución de la libido.

Al tomar inhibidores selectivos de la captación neuronal de serotonina, son posibles las siguientes reacciones: síndrome gastroenterológico - dispéptico: dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento, vómitos y náuseas. Aumento de los niveles de ansiedad, insomnio, aumento de la fatiga, temblores, alteración de la libido, pérdida de motivación y embotamiento emocional.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina provocan efectos secundarios como: insomnio, sequedad de boca, mareos, estreñimiento, atonía. Vejiga, irritabilidad y agresividad.

Tranquilizantes y antidepresivos: ¿cuál es la diferencia?

De esto podemos concluir que los tranquilizantes y los antidepresivos tienen diferentes mecanismos de acción y difieren significativamente entre sí. Los tranquilizantes no pueden tratar los trastornos depresivos, por lo que su prescripción y uso es irracional.

El poder de las "pastillas mágicas"

Dependiendo de la gravedad de la enfermedad y del efecto del uso, se pueden distinguir varios grupos de fármacos.

Antidepresivos potentes: utilizados eficazmente en el tratamiento de la depresión grave:

1. – tiene pronunciadas propiedades antidepresivas y sedantes. La aparición del efecto terapéutico se observa después de 2-3 semanas. Efectos secundarios: taquicardia, estreñimiento, dificultad para orinar y sequedad de boca.
2. maprotilina,– similar a la imipramina.
3. paroxetina– alta actividad antidepresiva y efecto ansiolítico. Tomado una vez al día. El efecto terapéutico se desarrolla entre 1 y 4 semanas después del inicio de la administración.

Antidepresivos leves - prescritos en casos de depresión moderada y leve:

1. doxepina– mejora el estado de ánimo, elimina la apatía y la depresión. Se observa un efecto positivo de la terapia después de 2-3 semanas de tomar el medicamento.
2. - tiene propiedades antidepresivas, sedantes e hipnóticas.
3. Tianeptina– alivia el retraso motor, mejora el estado de ánimo, aumenta el tono general del cuerpo. Conduce a la desaparición de las molestias somáticas provocadas por la ansiedad. Por la presencia de una acción equilibrada, está indicado en casos de depresión ansiosa e inhibida.

Antidepresivos naturales a base de hierbas:

1. Hierba de San Juan– contiene hepericina, que tiene propiedades antidepresivas.
2. Novo-Passit– contiene valeriana, lúpulo, hierba de San Juan, espino, melisa. Contribuye a la desaparición, y.
3. Persen– también contiene una colección de hierbas: menta, melisa y valeriana. Tiene un efecto sedante.
   Espino, escaramujo: tienen propiedades sedantes.

Nuestro TOP 30: los mejores antidepresivos

Analizamos casi todos los antidepresivos que estaban disponibles para la venta a finales de 2016, estudiamos revisiones y compilamos una lista de 30 las mejores drogas, que prácticamente no tienen efectos secundarios, pero al mismo tiempo son muy efectivos y realizan bien su tarea (cada uno por su cuenta):

