एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेद): अंतःशिरा प्रशासन के लिए खुराक का रूप। निचले श्वसन पथ के संक्रमण के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन दूसरों के साथ एज़िथ्रोमाइसिन का संयोजन

यौन संचारित संक्रमण हमारे समय का अभिशाप है। लगभग 50% वयस्कों में खतरनाक संक्रमण होते हैं। एज़िथ्रोमाइसिन - प्रभावी उपायउन्हें नष्ट करने के लिए।

एज़िथ्रोमाइसिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है जो मैक्रोलाइड समूह से संबंधित है। मुख्य सक्रिय संघटक एक ही नाम का पदार्थ है - एक अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक, एज़लाइड उपवर्ग का पहला।

एज़िथ्रोमाइसिन सक्रिय रूप से विभिन्न संक्रामक रोगों के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, क्योंकि एजेंट का एक स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। चिकित्सा की मुख्य दिशाएँ: सर्दी, त्वचा और जननांग संक्रमण। दवा का लाभ संभावित दुष्प्रभावों की एक छोटी सूची है।

आमतौर पर, दवा एक छोटे पाठ्यक्रम में और छोटी खुराक में निर्धारित की जाती है, जो इसे नई पीढ़ी के एंटीबायोटिक के रूप में वर्गीकृत करने की अनुमति देती है।

औषधीय प्रभाव

एज़िथ्रोमाइसिन स्ट्रेप्टोकोकी (जी, सीएफ), ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी, एनारोबिक रोगाणुओं और ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों की कॉलोनियों को नष्ट करने में सक्षम है। पैलिड ट्रेपोनिमा, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा और बोरेलिया के स्पिरोचेट के कारण होने वाले रोगों के उपचार में दवा के जीवाणुनाशक गुण अच्छी तरह से प्रकट होते हैं।

दवा के बाद ही निर्धारित किया जा सकता है प्रयोगशाला विश्लेषण... ऐसे मामलों में जहां रोग विभिन्न जीवाणुओं के कारण होता है, अक्सर एज़िथ्रोमाइसिन को अन्य समूहों के एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजित करने की आवश्यकता होती है।

दवा के सक्रिय पदार्थ तेजी से रक्तप्रवाह में और पूर्ण रूप से अवशोषित हो जाते हैं, क्योंकि एज़िथ्रोमाइसिन पेट के अम्लीय वातावरण के लिए प्रतिरोधी है। प्लाज्मा में घटकों की अधिकतम एकाग्रता प्रशासन के 2-3 घंटे बाद पहुंच जाती है।

दवा किसी भी ऊतक और तरल पदार्थ में प्रवेश करने में सक्षम है, इसलिए यह लंबे समय तक (लगभग एक सप्ताह) रोगजनक सूक्ष्मजीवों से लड़ना जारी रखती है। दवा की यह संपत्ति रिलैप्स को छोड़कर, एज़िथ्रोमाइसिन के साथ कई बीमारियों का इलाज करना संभव बनाती है। सक्रिय पदार्थ प्राकृतिक माइक्रोफ्लोरा को परेशान नहीं करते हैं, जो विभिन्न श्रेणियों के रोगियों के लिए दवा को सुरक्षित बनाता है।

लाभ

सभी जीवाणुरोधी दवाओं में एंटीबायोटिक की सबसे स्पष्ट भंडारण क्षमता होती है। माइक्रोबियल सूजन के साथ, सक्रिय पदार्थ प्रजनन प्रणाली के अंगों, जठरांत्र संबंधी मार्ग के श्लेष्म झिल्ली और फेफड़ों, प्रोस्टेट ग्रंथि और मूत्रमार्ग में जमा होते हैं।

मैक्रोलाइड लगातार साइटोप्लाज्म और फागोलिसोसोम में जमा होते हैं - क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा और लेगियोनेला का निवास स्थान। अर्थात्, ये सूक्ष्मजीव हाल ही में मूत्रमार्गशोथ और प्रोस्टेटाइटिस का कारण बन गए हैं।

एज़िथ्रोमाइसिन का महान लाभ एटिपिकल और इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के गुणन को दबाने की क्षमता है, जो अधिकांश एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति असंवेदनशील हैं। इसके अलावा, यौन संचारित संक्रमणों के उपचार में दवा का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

सभी मैक्रोलाइड्स में, एज़िथ्रोमाइसिन में ल्यूकोसाइट्स में प्रवेश की उच्चतम डिग्री होती है, जो संक्रामक-विरोधी सुरक्षा को बढ़ाती है। विरोधी भड़काऊ, इम्यूनोमॉड्यूलेटिंग और म्यूको-विनियमन दवाएं नैदानिक ​​​​और प्रयोगात्मक रूप से सिद्ध हुई हैं।

ऊतकों में जमा होने की अपनी अनूठी क्षमता के कारण, छोटे पाठ्यक्रमों में एज़िथ्रोमाइसिन को अक्सर यौन संचारित संक्रमणों के लिए निर्धारित किया जाता है।

संकेत

एज़िथ्रोमाइसिन बच्चों और गर्भवती महिलाओं के लिए अनुमत कुछ एंटीबायोटिक दवाओं में से एक है (इसकी कम विषाक्तता के कारण)। पैल्विक अंगों की सूजन को रोकने के लिए इसका व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है।

अक्सर ऐसी बीमारियों के लिए निर्धारित:

  • ऊपरी और निचले श्वसन पथ में भड़काऊ प्रक्रियाएं, साथ ही साथ ईएनटी अंगों के रोग (साइनसाइटिस, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, टॉन्सिलिटिस, निमोनिया, ब्रोंकाइटिस);
  • कोमल ऊतकों और त्वचा के संक्रमण (एरिज़िपेलस, डर्मेटोसिस, इम्पेटिगो);
  • तीव्र संक्रमण जो अक्सर बच्चों में होते हैं (खसरा, स्कार्लेट ज्वर);
  • जननांग प्रणाली की सूजन संबंधी बीमारियां;
  • लाइम की बीमारी।

कभी-कभी यह एंटीबायोटिक चैंक्रॉइड, गैर-गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ और वंक्षण ग्रेन्युलोमा के लिए निर्धारित किया जाता है। संक्रमण के गंभीर रूपों में, दवा का अंतःशिरा प्रशासन संभव है।

मानक स्वागत योजना

दवा दिन में एक बार लेनी चाहिए। आपको भोजन से एक घंटे पहले या बाद में समय चुनना होगा। दवा का कारण नहीं है दुष्प्रभावपाचन तंत्र से, हालांकि, डॉक्टर को जठरांत्र संबंधी रोगों की उपस्थिति के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए।

संक्रमण के लिए एज़िथ्रोमाइसिन लेने के लिए मानक आहार:

  1. पहले दिन एक बार एक गोली (500 मिलीग्राम) या दो गोलियां (250 मिलीग्राम)।
  2. दूसरे से पांचवें/सातवें दिन तक प्रतिदिन 250 मिलीग्राम।
  3. कुछ विकृति का इलाज एक एंटीबायोटिक () की 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के साथ किया जाता है।
  4. आंतों के संक्रमण के लिए तीन दिन, प्रति दिन 500 मिलीग्राम।

यौन संचारित संक्रमण और जुकाम के लिए आप एज़िथ्रोमाइसिन को अनियंत्रित रूप से नहीं ले सकते हैं।

वी पिछले साल काजटिलताओं (प्रोस्टेटाइटिस, मूत्रमार्गशोथ, एपिडीडिमाइटिस) का इलाज प्रति दिन 1-7-14, 1 ग्राम के पाठ्यक्रम के साथ किया जाता है। क्लैमाइडिया अन्य सूक्ष्मजीवों के साथ संयुक्त रूप से मूत्रजननांगी संक्रमण का कारण होता है। यह उपचार आहार (पल्स थेरेपी) पुरुषों में रिलैप्स की संख्या को 1.2% और महिलाओं में 2.5% तक कम कर देता है। किसी अन्य मैक्रोलाइड्स या टेट्रासाइक्लिन के साथ एक समान प्रभाव संभव नहीं है।

केवल प्रयोगशाला निदानआपको सही खुराक निर्धारित करने की अनुमति देता है, अन्यथा उपचार अप्रभावी या घातक भी होगा। अनुचित स्व-दवा इस तथ्य की ओर ले जाती है कि लक्षण "धुंधले" होते हैं और रोग के सही कारण के निदान को जटिल बनाते हैं।

क्लैमाइडिया के लिए एज़िथ्रोमाइसिन

क्लैमाइडिया थेरेपी में कई तरह की दवाएं शामिल हो सकती हैं। मुख्य हैं मैक्रोलाइड्स, फ्लोरोक्विनोलोन और टेट्रासाइक्लिन। एज़िथ्रोमाइसिन क्लैमाइडियल संक्रमण के उपचार में अग्रणी है।

क्लैमाइडिया के उपचार में, मोनोथेरेपी ग्रहण की जाती है। यह इस तथ्य के कारण है कि प्रभावित ऊतकों में जमा होने पर, सक्रिय पदार्थ हमेशा अन्य दवाओं के साथ पर्याप्त रूप से बातचीत नहीं करते हैं (रोगाणुरोधी एजेंट स्वीकार्य हैं)। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि केवल एज़िथ्रोमाइसिन लेने की अनुमति केवल के लिए है आरंभिक चरणक्लैमाइडिया का विकास।

यहां तक ​​की मानक सर्किटनिर्देशों में संकेतित स्वागत और खुराक खतरनाक हो सकता है। क्लैमाइडिया के गलत इलाज से यह बीमारी पुरानी हो जाती है। अक्सर, एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संक्रमण के स्व-उपचार से जटिलताओं का विकास होता है।

  1. पर प्राथमिक अवस्थाभोजन से दो घंटे पहले प्रति दिन एक गोली (1 ग्राम) लें।
  2. हल्के लक्षणों के साथ, पहले दिन एक गोली पिएं, फिर 0.5 ग्राम प्रत्येक और दो से तीन दिनों के लिए। चौथे से सातवें दिन तक 0.25 ग्राम निर्धारित है।