1. agomelatina– utilizado para episodios de depresión mayor de diversos orígenes. El efecto se produce después de 2 semanas.
2. – provoca la inhibición de la absorción de serotonina, se utiliza en episodios depresivos, el efecto se produce después de 7-14 días.
3. azafén– utilizado para episodios depresivos. El curso de tratamiento es de al menos 1,5 meses.
4. azona– aumenta el contenido de serotonina, forma parte del grupo de los antidepresivos fuertes.
5. aleval– prevención y tratamiento de estados depresivos de diversas etiologías.
6. amizol– prescrito para la agitación, los trastornos del comportamiento y los episodios depresivos.
7. – estimulación de la transmisión catecolaminérgica. Tiene efectos bloqueadores adrenérgicos y anticolinérgicos. Ámbito de aplicación: episodios depresivos.
8. Asentra– un inhibidor específico de la captación de serotonina. Indicado para el tratamiento de la depresión.
9. aurorix– Inhibidor de la MAO-A. Utilizado para la depresión y las fobias.
10. Brintellix– antagonista de los receptores de serotonina 3, 7, 1d, agonista de los receptores de serotonina 1a, corrección de estados depresivos.
11. Valdoxán– un estimulador de los receptores de melatonina, en pequeña medida un bloqueador de un subgrupo de receptores de serotonina. Terapia.
12. velaxina– un antidepresivo de otro grupo químico, mejora la actividad de los neurotransmisores.
13. – utilizado para la depresión leve.
14. Venlaxor– un potente inhibidor de la recaptación de serotonina. Bloqueador β débil. Tratamiento de la depresión y los trastornos de ansiedad.
15. Heptor– además de actividad antidepresiva, tiene efectos antioxidantes y hepatoprotectores. Bien tolerado.
16. herbión hipérico– un medicamento a base de hierbas, que forma parte del grupo de los antidepresivos naturales. Recetado para depresión leve y.
17. deprex– un antidepresivo tiene un efecto antihistamínico, utilizado en el tratamiento.
18. Predeterminado– un inhibidor de la captación de serotonina, tiene un efecto débil sobre la dopamina y la noradrenalina. No hay efecto estimulante ni sedante. El efecto se desarrolla 2 semanas después de la administración.
19. – Se producen efectos antidepresivos y sedantes debido a la presencia del extracto de hierba de San Juan. Aprobado para su uso en el tratamiento de niños.
20. doxepina– bloqueador de los receptores de serotonina H1. La acción se desarrolla entre 10 y 14 días después del inicio de la administración. Indicaciones -
21. Miansan– estimulador de la transmisión adrenérgica en el cerebro. Recetado para la depresión de diversos orígenes.
22. miracitol– mejora el efecto de la serotonina, aumenta su contenido en la sinapsis. En combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa, provoca efectos secundarios graves.
23. Negrustin– antidepresivo origen vegetal. Eficaz para los trastornos depresivos leves.
24. Newwelong– Inhibidor de la recaptación de serotonina y norepinefrina.
25. Prodep– bloquea selectivamente la absorción de serotonina, aumentando su concentración. No provoca una disminución de la actividad de los receptores β-adrenérgicos. Efectivo para la depresión.
26. citalón– un bloqueador de la captación de serotonina de alta precisión con un efecto mínimo sobre la concentración de dopamina y norepinefrina.

Hay algo para todos

Los antidepresivos generalmente no son baratos, hemos compilado una lista de los más económicos en orden ascendente de precio, con los medicamentos más baratos al principio y los más caros al final:

La verdad siempre está más allá de la teoría.

Para comprender todo el significado de los antidepresivos modernos, incluso los mejores, para comprender cuáles son sus beneficios y daños, también es necesario estudiar las revisiones de las personas que tuvieron que tomarlos. Como puedes ver, no hay nada bueno en tomarlos.

Intenté combatir la depresión con antidepresivos. Lo dejé porque el resultado fue deprimente. Busqué mucha información sobre ellos, leí muchos sitios. Hay información contradictoria en todas partes, pero en todas partes la leo, escriben que no tienen nada de bueno. Yo mismo experimenté temblores, dolor y pupilas dilatadas. Me asusté y decidí que no los necesitaba.

Hace tres años comenzó la depresión, mientras corría a las clínicas para ver a los médicos, empeoraba. No tenía apetito, perdió el interés por la vida, no dormía, su memoria se deterioró. Visité a un psiquiatra y me recetó Stimulaton. Sentí el efecto después de 3 meses de tomarlo, dejé de pensar en la enfermedad. Bebí durante unos 10 meses. Me ayudó.

Karina, 27 años

Es importante recordar que los antidepresivos no son medicamentos inofensivos y debes consultar a tu médico antes de usarlos. Podrá elegir el medicamento adecuado y su dosis.

Debe controlar su salud mental con mucho cuidado y comunicarse con instituciones especializadas de manera oportuna para no agravar la situación, sino deshacerse de la enfermedad a tiempo.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y norepinefrina, según sus propiedades farmacocinéticas, pertenecen a la tercera generación de antidepresivos. Utilizado en el tratamiento de trastornos de ansiedad y estados depresivos. El cuerpo tolera con relativa facilidad la ingesta de estos medicamentos, por lo que algunos de ellos están disponibles sin receta.