रोगी को प्रति सप्ताह लगभग 3 ग्राम एज़िथ्रोमाइसिन प्राप्त करना चाहिए। अक्सर यह क्लैमाइडिया को पर्याप्त रूप से प्रभावित करने के लिए पर्याप्त होता है। यह योजना महिला और पुरुष दोनों के लिए स्वीकार्य है, लेकिन आपको इस मुद्दे पर अपने डॉक्टर से भी सलाह लेनी चाहिए। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ क्लैमाइडिया का इलाज करते समय, कुछ दुष्प्रभाव हो सकते हैं: दस्त, एलर्जी दाने, उनींदापन, टिनिटस, शायद ही कभी सीने में दर्द।

यूरियाप्लाज्मोसिस का उपचार

ट्राइकोमोनास के विश्लेषण के बाद ही शुरू होता है। रोग का प्रेरक एजेंट - यूरियाप्लाज्मा - इन सूक्ष्मजीवों के अंदर रहने में सक्षम है, उन्हें एंटीबायोटिक दवाओं के खिलाफ सुरक्षा के रूप में उपयोग करता है। विश्लेषण के परिणाम आपको सही उपचार आहार चुनने में मदद करते हैं।

यूरियाप्लाज्मोसिस के लिए एज़िथ्रोमाइसिन की संभावित खुराक:

  1. एंटीबायोटिक उपचार से पहले, इम्युनोमोड्यूलेटर का एक इंजेक्शन कोर्स शुरू किया जाना चाहिए। साइक्लोफ़ेरॉन आमतौर पर निर्धारित किया जाता है (हर दो दिनों में इंट्रामस्क्युलर रूप से)। एंटीबायोटिक चिकित्सा के दौरान इंजेक्शन जारी रखा जाना चाहिए।
  2. दूसरा चरण जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक है। इन उद्देश्यों के लिए, ओफ़्लॉक्स निर्धारित है (पहले दो दिनों में सुबह और शाम को 400 मिलीग्राम, बाकी दिनों में, 200 मिलीग्राम)।
  3. जीवाणुनाशक एजेंटों के एक कोर्स के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन निर्धारित किया जाता है (पहले छह दिनों में, नाश्ते से डेढ़ घंटे पहले, दवा का 1 ग्राम, पांच दिनों का ब्रेक, फिर से 1 ग्राम, एक ब्रेक, तीसरी खुराक 1 ग्राम है। )

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ यूरियाप्लाज्मोसिस थेरेपी में 15-16 दिन लगते हैं। अक्सर, एक एंटीबायोटिक के साथ, एंटिफंगल एजेंटों को दिन में दो से तीन बार 150-400 मिलीग्राम निर्धारित किया जाता है। एंटीबायोटिक दवाओं के एक कोर्स के बाद, पुनर्वास चिकित्सा की जानी चाहिए, जठरांत्र संबंधी मार्ग और यकृत के कामकाज को सामान्य किया जाना चाहिए। यह आमतौर पर दो सप्ताह तक रहता है और इसमें एक दिन में एक टैबलेट शामिल होता है। भोजन से पहले दिन में तीन बार जिगर को मजबूत करने के साधन निर्धारित किए जाते हैं।

मूत्रमार्गशोथ के लिए एंटीबायोटिक चिकित्सा

मूत्रमार्ग की सूजन के लिए, एंटीबायोटिक्स सबसे प्रभावी हैं। एज़िथ्रोमाइसिन को चिकित्सा में सर्वश्रेष्ठ में से एक माना जाता है।

इस एंटीबायोटिक के लाभ:

  • कोशिका झिल्ली को पार करने की क्षमता;
  • ऊतकों में तेजी से अवशोषण और संचय;
  • लंबे समय तक प्रभाव (दीर्घकालिक);
  • अम्लीय वातावरण का प्रतिरोध।

मूत्रमार्गशोथ के साथ, यह एंटीबायोटिक रोगजनक सूक्ष्मजीवों में प्रोटीन संश्लेषण को दबाने की क्षमता के कारण प्रभावी है। एंटीबायोटिक की छोटी खुराक बैक्टीरिया के विकास और प्रजनन को धीमा कर सकती है, और उच्च खुराक कॉलोनियों को नष्ट कर सकती है और मूत्रमार्ग की सूजन की पुनरावृत्ति को रोक सकती है।

एज़िथ्रोमाइसिन है बेहतर चयनमूत्रमार्गशोथ के साथ, जो माइक्रोप्लाज्मा, क्लैमाइडिया, स्पाइरोकेट्स, ट्रेपोनिमा और यूरियाप्लाज्म के कारण होता है। यदि कारण स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी या एंटरोकोकी है, तो एरिथ्रोमाइसिन लिया जाना चाहिए।

मूत्रमार्गशोथ के लिए, दवा आमतौर पर जल्दी निर्धारित की जाती है। मानक पाठ्यक्रम में तीन दिनों के लिए एक 0.5 ग्राम टैबलेट का दैनिक सेवन शामिल है। एक कोर्स संभव है, जिसमें अंतराल को बनाए रखते हुए, दिन में एक बार 0.5 ग्राम की दो गोलियां लेना शामिल है।

भोजन से पहले एंटीबायोटिक सबसे अच्छा लिया जाता है, अधिमानतः एक घंटे या दो घंटे बाद। हालांकि, जठरांत्र संबंधी विकारों के लिए, दवा को भोजन के साथ पिया जा सकता है। यह अवशोषण की गति को कम करता है, हालांकि, दक्षता को प्रभावित नहीं करता है।

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ इलाज करते समय, सभी खट्टे फलों को आहार से बाहर रखा जाता है: दवा के सक्रिय पदार्थों के संयोजन में उनके घटक हृदय की मांसपेशियों के काम को बाधित कर सकते हैं।

डिम्बग्रंथि सूजन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन

- फैलोपियन ट्यूब और अंडाशय की सूजन, जो एक संक्रामक प्रकृति की है। यह 20-30 वर्ष की आयु की महिलाओं में सबसे आम है, और प्रजनन कार्य के लिए एक गंभीर जोखिम है।

एडनेक्सिटिस के साथ, एज़िथ्रोमाइसिन को रोग के विकास के प्रारंभिक चरण में संकेत दिया जाता है, बाद में दूसरे में संक्रमण के साथ जीवाणुरोधी एजेंट(अमोक्सिक्लेव)। प्रजनन क्रिया को बनाए रखने के लिए, एडनेक्सिटिस का उपचार समय पर शुरू किया जाना चाहिए।

विभिन्न संक्रमणों के खिलाफ एजेंट की उच्च दक्षता परीक्षण के परिणामों के बिना तीव्र एडनेक्सिटिस के उपचार की अनुमति देती है। दवा की प्रभावशीलता ट्यूबल बांझपन से बचना संभव बनाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ एडनेक्सिटिस के लिए उपचार आहार:

  1. 500 मिलीग्राम सप्ताह में एक बार, एमोक्सिक्लेव लेने के साथ संयुक्त।
  2. विभिन्न दवाओं का एक संयोजन: एज़िथ्रोमाइसिन, मेट्रोनिडाज़ोल, सेफ्ट्रिएक्सोन।

तीव्र सूजन में एंटीबायोटिक दवाओं का एक छोटा कोर्स शामिल है। दवा रोगाणुरोधी दवाओं के साथ अच्छी तरह से जोड़ती है, यह केवल कुछ प्रकार के रोगाणुओं के लिए अप्रभावी है।

गर्भपात के बाद एज़िथ्रोमाइसिन

गर्भावस्था की समाप्ति के बाद, पुनर्वास चिकित्सा निर्धारित है।

गर्भावस्था की समाप्ति के बाद रिकवरी में शामिल हैं:

  • सूजन को रोकने के लिए एंटीबायोटिक्स;
  • संयुक्त मौखिक गर्भ निरोधकों जो हार्मोनल स्तर को बहाल करते हैं;
  • विटामिन की खुराक जो प्रतिरक्षा प्रणाली को मजबूत करती है।

वैसे भी एंटीबायोटिक्स लेनी चाहिए। वे शरीर को संक्रमण से बचाते हैं, इसलिए डॉक्टर सलाह देते हैं मजबूत दवाएं(, मेट्रोनिडाजोल)। एज़िथ्रोमाइसिन गर्भपात के दिन (1 ग्राम) इंगित किया गया है। इस प्रकार, गर्भपात के बाद संक्रामक जटिलताओं का जोखिम 88% कम हो जाता है।

क्या मैं बच्चों को दे सकता हूँ

3 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों को बच्चे के वजन के आधार पर व्यक्तिगत रूप से एज़िथ्रोमाइसिन लेना चाहिए। 10 किलो से कम उम्र के बच्चों के लिए, दवा बहुत ही कम (जीवन के लिए खतरे के मामले में) निर्धारित की जाती है, इसे बख्शते एनालॉग्स के साथ बदल दिया जाता है।

वयस्क रोगियों के लिए दवा की सुरक्षा बच्चे के शरीर की पर्याप्त प्रतिक्रिया की गारंटी नहीं देती है। केवल उपस्थित चिकित्सक, परीक्षण के परिणामों के आधार पर, बच्चे को एज़िथ्रोमाइसिन लिख सकते हैं।

जटिलताओं, contraindications और साइड इफेक्ट

एक राय है कि कई अन्य मजबूत एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, एज़िथ्रोमाइसिन बांझपन का एक अप्रत्यक्ष कारण बन सकता है। ऐसी दवाओं के अनुचित उपयोग से रोगी को लक्षणों से राहत मिलती है, लेकिन यौन संचारित रोग का इलाज नहीं होता है।

यह दवा उन रोगियों के लिए निर्धारित नहीं है जिन्हें मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं से एलर्जी है। जोखिम में गुर्दे की विफलता वाले लोग, गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाएं हैं। बच्चे को ले जाने पर, दवा केवल अंतिम उपाय के रूप में निर्धारित की जाती है, इसलिए, संक्रमण के लक्षणों के मामले में, डॉक्टर से परामर्श करना अनिवार्य है।

एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के दौरान साइड इफेक्ट बहुत दुर्लभ हैं। कभी-कभी रोगी चक्कर आना, सिरदर्द, घबराहट और अपच, थकान, योनिशोथ और नेफ्रैटिस के लक्षणों की शिकायत करते हैं।

साइड इफेक्ट केवल 1% मामलों में देखे जाते हैं, जिनमें से 64% हल्के होते हैं। जब गर्भवती महिलाओं के लिए एज़िथ्रोमाइसिन को चिकित्सा में शामिल किया जाता है, तो भ्रूण के नुकसान का कोई खतरा नहीं होता है। अजन्मे बच्चे पर दवा का कोई विषैला प्रभाव नहीं पड़ता है।

Catad_tema एनेस्थिसियोलॉजी-पुनर्वसन - लेख

एज़िथ्रोमाइसिन (सुमामेड): अंतःशिरा प्रशासन के लिए खुराक का रूप

जर्नल में प्रकाशित:
क्लिनिकल फार्माकोलॉजी एंड थेरेपी "" 2004.05 ए.आई.सिनोपलिनिकोव, आई.ए.गुचेव
रूसी संघ, मास्को के रक्षा मंत्रालय के डॉक्टरों के उन्नत प्रशिक्षण के लिए राज्य संस्थान,
सैन्य अस्पताल, स्मोलेंस्की

एज़िट्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक 15-सदस्यीय एज़लाइड है जो एरिथ्रोमाइसिन के एग्लिकोन रिंग को बदलकर प्राप्त किया जाता है। रासायनिक संशोधन के परिणामस्वरूप, दवा ने ऐसे गुण प्राप्त कर लिए जो इसे एरिथ्रोमाइसिन से अलग करते हैं, अर्थात्, एसिड प्रतिरोध, ऊतक प्रवेश की उच्चतम डिग्री और मोटर कौशल पर न्यूनतम प्रभाव। जठरांत्र पथ.