A diferencia del grupo de los ATC (antidepresivos tricíclicos), el bloqueador selectivo prácticamente no provoca efectos secundarios anticolinérgicos/colinérgicos, provocando sólo ocasionalmente sedación e hipotensión ortostática. En caso de sobredosis de los fármacos descritos, el riesgo de efectos cardiotóxicos es menor, por lo que estos antidepresivos se utilizan en muchos países.

Un enfoque selectivo del tratamiento se justifica por el uso de ISRS en la práctica médica general, que a menudo se recetan para tratamiento ambulatorio. Un antidepresivo no selectivo (tricíclico) puede provocar arritmia, mientras que los inhibidores selectivos están indicados para alteraciones crónicas del ritmo cardíaco, glaucoma de ángulo cerrado, etc.

Inhibidores selectivos de la recaptación neuronal

Para la depresión, los medicamentos de este grupo pueden mejorar el estado de ánimo mediante el uso intensivo por parte del cerebro de los componentes químicos que componen la serotonina. Regulan los procesos de transmisión de impulsos entre neurotransmisores. Se logra un resultado sostenible al final de la tercera semana de uso, el paciente nota mejoras emocionales. Para consolidar el efecto, se recomienda tomar el inhibidor de la captación de serotonina seleccionado durante 6 a 8 semanas. Si no se producen cambios, se debe reemplazar el medicamento.

Los antidepresivos no están disponibles sin receta, pero a algunos grupos de pacientes se les prescriben "por defecto", por ejemplo, a las mujeres que padecen depresión posparto. Madres practicando amamantamiento, use paroxetina o sertalina. También se prescriben para el tratamiento de formas graves de síndrome de ansiedad, depresión en mujeres embarazadas y para la prevención de estados depresivos en personas en riesgo.

Los ISRS son los antidepresivos más populares debido a su eficacia probada y su bajo número de efectos secundarios. Sin embargo, todavía se observan consecuencias negativas de la ingesta, pero pasan rápidamente:

• ataques breves de náuseas, pérdida de apetito, pérdida de peso;
• mayor agresividad, nerviosismo;
• migrañas, insomnio, fatiga excesiva;
• disminución de la libido, disfunción eréctil;
• temblor, mareos;
• reacciones alérgicas (raras);
• aumento repentino del peso corporal (raro).

Los pacientes con epilepsia o trastorno bipolar no deben tomar antidepresivos, ya que agravan el curso de estas enfermedades.

Los efectos secundarios en bebés cuyas madres toman antidepresivos son extremadamente raros. Pero tal resultado del tratamiento es bastante posible. Las mujeres que reciben terapia específica deben discutir todos los riesgos con su médico supervisor para prevenir el desarrollo de condiciones negativas en el niño.

Características clínicas

La medicina moderna no tiene información de que los antidepresivos sean absolutamente seguros. Sin embargo, existe una lista de medicamentos que causan el menor y mayor daño:

• Zoloft es el fármaco de elección para las madres lactantes;
• Se debe limitar la ingesta de fluoxetina, citalopram y paroxetina. Provocan en los niños una excitabilidad nerviosa excesiva, irritabilidad, ataques de llanto y negativa a comer. "Citalopram" y "Fluoxetina" - entran en la leche materna, pero esto depende de la hora del día que la mujer tomó el medicamento.

Se han realizado varios estudios extensos que examinan la condición y el comportamiento de las personas que toman agentes de absorción de serotonina. Los antidepresivos no causan ningún problema intelectual o emocional y no conducen a problemas de salud futuros. Cada producto tiene un prospecto que enumera todos los posibles efectos secundarios.

Relación entre el uso de antidepresivos y los riesgos generales

Las personas que reciben tratamiento con antidepresivos deben realizarse pruebas periódicas de serotonina para garantizar que permanezcan bajo control constante. Supervisión médica y es una forma directa de prevenir pensamientos suicidas. Esto es especialmente cierto durante la primera etapa del tratamiento y con un cambio brusco en la dosis.