कारवाई की व्यवस्था

एज़िथ्रोमाइसिन की क्रिया का तंत्र, अन्य मैक्रोलाइड्स की तरह, साथ ही लिनकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन बी (एंटीबायोटिक्स का तथाकथित एमएलएसबी समूह) संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के 50S राइबोसोम सबयूनिट के उत्प्रेरक पेप्टिडाइल ट्रांसफरेज़ केंद्र के विभिन्न डोमेन के लिए प्रतिवर्ती बंधन है। नतीजतन, ट्रांसलोकेशन और ट्रांसपेप्टिडेशन की प्रक्रियाएं बाधित हो जाती हैं, बढ़ती टीआरएनए-पॉलीपेप्टाइड श्रृंखला समय से पहले विभाजित हो जाती है, और प्रोटीन अणु का संयोजन बंद हो जाता है। आमतौर पर मैक्रोलाइड्स को बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में वर्णित किया जाता है, हालांकि, कुछ शर्तों के तहत, दवा की एकाग्रता, इनोकुलम के आकार, माध्यम के पीएच और अन्य कारकों के आधार पर, हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा के खिलाफ एज़िथ्रोमाइसिन का जीवाणुनाशक प्रभाव देखा जा सकता है।

पोस्ट-एंटीबायोटिक और सब-एमआईसी प्रभाव। एज़िथ्रोमाइसिन की प्रभावशीलता न केवल जीवाणुनाशक / बैक्टीरियोस्टेटिक प्रभाव पर निर्भर करती है, बल्कि पोस्ट-एंटीबायोटिक (पीएई) और उप-आईपीसी प्रभावों पर भी निर्भर करती है। नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण एंटीबायोटिक पीएई को स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, एस। पाइोजेन्स, एच। इन्फ्लूएंजा, और लेजिओनेला न्यूमोफिला के खिलाफ नोट किया गया था। उप-एमआईसी प्रभाव एमआईसी के नीचे एक एकाग्रता पर एंटीबायोटिक के संपर्क में आने पर सूक्ष्मजीवों के विकास को रोकना है। यह दिखाया गया है, विशेष रूप से, यह प्रभाव स्ट्रेप्टोकोकी, स्टेफिलोकोसी और हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा चिपकने वाले गुणों के कुछ उपभेदों के नुकसान की ओर जाता है, जो एक विषाणु कारक हैं।

गैर-जीवाणुरोधी गतिविधि। मैक्रोलाइड्स की विशिष्टता इस तथ्य में निहित है कि उनकी चिकित्सीय प्रभावकारिता न केवल उनकी प्रत्यक्ष जीवाणुरोधी कार्रवाई से निर्धारित होती है, बल्कि गैर-विशिष्ट एंटी-संक्रामक सुरक्षा की प्रणाली पर उनके प्रभाव से भी निर्धारित होती है। संभावित नैदानिक ​​​​महत्व फागोसाइट्स के साथ एंटीबायोटिक दवाओं की बातचीत है, जिसके परिणामस्वरूप मुक्त कट्टरपंथी ऑक्सीकरण की गतिविधि और प्रिनफ्लेमेटरी साइटोकिन्स की रिहाई कम हो जाती है, केमोटैक्सिस, फागोसाइटोसिस और हत्या सक्रिय हो जाती है। इसके अलावा, मैक्रोलाइड्स में झिल्ली-स्थिरीकरण गतिविधि होती है, म्यूकोसिलरी निकासी में सुधार होता है और श्लेष्म स्राव को कम करता है।

इम्युनोमोडायलेटरी क्रिया के मुख्य तंत्रों में से एक रोगजनकों के विषाणु कारकों में परिवर्तन है। एंटीबायोटिक्स जो प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं, कोशिका झिल्ली में परिवर्तन का कारण बनते हैं, जो एंटीफैगोसाइटिक कार्यों (एम-प्रोटीन) के साथ प्रोटीन की अभिव्यक्ति में कमी की विशेषता है, जो बैक्टीरिया की दीवार पर सी 3 घटक के निर्धारण में वृद्धि में योगदान देता है, कमी ऑप्सोनिन की आवश्यकता और फागोसाइटोसिस में सुधार। दूसरी ओर, फागोसाइट्स जीवाणुरोधी दवाओं की गतिविधि को भी प्रभावित करते हैं। वे ऐसे पदार्थों का स्राव करते हैं जिनमें जीवाणुनाशक प्रभाव होता है और कोशिका पारगम्यता में वृद्धि होती है। नतीजतन, दवा के साथ सहक्रिया देखी जाती है और लाइसोजाइम के जीवाणुनाशक प्रभाव को बढ़ाया जाता है।

फागोसाइट्स द्वारा स्रावित एंजाइम, जैसे लाइसोजाइम, कम पीएच मान पर भी सूक्ष्मजीव को नष्ट कर देते हैं। जाहिरा तौर पर, एंटीबायोटिक (इंटरस्टिटियम, ब्रोन्कियल स्राव, एल्वियोली की सतह को अस्तर करने वाला द्रव) के आसपास के वातावरण के अम्लीकरण के दौरान मैक्रोलाइड गतिविधि में इन विट्रो कमी देखी गई, इस घटना के परिणामस्वरूप विवो गतिविधि में इतनी महत्वपूर्ण कमी नहीं आती है।

गतिविधि का स्पेक्ट्रम

अंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन के खुराक के रूप का उपयोग सूक्ष्मजीवों के अतिसंवेदनशील उपभेदों के कारण समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के उपचार में किया जाता है: क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया (आईपीसी 90 0.25 मिलीग्राम / एल), क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस (0.5 मिलीग्राम / एल), एच। इन्फ्लूएंजा (2.0 मिलीग्राम) / एल ), एल। न्यूमोफिला (0.5 मिलीग्राम / एल), मोराक्सेला कैटरलिस (<0,25 мг/л), Mycoplasma pneumoniae (<0,1 мг/л), М. hominis (4,0 мг/л), Neisseria gonorrhoeae (0,06 мг/л), Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный - 1,0 мг/л) и 5. pneumoniae (<0,125 мг/л) и др.

एज़िथ्रोमाइसिन का फार्माकोडायनामिक प्रभाव सूक्ष्मजीव के प्रकार के आधार पर भिन्न होता है। तो, एंटीबायोटिक की एंटीहेमोफिलिक गतिविधि संक्रमण के फोकस में एकाग्रता पर निर्भर करती है; ग्राम-पॉजिटिव रोगजनकों के संबंध में, फार्माकोडायनामिक मॉडल को समय-निर्भर के रूप में वर्णित किया गया है।

प्रतिरोध

प्रतिरोध के तंत्र

एक माइक्रोबियल सेल में कार्रवाई के लक्ष्य का संशोधन। माइक्रोबियल सेल में मैक्रोलाइड बाइंडिंग लोकस का एंजाइमेटिक संशोधन और 23s rRNA सबयूनिट में उत्परिवर्तन के परिणामस्वरूप एंटीबायोटिक आत्मीयता में कमी ऐसे तंत्र हैं जो प्रतिरोध के उच्चतम और नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण स्तर निर्धारित करते हैं। मिथाइलस (एडेनोसिन-एन-मिथाइलट्रांसफेरेज़) की कार्रवाई के तहत प्रतिरोध के इस तंत्र की प्राप्ति की प्रक्रिया में, 23s rRNA सबयूनिट का पेप्टिडाइल ट्रांसफरेज़ डाइमिथाइलेटेड होता है, जो राइबोसोम के 50S सबयूनिट में पोस्ट-ट्रांसलेशनल सूचनात्मक परिवर्तन प्रदान करता है। नतीजतन, 14-, 15- और 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स, लिनकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन बी राइबोसोम (एमएलएसवी-प्रतिरोध फेनोटाइप) से बांधने की अपनी क्षमता खो देते हैं, और सूक्ष्मजीव उच्च स्तर के प्रतिरोध (एमआईसी> 32-64 मिलीग्राम / एल)। एस. ऑरियस, एम. न्यूमोनिया, और एस. न्यूमोनिया में एमएलएसवी-प्रतिरोध फेनोटाइप विकसित करने की क्षमता है।

माइक्रोबियल कोशिकाओं से सक्रिय उत्सर्जन। माइक्रोबियल सेल से दवा का सक्रिय निष्कासन कई परिवहन प्रणालियों द्वारा किया जाता है। यह तंत्र अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया की प्रोटीन को संश्लेषित करने की क्षमता से निर्धारित होता है जो मैक्रोलाइड्स को बांधता है और बैक्टीरिया सेल (एम-प्रतिरोध फेनोटाइप) से उनके उत्सर्जन को बढ़ावा देता है। नतीजतन, 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स का प्रतिरोध बनता है, लेकिन राइबोसोम के मिथाइलेशन की तुलना में कम स्पष्ट (एमआईसी 1-32 मिलीग्राम / एल) होता है, और अक्सर एंटीबायोटिक दवाओं की उच्च सांद्रता से दूर हो जाता है। माइक्रोबियल कोशिकाओं से मैक्रोलाइड्स का सक्रिय उत्सर्जन एस। न्यूमोनिया, एस। पाइोजेन्स, स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस, एस। ऑरियस के लिए विशिष्ट है।