Según los resultados de los estudios realizados con el medicamento "Paxil" y sus análogos, se puede argumentar que tomar este medicamento en los primeros 3 meses de embarazo aumenta el riesgo de defectos congénitos en el feto.

El uso concomitante de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina/norepinefrina (ISRS) y medicamentos para el dolor de cabeza puede provocar una afección llamada síndrome serotoninérgico.

Comparación de inhibidores de la recaptación y antidepresivos tricíclicos.

En cualquier caso, el tratamiento de la depresión implica la prescripción de medicamentos específicos que pueden mejorar el trasfondo emocional y el estado de ánimo del paciente. Este efecto se debe al efecto sobre varios neurotransmisores, principalmente los sistemas de serotonina y noradrenalina. Todos los productos de esta serie se pueden clasificar según sus propiedades, Estructura química, la posibilidad de influir solo en uno o simultáneamente en varios sistemas del SNC, en función de la presencia de un componente activador o signos de sedación.

Cuantos más neurotransmisores estén expuestos a un antidepresivo, mayor será su eficacia final. Sin embargo, esta misma característica implica también una ampliación del espectro de posibles efectos secundarios. Los primeros fármacos de este tipo fueron fármacos con estructura química tricíclica, estamos hablando de melipramina, anafranil y amitriptilina. Influyen en una amplia gama de neurotransmisores y muestran una alta eficacia terapéutica, pero cuando se toman, a menudo se producen las siguientes afecciones: sequedad de las membranas mucosas de la boca y nasofaringe, estreñimiento, acatisia, hinchazón de las extremidades.

Selectivo significa, es decir, tener por acción selectiva, afectan solo a un tipo de neurotransmisores. Esto, por supuesto, reduce la probabilidad de "apuntar" a la causa de la depresión, pero conlleva un mínimo de efectos secundarios.

Un punto importante a la hora de prescribir antidepresivos es la presencia, además del antidepresivo, de un efecto sedante, además de uno activador. Si la depresión se acompaña de apatía, pérdida de interés en el aspecto social de la vida e inhibición de reacciones, entonces son aplicables remedios con un componente activador predominante. La depresión ansiosa acompañada de manía, por el contrario, requiere sedación.

Los antidepresivos se clasifican centrándose en la selectividad de sus efectos sobre varios neurotransmisores, además de tener en cuenta la posibilidad de un efecto armonizador equilibrado. Los efectos secundarios son causados ​​por el bloqueo del sistema neurotransmisor de acetilcolina del cerebro, así como de las células nerviosas del sistema nervioso autónomo, que participan en la regulación del trabajo. órganos internos. Vegetativo sistema nervioso responsable de las funciones del sistema excretor, ritmo cardíaco, tono vascular, etc.

Los antidepresivos tricíclicos incluyen Gerfonal, Amitriptyline, Azafen y aquellos que tienen una fórmula química similar a ellos, por ejemplo, Ludiomil. Debido a su influencia sobre los receptores de acetilcolina ubicados en el cerebro, pueden causar deterioro de la memoria e inhibición del proceso de pensamiento, lo que lleva a una disipación de la concentración. Estos efectos empeoran cuando se trata a pacientes de edad avanzada.

Diagrama de acción

La base de la acción de estos fármacos es bloquear la degradación de monoaminas, como la serotonina, la norepinefrina, la dopamina, la feniletilamina bajo la influencia de las monoaminooxidasas MAO y bloquear la captación neuronal inversa de monoaminas.

Uno de los procesos que provocan estados depresivos es la deficiencia de monoaminas en la hendidura sináptica, especialmente dopamina y serotonina. Con la ayuda de depresores, aumenta la concentración de estos mediadores en la hendidura sináptica, lo que ayuda a potenciar su efecto.