बिंदु उत्परिवर्तन। मैक्रोलाइड्स, लिनकोसामाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन बी के प्रतिरोध का तंत्र, हाल ही में एस न्यूमोनिया, माइकोबैक्टीरियम एसपीपी।, ब्रैचिस्पिरा हाइडायसेंटरिया, प्रोपियोबैक्टीरियम एसपीपी, बोर्डेटेला पर्टुसिस, एच। इन्फ्लूएंजा, हेलिकोबैक्टरपाइलोरी प्रोटीन में प्रकट हुआ। यह तंत्र 16-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स और स्ट्रेप्टोग्रामिन बी के प्रतिरोध के विभिन्न संयोजनों के गठन को निर्धारित करता है, जिसमें 14-, 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स, केटोलाइड्स और लिनकोसामाइड्स, या मैक्रोलाइड्स के लिए मध्यम प्रतिरोध और केटोलाइड्स के लिए उच्च प्रतिरोध के लिए संरक्षित संवेदनशीलता होती है। राइबोसोम में उत्परिवर्तन की एक रिपोर्ट भी है, जिससे लिंकोसामाइड्स के प्रतिरोध का विकास होता है, लेकिन मैक्रोलाइड्स के प्रति संवेदनशीलता बढ़ जाती है।

निष्क्रियता। एस्टरेज़ के साथ एंटीबायोटिक के लैक्टोन रिंग के एंजाइमेटिक क्लीवेज द्वारा निष्क्रियता को अंजाम दिया जाता है, जिसे एस। ऑरियस, एंटरोबैक्टीरियासी, एंटरोकोकस एसपीपी द्वारा उत्पादित किया जा सकता है। इस प्रतिरोध तंत्र का नैदानिक ​​महत्व छोटा है।

प्रतिरोध की महामारी विज्ञान एज़िथ्रोमाइसिन के लिए सूक्ष्मजीवों का प्रतिरोध मुख्य रूप से (> 90%) दो तंत्रों द्वारा निर्धारित किया जाता है: माइक्रोबियल सेल से दवा का सक्रिय उन्मूलन और इसकी कार्रवाई के लक्ष्य में संशोधन। पहले तंत्र (एम-फेनोटाइप) के कार्यान्वयन का परिणाम अपेक्षाकृत कम है (एमआईसी 1-32 मिलीग्राम / एल), और दूसरा (एमबीएसवी-फेनोटाइप), एक नियम के रूप में, उच्च (एमआईसी> 32 मिलीग्राम / एल) स्तर प्रतिरोध का। यह विशेषता है कि प्रतिरोध के एमएलबी फेनोटाइप के मामलों में, सूक्ष्मजीवों के उपभेद अक्सर अन्य एंटीबायोटिक दवाओं (पेनिसिलिन, क्लोरैमफेनिकॉल, ट्राइमेथोप्रिम / सल्फामेथोक्साज़ोल, टेट्रासाइक्लिन) के लिए प्रतिरोधी होते हैं।

रूस में मैक्रोलाइड्स के लिए न्यूमोकोकस प्रतिरोध अभी तक एक गंभीर समस्या नहीं है। इस प्रकार, बहुकेंद्रीय अध्ययन PeGAS-I के परिणामों के अनुसार, S. निमोनिया के प्रतिरोधी उपभेदों की व्यापकता केवल 5-6% है (प्रतिरोध का प्रमुख तंत्र माइक्रोबियल सेल से एंटीबायोटिक की सक्रिय रिहाई है, कम अक्सर राइबोसोम मिथाइलेशन)। रूस में पहली बार राइबोसोमल प्रोटीन L22 के उत्परिवर्तन के मामले की पहचान की गई है।

प्रतिरोध का नैदानिक ​​महत्व प्रतिरोध के फेनोटाइप्स का नैदानिक ​​​​महत्व यह है कि एम-फेनोटाइप के साथ एस न्यूमोनिया उपभेदों के लिए एमआईसी उस सीमा के भीतर हैं जब उच्च स्थानीय सांद्रता बनाने वाले मैक्रोलाइड्स की प्रभावकारिता प्रभावी रहने की उम्मीद की जा सकती है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर खुराक की अवस्थाअंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन तालिका में दिए गए हैं। 1. सभी अध्ययनों में, एंटीबायोटिक के वितरण की उच्च मात्रा होती है - लगभग 33.3 एल / किग्रा, जो एज़िथ्रोमाइसिन के मौखिक रूप के अध्ययन में प्राप्त आंकड़ों से मेल खाती है। एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को माध्यम के पीएच पर एक स्पष्ट निर्भरता की विशेषता है, जिसमें कमी के साथ आयनीकरण बढ़ता है, और दवा निष्क्रिय रूपों में बदल जाती है (एंटीबायोटिक का इष्टतम प्रभाव पीएच> 7.5 पर प्रकट होता है)।

तालिका नंबर एक।
अंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक पैरामीटर

नोट: (1) और (2) क्रमशः समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया और स्वस्थ स्वयंसेवकों के रोगियों में बार-बार उपयोग; (3) स्वस्थ स्वयंसेवकों में एकल उपयोग

वितरण

ज्ञात जीवाणुरोधी दवाओं में से, एज़िथ्रोमाइसिन को उच्चतम ऊतक आत्मीयता की विशेषता है। हमारे लिए उपलब्ध साहित्य में, एंटीबायोटिक के पैरेंट्रल रूप के ऊतक वितरण का अध्ययन करने वाले अध्ययनों को खोजना संभव नहीं था। जाहिर है, यह मौखिक खुराक के रूप के ऊतक वितरण के मापदंडों के अनुरूप होना चाहिए। दवा का अधिकतम संचय, विशेष रूप से माइक्रोबियल सूजन के विकास के साथ, फेफड़े के ऊतकों में देखा जाता है, एल्वियोली की सतह पर तरल पदार्थ, ब्रोन्कियल स्राव, लार, टॉन्सिल, मध्य कान, साइनस, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट म्यूकोसा, प्रोस्टेट ग्रंथि, कंजाक्तिवा। और आंख के ऊतक, त्वचा, पित्त, मूत्रमार्ग, गर्भाशय, उपांग और नाल।

मोनोसाइट्स, मैक्रोफेज, फाइब्रोब्लास्ट और पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स में एज़िथ्रोमाइसिन की सांद्रता सीरम सांद्रता से दसियों और सैकड़ों गुना अधिक है। मैक्रोलाइड-फागोसाइट एसोसिएशन विशेष रूप से दिलचस्प है, क्योंकि यह सूजन फोकस के लिए एंटीबायोटिक परिवहन प्रणाली का आधार है। 3 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम की खुराक पर एंटीबायोटिक लेने वाले स्वयंसेवकों पर एक अध्ययन में, पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स में सीमैक्स 114 मिलीग्राम / एल (अंतिम खुराक के 12 घंटे बाद), मोनोसाइट्स में - 34 मिलीग्राम / एल (6 घंटे के बाद) था। 12 दिनों के बाद, पॉलीमोर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स में एज़िथ्रोमाइसिन की सांद्रता बनी रही उच्च स्तर- 53 मिलीग्राम / एल, जबकि मोनोसाइट्स में दवा की सामग्री घटकर 1 मिलीग्राम / एल हो गई। 4 दिनों के लिए 500 मिलीग्राम + 250 मिलीग्राम की खुराक के साथ एक अलग तस्वीर देखी गई। एज़िथ्रोमाइसिन की अंतिम खुराक लेने के 9 दिन बाद, मोनोसाइट्स में एकाग्रता 20 μg / ml से अधिक हो गई, और वायुकोशीय मैक्रोफेज में 7-21 दिनों में इसे चिकित्सीय स्तर (80 μg / ml) पर रखा गया।

एज़िथ्रोमाइसिन की एक महत्वपूर्ण विशेषता जीवाणु उत्तेजना की कार्रवाई के तहत फागोसाइट्स से इसकी रिहाई और दवा के अप्रयुक्त हिस्से के रिवर्स सक्रिय कब्जा है। एक अध्ययन से पता चला है कि एस। ऑरियस का फागोसाइटोसिस मैक्रोफेज से एज़िथ्रोमाइसिन की रिहाई को बढ़ा सकता है (जीवाणु उत्तेजनाओं की अनुपस्थिति में 1 घंटे के भीतर 80% बनाम 20%)। इसी तरह के परिणाम जाइमोसन के साथ फागोसाइटोसिस की उत्तेजना और लाइसोसोम के अम्लीय माध्यम के निष्प्रभावी होने पर प्राप्त हुए थे। निर्मित उच्च ऊतक सांद्रता, संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के एमआईसी से काफी अधिक, मैक्रोलाइड्स के फार्माकोडायनामिक लाभ निर्धारित करते हैं। इसके अलावा, फागोसाइटिक कोशिकाओं के लाइसोसोम में मैक्रोलाइड्स का संचय, फागोसोम और लाइसोसोम के प्रभावी संलयन के साथ, फागोलिसोसोम और साइटोप्लाज्म में चिकित्सीय सांद्रता बनाता है - क्लैमाइडिया एसपीपी, लेगियोनेला एसपीपी, माइकोप्लाज्मा एसपीपी का निवास स्थान। और एस. ऑरियस।

एस. न्यूमोनिया और एच. इन्फ्लुएंजा के लिए एमआईसी90 - में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के सबसे संभावित प्रेरक एजेंट रूसी संघ- 0.12 और 0.5 मिलीग्राम / एल है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि सामान्य खुराक आहार (4 दिनों के लिए 500 + 250 मिलीग्राम) का उपयोग करते समय एज़िथ्रोमाइसिन (> 0.4 मिलीग्राम / एल) का संतुलन सीरम एकाग्रता 5 दिनों के बाद बनाए रखा जाता है। 500 मिलीग्राम की एकल खुराक के 24-96 घंटे बाद, फेफड़े के ऊतकों और महिला जननांग अंगों में एंटीबायोटिक की एकाग्रता 4-8 मिलीग्राम / एल के स्तर पर बनी रहती है।

उपापचय

मैक्रोलाइड चयापचय साइटोक्रोम P450 प्रणाली (CYP3A, 4, 5, 7 के आइसोफॉर्म) द्वारा यकृत में किया जाता है। CYP3A के लिए आत्मीयता की डिग्री के अनुसार, इस वर्ग के एंटीबायोटिक्स को 3 समूहों में विभाजित किया गया है: 1) ओलियंडोमाइसिन और एरिथ्रोमाइसिन में एंजाइम के लिए सबसे बड़ी आत्मीयता है; 2) क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, जोसामाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन CYP3A के लिए कमजोर आत्मीयता की विशेषता है; 3) एज़िथ्रोमाइसिन, डायरिथ्रोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन का उपयोग करते समय, एंजाइम के साथ कोई प्रतिस्पर्धी बंधन नहीं होता है।

एज़िथ्रोमाइसिन शरीर से उत्सर्जित होता है, मुख्य रूप से पित्त में, आंतों-यकृत पुनरावर्तन से गुजर रहा है। अपरिवर्तित दवा का गुर्दे का उत्सर्जन 5-10% है। एंटरोसाइट्स द्वारा एज़िथ्रोमाइसिन के उन्मूलन की डिग्री भी महत्वहीन है। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में, उन्मूलन आधा जीवन नहीं बदलता है और खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है।

एंटीबायोटिक चिकित्सा में जगह

समुदाय उपार्जित निमोनिया

परंपरागत रूप से, समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के लिए, वे (5-लैक्टम, मैक्रोलाइड्स और डॉक्सीसाइक्लिन) का उपयोग करते हैं। पूर्व के लाभ रोग के गंभीर पाठ्यक्रम में स्पष्ट हैं, उनके तेजी से जीवाणुनाशक प्रभाव और मुख्य प्रेरक एजेंट के खिलाफ गतिविधि को देखते हुए रोग - एस निमोनिया। इसके अलावा, यह लगभग सर्वव्यापी है, हालांकि अब तक प्रतिरोधी न्यूमोकोकी का प्रसार, जो रूस के लिए अप्रासंगिक है, यह विचार करना संभव बनाता है (5-लैक्टम, पेनिसिलिन सहित, समुदाय के लिए चिकित्सा के मुख्य साधन के रूप में) -एक्वायर्ड निमोनिया। यह इस तथ्य के कारण है कि विवो में ये एंटीबायोटिक्स कम . वाले रोगियों में अपनी चिकित्सीय प्रभावकारिता बनाए रखते हैं श्वसन तंत्रपेनिसिलिन के प्रति कम संवेदनशीलता के साथ एस निमोनिया के कारण (एमआईसी .)<4 мг/л) . Ключевая роль (5-лактамов определяется также повышением роли энте-робактерий и S. aureus при тяжелой внебольничной пневмонии.

हालांकि, गंभीर और, कुछ मामलों में, मध्यम समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया की एटियलॉजिकल संरचना सूक्ष्मजीवों की उपस्थिति को प्रदर्शित करती है जिसके खिलाफ (5-लैक्टम अप्रभावी होते हैं। इनमें एल। न्यूमोफिला और सी। न्यूमोनिया शामिल हैं। कई पूर्वव्यापी अध्ययनों के अनुसार, गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया में सबसे बड़ा नैदानिक ​​प्रभाव) निमोनिया एंटीबायोटिक दवाओं (एंटीबायोटिक्स के संयोजन) के उपयोग के साथ प्राप्त किया जाता है जो कि दोनों विशिष्ट (उदाहरण के लिए, एस निमोनिया) और "एटिपिकल" (उदाहरण के लिए, एम। न्यूमोनिया) के खिलाफ सक्रिय हैं। सी. निमोनिया) रोगजनकों के साथ मौतों की संख्या में वृद्धि, जिसमें न्यूमोकोकल निमोनिया भी शामिल है।

नैदानिक ​​​​परीक्षणों में, गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया में अंतःशिरा प्रशासन के रूप में एज़िथ्रोमाइसिन के साथ मोनोथेरेपी की प्रभावकारिता और सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है। अमेरिकन थोरैसिक सोसाइटी (2001) की सिफारिशों के अनुसार, एंटीबायोटिक के पैरेन्टेरल रूप का उपयोग किया जा सकता है

हल्के समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अस्पताल में भर्ती होने वाले रोगियों में मोनोथेरेपी के रूप में। उसी समय, गंभीर हृदय और (या) ब्रोन्कोपल्मोनरी रोगों, गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता, बिगड़ा प्रतिरक्षा प्रणाली और प्रतिरोधी का पता लगाने के लिए जोखिम कारकों की अनुपस्थिति में युवा और मध्यम आयु वर्ग के रोगियों के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन को वरीयता दी जानी चाहिए। रोगजनकों (पिछले 3 महीने के लिए एंटीबायोटिक चिकित्सा, अगले 14 दिनों के भीतर अस्पताल में रहना, आदि)। गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए, वर्तमान दिशानिर्देश सुझाव देते हैं कि एज़िथ्रोमाइसिन (एरिथ्रोमाइसिन या क्लैरिथ्रोमाइसिन) को बी 5-लैक्टम के साथ पूरक किया जाना चाहिए।

टेबल 2 सामान्य विभाग में अस्पताल में भर्ती हल्के समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले रोगियों में एज़िथ्रोमाइसिन के पैरेन्टेरल रूप की प्रभावशीलता के अध्ययन के परिणाम दिखाता है। एज़िथ्रोमाइसिन के साथ मोनोथेरेपी की चिकित्सीय और बैक्टीरियोलॉजिकल प्रभावकारिता तुलनात्मक दवाओं के उपयोग के बराबर थी। बेहतर सहनशीलता, खुराक में आसानी, और एंटीबायोटिक चिकित्सा की अवधि में कमी ने तुलनात्मक दवाओं पर एज़िथ्रोमाइसिन के औषधीय आर्थिक लाभ को निर्धारित किया। जे। पलाडिनो एट अल द्वारा अध्ययन के परिणामों से इसकी पुष्टि होती है। ... लेखकों ने 2 स्टेपवाइज थेरेपी रेजिमेंस की तुलना की - एज़िथ्रोमाइसिन या सेफुरोक्साइम ± एरिथ्रोमाइसिन हल्के समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए। तालिका से निम्नानुसार है। 3 परिणाम, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग न केवल इनपेशेंट उपचार चरण की अवधि में कमी के साथ-साथ उपचार की लागत में कमी के साथ भी था।

तालिका 2।
समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया और पैल्विक अंगों के संक्रमण के उपचार में अंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन की तुलनात्मक प्रभावकारिता

रोग

एंटीबायोटिक दवाओं

मात्रा बनाने की विधि

सुधार / वसूली,%

बैक्टीरियोलॉजिकल दक्षता,%

ध्यान दें

समुदाय उपार्जित निमोनिया

लिवोफ़्लॉक्सासिन

0.5 ग्राम अंतःशिरा या मौखिक रूप से 10 दिनों के लिए।

निमोनिया की आवश्यकता नहीं

एज़िथ्रोमाइसिन +

0.5 ग्राम iv> 2 दिन, फिर

आईसीयू उपचार

10 दिनों के भीतर।

सेफ्ट्रिएक्सोन

1, 0 ग्राम iv 2 दिन।

azithromycin

खुला शोध

सेफुरोक्साइम

± एरिथ्रोमाइसिन

azithromycin

0.5 ग्राम 2-5 दिन, फिर 0.5 ग्राम

बहुकेंद्र यादृच्छिक परीक्षण

7-10 दिनों के भीतर।

सेफुरोक्साइम

0.75 ग्राम 3 आर / डी 2-5 दिन, फिर

± एरिथ्रोमाइसिन

0.5 ग्राम 2 आर / डी 7-10 दिनों तक

azithromycin

0.5 ग्राम 2-5 दिन, फिर 0.5

खुला शोध। 45% 65 से अधिक हैं, 24% को सीओपीडी है, 17% मधुमेह, 25% PSI1 IV-V वर्ग

7-10 दिनों के भीतर।

azithromycin

असुचीब्द्ध

बहुकेंद्र खुला अध्ययन। 65 से अधिक 48%, पाओ2<60 мм рт. ст. у 54%, не менее 1 сопутствующего заболевания

पैल्विक संक्रमण

सी. ट्रैकोमैटिस, एन. गोनोरिया, एम. होमिनिस

एज़िथ्रोमाइसिन ±

पहले दिन 0.5 ग्राम, फिर

एज़िट्रो: 78.1 / 15.1

मेट्रोनिडाजोल2

0.25 अंदर 7 दिनों तक

मेट्रो: 73.9 / 18.8

डॉक्सीसाइक्लिन,

14 दिनों के लिए 0.1 ग्राम मौखिक रूप से,

सेफॉक्सिटिन,

2.0 ग्राम iv एक बार,

प्रोबेनिसिड और

1.0 ग्राम अंदर एक बार

मेट्रोनिडाजोल3

एज़िथ्रोमाइसिन ±

हर 1-2 दिनों में 0.5 ग्राम, 0.25 ग्राम

एज़िट्रो: 58.6 / 41.4

बहुकेंद्र, खुला, तुलनात्मक अध्ययन

मेट्रोनिडाजोल3

7 दिनों के भीतर

मेट्रो: 42.3/53.8

डॉक्सीसाइक्लिन +

0.1 ग्राम मौखिक रूप से 2 आर / डी 21 दिन

अमोक्सिसिलिन /

1, 0 ग्राम iv 3 आर / डी 5 दिन,

क्लावुलनेट

फिर 0.5 g अंदर 3 r / d to


ध्यान दें:
1 निमोनिया गंभीरता सूचकांक (एम। फाइन एट अल।, 1997)।
2 मेट्रोनिडाजोल 0.5 ग्राम IV पहले दिन दिन में तीन बार, फिर 0.4 ग्राम मौखिक रूप से 12 दिनों के लिए दिन में तीन बार।
3 मेट्रोनिडाजोल 0.5 ग्राम IV या पीओ दिन में तीन बार 12 दिनों के लिए

टेबल तीन।
एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करके समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के लिए तुलनात्मक औषधीय आर्थिक मूल्यांकन