Es necesario comprender claramente el "umbral antidepresivo", individual para cada paciente individual. Por debajo de esta “marca” el efecto antidepresivo no se manifestará, expresándose únicamente en efectos inespecíficos: efectos secundarios, baja estimulación y sedación. Para que los fármacos de tercera generación (que reducen la recaptación de monoaminas) presenten todas las propiedades antidepresivas, la absorción misma debe reducirse al menos 10 veces. La manifestación de los efectos antidepresivos de los fármacos que inhiben la actividad de las monoaminooxidasas solo es posible cuando se reduce de 2 a 4 veces.

Las investigaciones confirman que en la práctica se pueden utilizar otros mecanismos de acción antidepresiva. Por ejemplo, se supone que estos medicamentos pueden reducir el nivel de hiperactividad estresante del hipotálamo, las glándulas suprarrenales y la glándula pituitaria. Algunos antidepresivos, incluso aquellos que se venden sin receta y no requieren un control estricto de su ingesta, son antagonistas de los receptores NMDA y ayudan a reducir los efectos tóxicos de los glutamatos, que son indeseables en un estado depresivo.

Se han obtenido datos para juzgar la interacción de paroxetina, mirtazapina y venlafaxina con los receptores opioides. Esto significa que los fármacos tienen un efecto antinociceptivo. El uso de algunos depresores puede reducir la concentración de sustancia P en el sistema nervioso central, pero los psiquiatras no consideran que este punto sea crítico, ya que el mecanismo más importante para el desarrollo de un estado depresivo, que se ve afectado por cualquier inhibidor de la recaptación, es una actividad insuficiente.

Todos los remedios descritos anteriormente son bastante eficaces en el tratamiento de estados depresivos y, además, pueden prevenirlos. Sin embargo, sólo un médico que combine antidepresivos y terapia cognitivo-conductual puede elegir el tratamiento adecuado para la situación. Estos dos métodos se consideran equivalentes en términos de eficacia. No se olvide de la psicoterapia con el apoyo de sus seres queridos; en casos leves de depresión, no siempre se necesitan inhibidores de la recaptación de serotonina (medicamentos basados ​​en ellos). Las formas moderadas y graves de la enfermedad pueden requerir no solo medicación, sino también internación en un hospital clínico.

Hay muchos grupos medicamentos, que tienen como objetivo la corrección psicotrópica en el tratamiento de la ansiedad y los estados depresivos.

Todos tienen mecanismo común acciones, cuya esencia es controlar la influencia de ciertos neurotransmisores sobre el estado del sistema nervioso central, dependiendo de la génesis de la enfermedad. Según las investigaciones, una deficiencia central de serotonina en la transmisión sinóptica tiene un efecto especial en la patogénesis de la depresión, controlándola se puede regular la actividad mental.

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son fármacos de tercera generación que los pacientes toleran con relativa facilidad. Se utilizan para el tratamiento de trastornos depresivos y trastornos en mono y politerapia.

Este grupo de medicamentos actúa manteniendo la actividad continua de los procesos serotoninérgicos centrales impidiendo la absorción de serotonina por el tejido cerebral, por lo que el mediador, que se acumula en la zona del receptor, ejerce su influencia sobre ellos durante más tiempo.

La principal ventaja de los ISRS sobre otros grupos es la inhibición selectiva de un solo tipo de aminas biogénicas, lo que ayuda a prevenir efectos secundarios no deseados en el organismo. Esto tiene un efecto positivo en la tolerancia del cuerpo a este grupo de medicamentos, por lo que su popularidad entre pacientes y especialistas crece cada año.

Mecanismo de acción y propiedades farmacológicas.

Cuando la serotonina se libera de las fibras de las terminaciones nerviosas en la zona de la formación reticular, que se encarga de la vigilia, así como del sistema límbico, que se encarga de controlar el estado emocional, ingresa a un espacio llamado sinóptico. hendidura, donde se une a receptores especiales de serotonina.

Durante esta interacción, el neurotransmisor excita las membranas celulares de estas estructuras, aumentando así su actividad. Como resultado, esta sustancia se descompone bajo la acción de enzimas especiales, después de lo cual sus elementos son recapturados por las estructuras a través de las cuales se produjo su liberación inicial.

Los inhibidores de la recaptación ejercen su influencia en la etapa de descomposición enzimática de la serotonina, impidiendo su destrucción, favoreciendo la posterior acumulación y prolongación de sus efectos estimulantes.