रोग के संभावित रोगजनकों के प्रतिरोध में व्यापक वृद्धि के संदर्भ में चिकित्सा की स्वीकार्य प्रभावशीलता के दृष्टिकोण से समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया में मैक्रोलाइड्स के उपयोग पर भी विचार किया जाना चाहिए। हाल ही में, माध्यमिक बैक्टरेरिया के साथ समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया में मैक्रोलाइड थेरेपी की अप्रभावीता की खबरें आई हैं। ऊपर बताए गए दो अध्ययनों में (तालिका 2 देखें), बैक्टीरिया के साथ न्यूमोकोकल निमोनिया के 24 मामले देखे गए। इसके अलावा, 19 (79%) रोगियों में नैदानिक ​​उपचार प्राप्त किया गया था। 5 रोगियों में, जिनमें चिकित्सा को अप्रभावी माना गया था, 3 मामलों में बार-बार रक्त संस्कृतियों द्वारा रोगज़नक़ का पता नहीं लगाया गया था, और 2 मामलों में अध्ययन के लिए सामग्री प्राप्त नहीं हुई थी।

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार में एज़िथ्रोमाइसिन की भूमिका पर चर्चा करते समय, यह कई अध्ययनों और मेटा-विश्लेषणों के परिणामों का उल्लेख करने योग्य है, जो एज़िथ्रोमाइसिन के स्पष्ट लाभों को दर्शाता है (बी-लैक्टम या बी-लैक्टम का संयोजन और गैर-गंभीर निमोनिया वाले रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन।

पैल्विक संक्रमण

श्वसन पथ के संक्रमण पैरेंटेरल एज़िथ्रोमाइसिन के प्रशासन के लिए एकमात्र संकेत नहीं हैं। दवा का उपयोग पैल्विक अंगों के संक्रमण के उपचार में भी किया जाता है, जिसमें सी। ट्रैकोमैटिस, एन। गोनोरिया और एम। होमिनिस के कारण सीमित पेरिटोनिटिस और एंडोमेट्रैटिस शामिल हैं। अध्ययनों के परिणाम एज़िथ्रोमाइसिन के साथ उपचार के 7-दिवसीय पाठ्यक्रम की प्रभावशीलता को इंगित करते हैं (5-लैक्टम। मेट्रोनिडाज़ोल के संयोजन में प्रशासित किया जाना चाहिए।)

मतभेद और चेतावनी

गर्भवती महिलाओं में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग किया जा सकता है। स्तनपान के दौरान मैक्रोलाइड्स के उपयोग में सीमाएं दूध में एंटीबायोटिक दवाओं के प्रवेश और नवजात शिशुओं में उनके खराब ज्ञान के कारण होती हैं। 16 वर्ष से कम आयु के व्यक्तियों में पैरेन्टेरल एज़िथ्रोमाइसिन समाधान की सुरक्षा का अध्ययन नहीं किया गया है। हेमोडायलिसिस का मैक्रोलाइड फार्माकोकाइनेटिक्स पर कोई नैदानिक ​​​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं है। टेबल 4 विभिन्न आयु अवधियों में और विभिन्न सहवर्ती रोगों के साथ एज़िथ्रोमाइसिन की सुरक्षा विशेषताओं को दर्शाता है।

तालिका 4.
एज़िथ्रोमाइसिन सुरक्षा

भ्रूण पर प्रभाव

मनुष्यों में अध्ययन नहीं किया गया, चूहों में नहीं पाया गया। शायद सुरक्षित

स्तन पिलानेवाली

कोई डेटा नहीं है

बच्चों की दवा करने की विद्या

बच्चों में निलंबन की सुरक्षा> 6 महीने की उम्र (रूस में 125 मिलीग्राम कैप्सूल का भी उपयोग किया जाता है)। बच्चों में अन्य रूपों की सुरक्षा और प्रभावकारिता<16 лет не изучались

जराचिकित्सा

65-85 और 18-40 वर्ष की आयु के व्यक्तियों में फार्माकोकाइनेटिक्स अलग नहीं है। वृद्ध महिलाओं ने चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा संचय के बिना उच्च शिखर सांद्रता दिखाई। यदि लीवर और किडनी का कार्य सामान्य है तो खुराक में कमी की आवश्यकता नहीं है।

सहरुग्णता

जिगर की शिथिलता - लाभ / जोखिम संकेतक को ध्यान में रखते हुए। गुर्दे की शिथिलता: क्रिएटिनिन क्लीयरेंस> 40 मिली / मिनट - खुराक में बदलाव की आवश्यकता नहीं है; अधिक गंभीर उल्लंघनों के लिए - कोई सुरक्षा डेटा नहीं

दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

अन्य दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स की संभावित बातचीत साइटोक्रोम P450 के कई आइसोफॉर्म के साथ प्रतिस्पर्धी बंधन के कारण है। समवर्ती रूप से निर्धारित दवाओं के फार्माकोकाइनेटिक्स पर प्रभाव आंतों के माइक्रोफ्लोरा (यूबैक्टेरियम लेंटम) और मोटीलिन जैसी कार्रवाई पर मैक्रोलाइड्स के दमनात्मक प्रभाव से भी निर्धारित किया जा सकता है। यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि एज़िथ्रोमाइसिन साइटोक्रोम अवरोधकों से संबंधित नहीं है, मोटिलिन के उत्पादन को प्रभावित नहीं करता है और इसलिए, अन्य दवाओं (तालिका 5, 6) के साथ सुरक्षित रूप से जोड़ा जा सकता है।

अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन

अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एज़िथ्रोमाइसिन का संयोजन सहक्रियात्मक या योगात्मक प्रभाव प्रदान कर सकता है। संयोजन (5-लैक्टम, रिफैम्पिसिन, पैरेंटेरल एज़िथ्रोमाइसिन के साथ एमिनोग्लाइकोसाइड्स को गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के अनुभवजन्य चिकित्सा में इंगित किया गया है और इसका उद्देश्य एटिपिकल रोगजनकों को "ओवरलैप" करना है, जिसके संबंध में (5-लैक्टम अप्रभावी हैं। समान होने के कारण) रोगाणुरोधी क्रिया का तंत्र, मैक्रोलाइड्स और लिनफिकोलिनोसामाइसिनोमा का संयोजन।

प्रतिकूल घटनाएँ

एंटीबायोटिक चुनने में एक महत्वपूर्ण कारक प्रतिकूल घटनाओं की अपेक्षित आवृत्ति और गंभीरता है। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए उपयोग किए जाने वाले सभी मैक्रोलाइड्स और दवाओं में से, एज़िथ्रोमाइसिन को सबसे अनुकूल सुरक्षा प्रोफ़ाइल की विशेषता है। दूसरों की तुलना में अधिक बार, इसका उपयोग करते समय, जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवांछनीय प्रतिक्रियाएं होती हैं (<12%). Они обычно легко выражены и, как правило, не требуют отмены препарата. Болезненность в месте венепункции и постинфузионный флебит регистрируют в 6,5 и 3% случаев соответственно . Существенно реже встречаются нежелательные явления, требующие отмены препарата (<3%): сыпь, упорная диарея, тошнота и рвота, лабораторные признаки цитолиза и холестаза, боли в животе и сонливость. Крайне редко наблюдаются и аллергические реакции. Характерной чертой последних при применении азитромицина является возобновление в отдаленные сроки после прекращения симптоматической терапии, что требует 3-4-недельного наблюдения за больным. Макролиды, в том числе азитромицин, могут способствовать изменению биоценоза кишечника. Клиническое значение это приобретает в очень редких случаях при развитии антибиотико-ассоциированной диареи, вызванной Clostridium difficile, вагинального или орального кандидоза . Несколько чаще непереносимость макролидов наблюдается при назначении антибиотиков в высоких дозах. Однако даже при внутривенном введении 4 г раствора азитромицина частота болей в животе и тошноты не превышает 0,5%.

तालिका 5.
मैक्रोलाइड्स की चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत

दवाओं

इंटरोऑपरेबिलिटी

बातचीत के परिणाम

max में कमी (<24%), AUC не изменяется

अप्रत्यक्ष थक्कारोधी

प्रोथ्रोम्बिन समय में वृद्धि, हाइपोप्रोथ्रोम्बिनमिया में वृद्धि

साइक्लोस्पोरिन

यकृत और आंतों के चयापचय में अवरोध, नेफ्रोटॉक्सिसिटी में वृद्धि

डायजोक्सिन

विषाक्तता का जोखिम (अवलोकन आवश्यक है, खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है), डिगॉक्सिन के सीमैक्स और एयूसी में 20 और 36% की वृद्धि

ज़ैंथिन (उच्च खुराक, डिफाइललाइन को छोड़कर)

थियोफिलाइन की सीरम सांद्रता में 10-25% की वृद्धि, केंद्रीय तंत्रिका तंत्र, जठरांत्र संबंधी मार्ग पर विषाक्त प्रभाव में वृद्धि। संयोजन चिकित्सा के 6 दिनों के बाद प्रभाव अधिक बार विकसित होता है।

ट्रायज़ोलम, मिडाज़ोलम

शामक प्रभाव को मजबूत करना। मिडाज़ोलम की खुराक 50-75% कम हो जाती है

सिम्वास्टैटिन, एटोरवास्टेटिन, लवस्टैटिन

सीमैक्स और एयूसी में वृद्धि। रबडोमायोलिसिस का जोखिम

फ़िनाइटोइन

बायोट्रांसफॉर्मेशन में मंदी के साथ फ़िनाइटोइन के स्तर में वृद्धि संभव है

ध्यान दें:
(+) एक सहवर्ती दवा से प्रतिकूल प्रतिक्रिया बढ़ने की संभावना;
(±) प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि की संभावना संदिग्ध या संभव है

तालिका 6.
व्यक्तिगत मैक्रोलाइड्स की सहभागिता

खुराक के नियम

समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए अंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (सुमामेड) की अनुशंसित खुराक दिन में एक बार कम से कम दो दिनों के लिए 0.5 ग्राम है, इसके बाद एंटीबायोटिक लेने के लिए एक स्विच (उपचार की कुल अवधि 7-10 दिन है) ) पैल्विक अंगों के संक्रमण के लिए अनुशंसित खुराक पहले या दूसरे दिन 0.5 ग्राम है, और फिर 0.25 ग्राम अंदर (उपचार की कुल अवधि 7 दिन है)।