Como resultado, el aumento de la actividad de los neurotransmisores elimina los procesos patológicos de los trastornos depresivos y fóbicos y compensa el déficit en el comportamiento emocional y la regulación de los estados mentales.

Ámbito de aplicación

El objetivo principal del uso de este grupo de antidepresivos es suprimir varios tipos depresión al proporcionar un efecto estimulante sobre las estructuras cerebrales.

Los ISRS también se utilizan en los siguientes casos:

Este grupo de fármacos también es eficaz en el tratamiento del alcoholismo y los síntomas de abstinencia.

Restricciones y contraindicaciones.

Está prohibido tomar antidepresivos ISRS si hay drogas psicoestimulantes en la sangre o bajo la influencia del alcohol o las drogas.

Está contraindicada la combinación de varios fármacos con efectos serotoninérgicos. El uso de inhibidores de la recaptación de serotonina también es incompatible si existen antecedentes de inhibidores de la recaptación de serotonina.

Insuficiencia hepática y renal, así como enfermedades cardiovasculares en la etapa de descompensación son una contraindicación para el uso de inhibidores selectivos.

1. Náuseas, vómitos, congestión intestinal y, como consecuencia, estreñimiento.
2. Pueden ocurrir estados de inquietud y desarrollarse hasta el punto de insomnio o reversión a un aumento de la somnolencia.
3. Es posible aumento de la agitación nerviosa, apariencia, pérdida de agudeza visual, aparición de erupción cutánea, es posible un cambio en la fase de la enfermedad con una transición de depresiva a maníaca.
4. Puede haber una aparición, disminución de la libido, desarrollo en forma aguda o aguda. Hay un aumento en la producción de prolactina.
5. Con el uso prolongado, es posible que se produzca un fenómeno como la pérdida de motivación con embotamiento emocional, también conocido como síndrome de apatía inducida por ISRS.
6. Se puede desarrollar bradicardia y puede producirse una disminución de los niveles de sodio en la sangre, lo que provoca edema.
7. Cuando se toman medicamentos durante el embarazo, es posible que se produzcan abortos espontáneos como resultado de un efecto teratogénico en el feto, así como de anomalías en el desarrollo del feto. más tarde el embarazo.
8. En casos raros, es posible con los correspondientes trastornos mentales, autonómicos y neuromusculares.

Comida para el pensamiento

Según estudios recientes, el tratamiento de la depresión endógena en la adolescencia es eficaz y seguro cuando se utiliza como terapia con antidepresivos ISRS, debido a la ausencia de efectos secundarios como cuando se toman fármacos tricíclicos.

La previsibilidad del efecto del tratamiento nos permite brindar el tratamiento correcto a este grupo de pacientes, a pesar de las situaciones atípicas. síntomas de depresión a esta edad asociados con cambios neurobiológicos en la adolescencia.

Los ISRS permiten, ya en las etapas iniciales del tratamiento, prevenir la exacerbación de la enfermedad y reducir la relevancia del comportamiento suicida, típico de las personas que padecen depresión juvenil.

Además, los inhibidores de la recaptación de serotonina han demostrado ser eficaces en el tratamiento de la depresión posparto y tienen un efecto positivo en el síndrome menopáusico en forma de depresión y estados depresivos, lo que permite el uso de antidepresivos como sustituto de la terapia hormonal.

TOP 10 medicamentos ISRS populares

Diez inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina que gozan de merecida popularidad entre pacientes y médicos:

Lista completa de medicamentos disponibles para 2017.

Una lista exhaustiva de ISRS, que consta de todos los principios activos del grupo, así como los medicamentos basados ​​​​en ellos (nombres comerciales).

Fórmulas estructurales de ISRS populares (se puede hacer clic)

Preparaciones a base de;

• Prozac;
• Deprex;
• flunisano;
• Fluval;
• Profluzak;
• APO-fluoxetina;
• Prodep;
• Flunado;
• fluxonilo;
• Fludak.

Este grupo de fármacos tiene un efecto estimulante y timoanaléptico. Los medicamentos se utilizan para diferentes tipos depresión.

• Avoxina.

Los fármacos inhiben específicamente la recaptación de serotonina y tienen un efecto ansiolítico. Utilizado para la prevención y el tratamiento de los trastornos obsesivo-compulsivos. También tienen efecto sobre los receptores adrenérgicos, de histamina y de dopamina.

• paroxetina;
• rexitina;
• Serestill;
• Plizil;
• Actaparoxetina;
• Apoparoxetina.

El grupo tiene propiedades ansiolíticas y sedantes. El principio activo tiene una estructura bicíclica, lo que lo distingue de otros fármacos.

Con un tratamiento prolongado, las propiedades farmacocinéticas no cambian. Las principales indicaciones abarcan la depresión endógena, neurótica y reactiva.

Preparaciones a base de sertralina:

• Oprah;
• Cochecito;
• Sedopram;
• Siozam;
• Moral;
• Citalift;
• citalorina;
• citol;
• Citalopram.

El grupo tiene efectos mínimos de terceros sobre los receptores de dopamina y adrenérgicos. El principal efecto terapéutico tiene como objetivo corregir el comportamiento emocional, nivelar los sentimientos de miedo y. El efecto terapéutico de otros grupos de antidepresivos puede potenciarse mediante la interacción simultánea con derivados de citalopram.

Medicamentos a base de escitalopram:

Los medicamentos se utilizan para. El efecto terapéutico máximo se desarrolla 3 meses después de comenzar a tomar este grupo de medicamentos ISRS. Los medicamentos prácticamente no interactúan con otros tipos de receptores. La mayoría de los metabolitos se excretan por los riñones, lo que es rasgo distintivo estos derivados.

Régimen de tratamiento general

Los fármacos del grupo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina se utilizan una vez al día. Esto puede ser por un período de tiempo diferente, pero la mayoría de las veces se toma por la mañana antes de las comidas.

El efecto medicinal se produce después de 3 a 6 semanas de tratamiento continuo. El resultado de la respuesta del cuerpo a la terapia es la regresión de los síntomas de los estados depresivos, después de la supresión completa, el curso terapéutico continúa durante 4 a 5 meses.

También vale la pena considerar que en presencia de intolerancia individual o resistencia del cuerpo, que se manifiesta en ausencia de un resultado positivo dentro de 6 a 8 meses, el grupo de antidepresivos se reemplaza por otro. La dosis del fármaco por dosis depende de la sustancia derivada, como regla general, oscila entre 20 y 100 mg por día.

¡Una vez más sobre advertencias!

Los antidepresivos están contraindicados en casos de insuficiencia renal y hepática, debido a una violación de la eliminación de los metabolitos del fármaco del cuerpo, lo que resulta en una intoxicación tóxica.

Los inhibidores de la recaptación de serotonina deben usarse con precaución en personas cuyo trabajo requiere alta concentración y atención.

En enfermedades que causan temblores, como los antidepresivos, pueden aumentar el cuadro clínico negativo, lo que puede afectar negativamente la condición del paciente.

Teniendo en cuenta que los inhibidores tienen un efecto teratogénico, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

Debe recordarse que si el cuerpo está muy agotado físicamente, los medicamentos de este grupo no se pueden usar debido al riesgo de una supresión aún mayor del apetito.

También vale la pena recordar siempre el síndrome de abstinencia, que es un complejo de síntomas negativos que se desarrollan cuando se interrumpe abruptamente el tratamiento:

Sin embargo, estos medicamentos tienen sus propias desventajas, que se manifiestan en un conocimiento incompleto de todas sus propiedades y en la presencia de ciertos efectos secundarios característicos únicamente de los ISRS.

Una tabla de referencia para todos los medicamentos ISRS (inhibidores selectivos de la captación de serotonina) que se utilizan en la actualidad:

– vilazodona (Viibryd)

– dapoxetina (Priligy)

– paroxetina (Paxil)

– sertralina (Zoloft)

– fluvoxamina (fevarin)

– fluoxetina (Prozac)

– citalopram (Cipramil)

– escitalopram (Cipralex)

Los nombres comerciales existentes de medicamentos originales y genéricos (a partir de 2014), vida media, formas de dosificación, dosis, características del medicamento, indicaciones de uso.