समाधान में दवा की एकाग्रता के बावजूद (2 मिलीग्राम / एमएल प्रति 250 मिलीलीटर विलायक या 1 मिलीग्राम / एमएल प्रति 500 ​​मिलीलीटर), जलसेक की अवधि 1 घंटे है। एज़िथ्रोमाइसिन का तैयार समाधान 24 घंटे तक स्थिर रहता है कमरे का तापमान और 7 दिन 4-5 डिग्री सेल्सियस पर।

निष्कर्ष

अंतःशिरा प्रशासन के लिए एज़िथ्रोमाइसिन (सुमामेड) समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया और श्रोणि अंगों की सूजन संबंधी बीमारियों के उपचार के लिए रूसी संघ में पंजीकृत एंटीबायोटिक का एक नया खुराक रूप है। इंट्रासेल्युलर और कई सामयिक बाह्य रोगजनकों के खिलाफ दवा की उच्च गतिविधि, उत्कृष्ट सहिष्णुता, मौखिक प्रशासन के लिए एक खुराक के रूप की उपस्थिति (स्टेपवाइज थेरेपी की संभावना), तुलनात्मक दवाओं के संबंध में उपचार की अवधि में कमी और एक ही नुस्खे की सुविधा मध्यम / गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया और श्रोणि अंगों के संक्रमण के इलाज के सबसे पर्याप्त साधनों में एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करने की सलाह को सही ठहराती है।

1. ओडेनहोल्ट-टॉर्नक्विस्ट I., Lowdin E., Cars O. पोस्टएंटीबायोटिक प्रभाव और श्वसन पथ के रोगजनकों पर रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और एज़िथ्रोमायटिन के पोस्टएंटिबायोटिक-आईसी उप-एमआईसी प्रभाव। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 1995,39,221-226।
2. फेंग जी।, स्टाउट जे।, यू वी। एज़िथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन बनाम इंट्रासेल्युलर पोस्टएंटीबायोटिक प्रभाव की तुलना। लीजियोनेला न्यूमोफिला सेरोग्रुप के खिलाफ एरिथ्रोमाइसिन 1. रोगाणुरोधी एजेंटों और कीमोथेरेपी पर 36 वां अंतर्राष्ट्रीय सम्मेलन, 1996, न्यू ऑरलियन्स, ए91।
3. गैरीसन एम।, मालोन सी। एट अल। इन विट्रो फार्माकोडायनामिक मॉडल का उपयोग करके एच। प्रभाव के खिलाफ क्लैरिथ्रोमाइसिन और 14-हाइड्रॉक्सीक्लेरिथ्रोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि पर पीएच का प्रभाव। निदान। माइक्रोबायल। संक्रमित। डिस्. 1997, 27, 139-145।
4. कोज़लोव आर।, बोगदानोविच टी।, एपेलबाम पी। एट अल। रूस में मैक्रोलाइड प्रतिरोध तंत्र के संबंध में सात अन्य दवाओं की तुलना में टेलिथ्रोमाइसिन की एंटीस्ट्रेप्टोकोकल गतिविधि। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 2002, 46, 2963-2968।
5. एम्सडेन जी. न्यूमोकोकल मैक्रोलाइड प्रतिरोध - मिथक या वास्तविकता? जे. रोगाणुरोधी। रसायन 1999,44 1-6।
6. क्राफ्ट जे।, नोटारियो जी।, हॉर्न आर। एट अल। क्या एरिथ्रोमाइसिन प्रतिरोधी स्ट्रेप्टोकोकसपन्यू-मोनिया को मैक्रोलाइड के साथ इलाज किया जा सकता है। पांचवां इंटर्न। मैक्रोलाइड्स, एज़ालाइड्स, स्ट्रेप्टोग्रामिंस, केटोलाइड्स और ऑक्साज़ोलिडिनोन्स पर सम्मेलन, 2000, संख्या। 7.04.
7. नोरेडिन ए।, रॉबर्ट्स डी।, निकोल के। एट अल। मैक्रोलाइड-प्रतिरोधी एस। न्यू-मोनिए के खिलाफ क्लैरिथ्रोमाइसिन का फार्माकोडायनामिक मॉडलिंग नैदानिक ​​​​रूप से प्राप्त सीरम और एपिथेलियल लाइनिंग द्रव मुक्त-दवा सांद्रता का अनुकरण करता है। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 2002, 46 (12), 4029-4034।
8. कुटलिन ए।, रोबलिन पी।, हैमरस्लैग एम। इन विट्रो निरंतर संक्रमण मॉडल में क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (क्लैमाइडोफिला न्यूमोनिया) की व्यवहार्यता पर जेमीफ्लोक्सासिन का प्रभाव। जे. रोगाणुरोधी। रसायन 2002, 49, 763-767।
9. Wildfeurer A., ​​Laufen H., Zimmermann T. विभिन्न कोशिकाओं द्वारा azithromycin का अपटेक और विवो परिस्थितियों में इसकी इंट्रासेल्युलर गतिविधि। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 1996, 40, 75-79।
10. ऑलसेन के।, सैन पेड्रो जी।, गान एल। एट अल। स्वस्थ स्वयंसेवकों में एज़िथ्रोमाइसिन के इंट्रापल्मोनरी फार्माकोकाइनेटिक्स को पांच मौखिक खुराक दी गई। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 1996, 40, 2582-2585।
11. ग्लैड्यू आर।, ब्राइट जी।, इसाकसन आर।, नवजात एम। इन विट्रो और इन विवो अपटेक ऑफ एज़िथ्रोमाइसिन (सीपी 62,993) फागोसाइटिक कोशिकाओं द्वारा: संक्रमण की साइट पर वितरण और रिलीज का एक संभावित तंत्र। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 1989, 33, 277-282।
12. हैंड वी.एल., हैंड डी.एल. मानव पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स में एज़िथ्रोमाइसिन के संचय और रिलीज के तंत्र। एंटीबायोटिक्स और कीमोथेरेपी, 2002, 47 (7), 6-12।
13. कोट्स पी।, डैनियल आर।, ह्यूस्टन ए। एट अल। युवा और बुजुर्ग स्वयंसेवकों में एज़िथ्रोमाइसिन की एक बहु-खुराक वाली खुराक के फार्माकोकाइनेटिक्स, सुरक्षा और सहनशीलता की तुलना करने के लिए एक खुला अध्ययन। ईयूआर। जे क्लिन। माइक्रोबायल। संक्रमित। डिस्. 1991, 83, 15-21।
14. फोल्ड्स जी।, शेपर्ड आर।, जॉनसन आर। मानव सीरम और ऊतकों में एज़िथ्रोमाइसिन के फार्माकोकाइनेटिक्स। जे. रोगाणुरोधी। कीमोथेर 1990, 25, 73-82।
15. विलियम्स जे., रिंग बी., कैंटरेल वी. एट अल। CYP3A4, CYP3A5 और CYP3A7 की तुलनात्मक चयापचय क्षमताएं। ड्रग मेटाब। डिस्पोज़।, 2002, 30 (8), 883-891।
16. यू वी।, चिउ सी।, फेल्डमैन सी। एट अल। न्यूमोकोकल बैक्टरेरिया का एक अंतरराष्ट्रीय संभावित अध्ययन: इन विट्रो प्रतिरोध के साथ सहसंबंध, एंटीबायोटिक्स प्रशासित, और नैदानिक ​​​​परिणाम। क्लीन. संक्रमित। डिस्. 2003,37 230-237।
17. मार्टिनेज जे। एट अल। बीटा-लैक्टम-आधारित अनुभवजन्य एंटीबायोटिक आहार में मैक्रोलाइड को जोड़ने से बैक्टरेमिक न्यूमोकोकल निमोनिया के रोगियों के लिए अस्पताल में मृत्यु दर कम होती है। क्लीन. संक्रमित। डिस्. 2003,36 389-395।
18. निडरमैन एम।, मैंडेल एल। एट अल। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले वयस्कों के प्रबंधन के लिए दिशानिर्देश। निदान, गंभीरता का आकलन, रोगाणुरोधी चिकित्सा, और रोकथाम। पूर्वाह्न। जे. रेस्पिर। क्रिट। केयर मेड 2001, 163, 1730-1754।
19. पलाडिनो जे।, गुडगेल एल।, फॉरेस्ट ए। एट अल। आईवी-टू-ओरल स्विच थेरेपी की लागत-प्रभावशीलता: समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के उपचार के लिए एरिथ्रोमाइसिन के साथ या बिना एज़िथ्रोमाइसिन बनाम सेफुरोक्साइम। चेस्ट, 2002, 122 (4), 1271-1279।
20. फेल्डमैन आर।, र्यू डी।, वोंग जे। एट अल। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती मरीजों के लिए एज़िथ्रोमाइसिन मोनोथेरेपी: एक अनुभवी मामलों के अस्पताल से 31/2-वर्ष का अनुभव। आर्क। प्रशिक्षु। मेड।, 2003, 163 (14), 1718-1726।
21. फेरवर्डा ए।, मोल एच।, हॉप डब्ल्यू। एट अल। तीव्र निचले श्वसन पथ के संक्रमण वाले बच्चों के उपचार में 3 दिन एज़िथ्रोमाइसिन बनाम 10 दिन सह-एमोक्सिक्लेव की प्रभावकारिता, सुरक्षा और सहनशीलता। जे. रोगाणुरोधी। रसायन 2001, 47, 441-446।
22. Contopoulos-Ioannidis D. et al। कम श्वसन पथ के संक्रमण के लिए अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के खिलाफ एज़िथ्रोमाइसिन की तुलनात्मक प्रभावकारिता और सुरक्षा पर यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों का मेटा-विश्लेषण। जे. रोगाणुरोधी। रसायन 2001, 48, 691-703।
23. मियाज़ाकी एस।, फुजिकावा टी। एट अल। चूहों में एच. इन्फ्लुएंजा के कारण प्रायोगिक रूप से प्रेरित ब्रोन्कोपमोनिया के खिलाफ एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन और बीटा-लैक्टम एजेंटों की प्रभावकारिता। जे. रोगाणुरोधी। रसायन 2001, 48, 425-430।
24. सांचेज एफ।, मेन्सा जे। एट अल। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के इलाज के लिए एज़िथ्रोमाइसिन पहली पसंद मैक्रोलाइड है? क्लीन. संक्रमित। डिस्. 2003,36 1239-1245।
25. वर्गीस ई।, फिलिप्स जे।, बेट्स जे। एट अल। अस्पताल में भर्ती मरीजों (सार) में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के लिए एज़िथ्रोमाइसिन बनाम सेफुरोक्साइम प्लस एरिथ्रोमाइसिन का संभावित, यादृच्छिक, बहुकेंद्रीय परीक्षण। संक्रामक रोग सोसायटी ऑफ अमेरिका की 35वीं वार्षिक बैठक, सैन फ्रांसिस्को, 1997।
26। सीज़ेल ए।, रॉकेनबाउर एम।, ऑलसेन जे।, सोरेंसन एच। स्पाइरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, ओलेंडोमाइसिन और जोसामाइसिन का एक केस-कंट्रोल टेराटोलॉजिकल अध्ययन। एक्टा ओब्स्टेट। गाइनेकोल। स्कैंड।, 2000, 79 (3), 234-237।
27. सोल्ट्ज़-सोट्स जे।, श्नाइडर एस।, नीबाउर बी। एट अल। क्लैमाइडिया संक्रमित गर्भवती रोगियों के उपचार में जोसामाइसिन की खुराक का महत्व। जेड हौटकर 1989, 64 (2), 129-131।
28. वॉन रोसेनस्टील एन।, एडम डी। मैक्रोलाइड जीवाणुरोधी। नैदानिक ​​​​महत्व की दवा बातचीत। ड्रग सैफ 1995,13 (2) 105-122।
29. प्लॉफ जे।, श्वार्ट्ज डी।, कोलोकाथिस ए। एट अल। सामुदायिक-अधिग्रहित निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती रोगियों में मौखिक एज़िथ्रोमाइसिन मोनोथेरेपी के बाद अंतःशिरा की नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर।, 2000, 44 (7), 1796-1802।
30। विल्टन एल।, कोलारोवा एम।, हीली ई।, शाकिर एस। महिलाओं में एंटीडिप्रेसेंट की तुलना में एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग के बाद योनि कैंडिडिआसिस का सापेक्ष जोखिम: इंग्लैंड में पोस्टमार्केटिंग निगरानी डेटा। ड्रग सैफ, 2003,26 (8), 589-597।
31. ठक्कर के., कारिदी एफ., पॉवेल एम. एट अल। समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के साथ अस्पताल में भर्ती मरीजों में 1 घंटे के अंतःस्राव के बाद एज़िथ्रोमाइसिन की बहु-खुराक फार्माकोकाइनेटिक्स। रोगाणुरोधी एजेंटों और कीमोथेरेपी पर 37वां अंतरसाइंस सम्मेलन, कनाडा, 1997।
32. फाइल पर डेटा। फाइजर, इंक।, न्यूयॉर्क।
33. ल्यूक डी।, फोल्ड्स जी।, कोहेन एस। एट अल। अंतःशिरा एज़िथ्रोमाइसिन की सुरक्षा, सहनशीलता और फार्माकोकाइनेटिक्स। रोगाणुरोधी। एजेंट कीमोथेर 1996, 40, 2577-2581।
34. फ्रैंक ई।, लियू जे।, किनासेविट्ज़ जी। एट अल। मध्यम से गंभीर समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया वाले अस्पताल में भर्ती वयस्कों में लेवोफ़्लॉक्सासिन और एज़िथ्रोमाइसिन प्लस सेफ्ट्रिएक्सोन की एक बहुकेंद्र, ओपन-लेबल, यादृच्छिक तुलना। क्लीन. वहाँ।, 2002, 24 (8), 1292-1308।
35. बेवन सी।, रिडवे जी।, रोदरमेल सी। एट अल। एज़िथ्रोमाइसिन की मोनोथेरेपी के रूप में प्रभावकारिता और सुरक्षा या तीव्र पैल्विक सूजन की बीमारी के उपचार के लिए दो मानक मल्टीड्रग रेजिमेंस की तुलना में मेट्रोनिडाज़ोल के साथ संयुक्त। जे इंट। मेड. रेस. 2003,31 (1) 45-54.
36. कोन एल।, पाडिला एल।, पॉट्स बी। एज़िथ्रोमाइसिन थेरेपी के परिणामस्वरूप बुजुर्गों में प्रलाप। शल्य चिकित्सा। तंत्रिका 2003, 59 (6), 509-511।