Una droga	nombre de marca original	Medicamentos disponibles en la Federación de Rusia (incluidos los genéricos)	Vida media (T1/2), h	Formas de dosificación	Dosis inicial habitual, mg/día	Terapia regular. dosis, mg/día	Máx. dosis diaria, mg/día	Notas	Indicaciones
Vilazodona	Viibryd	(no utilizado en Rusia)		T 10/20/40 mg				Mecanismo de acción dual (inhibición de la recaptación + estimulación de los receptores 5HT 1 A); no tiene ventajas claras en comparación con otros ISRS
dapoxetina	Priligio	(no utilizado en Rusia)			30 (según sea necesario)	30 (según sea necesario)		Vida media ultracorta	eyaculación precoz
paroxetina		Paxil, Rexetine, Plizil, Adepress, Sirestill, Actapa-roxetina		T 20/30 mg Gotas 10 mg/ml				El inhibidor de la recaptación de serotonina más potente entre los ISRS; efecto colinolítico más pronunciado; es probable que se produzca un síndrome de abstinencia pronunciado; puede tener algún efecto sedante; Los ISRS tienen más probabilidades que otros ISRS de causar disfunción sexual	TDM (especialmente con ansiedad y agitación) TAG TOC Trastornos de pánico: la droga de elección TEPT Fobia social
sertralina		Zoloft, Stimuloton, Asentra, Deprefault, Thorin, Serenata, Sirlift			50 uno (25 para PTSD, aumentando lentamente)			Efecto psicoestimulante moderado; menos interacciones medicamentosas; mayor capacidad entre los ISRS para bloquear la recaptación de dopamina	TDM (con o sin ansiedad) TOC: fármaco de elección para el trastorno de estrés postraumático
fluvoxamina					50-100 uno Por la tarde	100-300 (dividido si >100 mg/día)		Tiene un efecto sedante moderado; efecto antiobsesivo pronunciado; mayor gravedad de los efectos secundarios del tracto gastrointestinal (náuseas, diarrea, etc.)	TDM TOC
fluoxetina		Prozac, Profluzac, Framex, Fluval, Fluoxetina Lannacher			10-20 uno en la primera mitad del día	20-60 uno en la primera mitad del día		Tiene el efecto estimulante y anorexigénico más pronunciado; puede causar pérdida de peso; vida media larga: puede usarse para prevenir el síndrome de abstinencia de otros ISRS y ISRS	TDM (especialmente variantes asténicas y apáticas) Bulimia nerviosa TOC Síndrome de disforia premenstrual
Citalopram	Celexa, Cipramil	Tsipramil, Pram, Oprah, Citol, Siozam		T 10/20/40 mg	10-20 uno (10 cuando entra en pánico, aumentando lentamente)			Menor probabilidad de interacción con otros medicamentos; es menos probable una disminución en el umbral de preparación para las convulsiones; hay prolongación del intervalo QT dependiente de la dosis	TDM Trastornos de pánico
escitalopram	Lexapro, Cipralex	Cipralex, Selectra, Miracitol, Elitsia			5-10 uno (5 cuando entra en pánico, aumenta lentamente)			5-enantiómero de citalopram (citalopram es una mezcla racémica); tiene una ventaja sobre citalopram; existe riesgo de prolongación del intervalo QT; mejor tolerabilidad entre todos los ISRS	TDM Trastornos de pánico
Abreviaturas: T - tabletas K - cápsulas uno - una vez TDM - trastorno depresivo mayor TOC - trastorno obsesivo-compulsivo PTSD - trastorno de estrés postraumático TAG - trastorno de ansiedad generalizada

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Una fuente de información: Directrices federales para el uso de medicamentos (sistema de formulario). / Ed. A. G. Chuchalina, Yu. B. Belousova, S. P. Golitsina y otros - Número XIV. - M.: JSC RIC "El hombre y la medicina", 2013. - 995 p.