मैक्रोलाइड समूह के एज़ेलाइड्स के एक उपसमूह का एक व्यापक स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक। जब सूजन के फोकस में सक्रिय पदार्थ की उच्च सांद्रता बनाई जाती है, तो एज़िथ्रोमाइसिन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। अन्य मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की तुलना में, इसका सबसे स्पष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव है, ऊतकों, कोशिकाओं और शरीर के तरल पदार्थों में प्रवेश करने की क्षमता और अधिकतम आधा जीवन। ज्यादातर मामलों में, नैदानिक ​​​​प्रभाव प्राप्त करने के लिए चिकित्सा का 3-दिवसीय पाठ्यक्रम पर्याप्त है। एरिथ्रोमाइसिन श्रृंखला के सभी एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, एज़िथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से सहन किया जाता है; ग्राम-पॉजिटिव एरोबिक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय (बीटा-लैक्टामेस पैदा करने वाले उपभेदों सहित): स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस पाइोजेन्स, स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स, समूह सी, एफ और जी के स्ट्रेप्टोकोकी। एरिथ्रोमाइसिन की कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों में एज़िथ्रोमाइसिन का क्रॉस-प्रतिरोध होता है। अधिकांश उपभेद एन्तेरोकोच्चुस फैकैलिसऔर मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी एज़िथ्रोमाइसिन के प्रतिरोधी हैं।
ग्राम-नकारात्मक एरोबिक सूक्ष्मजीवों में, निम्नलिखित एज़िथ्रोमाइसिन के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं: बोर्डेटेला पर्टुसिस, बोर्डेटेला पैरापर्टुसिस, कैम्पिलोबैक्टर जेजुनी, एस्चेरिचिया कोली, गार्डनेरेला वेजिनेलिस, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा। एसपीपी। अवायवीय से - बैक्टेरॉइड्स बिवियस, क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस एसपीपी।
एज़िथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील: बोरेलिया बर्गडोरफेरी, क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया, ट्रेपोनिमा पैलिडम, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम.
जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो एज़िथ्रोमाइसिन अच्छी तरह से अवशोषित होता है और शरीर के ऊतकों में तेजी से वितरित होता है, उच्च सांद्रता तक पहुंचता है, रक्त प्लाज्मा में एकाग्रता से कई गुना अधिक होता है। ल्यूकोसाइट्स (ग्रैनुलोसाइट्स और मोनोसाइट्स / मैक्रोफेज) में इंट्रासेल्युलर रूप से प्रवेश करने और जमा करने के लिए एज़िथ्रोमाइसिन की क्षमता के कारण उच्च रोगाणुरोधी गतिविधि भी प्रदान की जाती है, जिसके साथ इसे सूजन के फॉसी में ले जाया जाता है, जिसके परिणामस्वरूप एंटीबायोटिक की एकाग्रता 6 है बरकरार ऊतकों की तुलना में सूजन के फोकस में गुना अधिक है। एज़िथ्रोमाइसिन शरीर से धीरे-धीरे उत्सर्जित होता है, जो आपको इसे प्रति दिन 1 बार लेने और उपचार की अवधि को 5 दिनों तक कम करने की अनुमति देता है; ऊतकों में, सक्रिय पदार्थ की उच्च सांद्रता एज़िथ्रोमाइसिन की अंतिम खुराक लेने के बाद 5-7 दिनों तक बनी रहती है।

एज़िथ्रोमाइसिन दवा के उपयोग के लिए संकेत

एज़िथ्रोमाइसिन के प्रति संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के कारण संक्रमण, जिसमें श्वसन पथ और ईएनटी अंगों के संक्रमण (तीव्र ग्रसनीशोथ और टॉन्सिलिटिस; स्कार्लेट ज्वर; तीव्र ओटिटिस मीडिया; तीव्र साइनसिसिस; तीव्र ब्रोंकाइटिस, पुरानी ब्रोंकाइटिस, निमोनिया) का संक्रमण शामिल है; त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा के संक्रमण (एरिज़िपेलस, इम्पेटिगो, दूसरे संक्रमित डर्माटोज़); मूत्र पथ और जननांग अंगों के संक्रमण (तीव्र गैर-विशिष्ट (क्लैमाइडियल) या गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ, गर्भाशयग्रीवाशोथ, कोल्पाइटिस)।

एज़िथ्रोमाइसिन दवा का आवेदन

भोजन से 1 घंटे पहले या भोजन के 2 घंटे बाद अंदर। ऊपरी और निचले श्वसन पथ, त्वचा और चमड़े के नीचे की वसा के संक्रमण वाले वयस्कों को उपचार के पहले दिन 500 मिलीग्राम 1 खुराक में, 2 से 5 वें दिन - 250 मिलीग्राम दिन में एक बार निर्धारित किया जाता है; तीव्र यौन संचारित संक्रमणों में, अक्सर 1 ग्राम एज़िथ्रोमाइसिन एक बार लेना पर्याप्त होता है।
1 वर्ष से अधिक उम्र के बच्चों के लिए, पहले दिन, एज़िथ्रोमाइसिन 10 मिलीग्राम प्रति 1 किलो शरीर के वजन की दर से निर्धारित किया जाता है, और अगले 4 दिनों में - दिन में एक बार 5 मिलीग्राम / किग्रा।
फार्माकोकाइनेटिक गुण एज़िथ्रोमाइसिन को थोड़े समय के लिए, 3 से 5 दिनों तक, अधिकतम - 7 दिनों के लिए उपयोग करने की अनुमति देते हैं। केवल अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की अप्रभावीता के साथ पुरानी संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों के दुर्लभ मामलों में विभिन्न रोगाणुरोधी एजेंटों के संयोजन में लंबे समय तक उपचार की आवश्यकता होती है। कभी-कभी इम्यूनोमॉड्यूलेटरी थेरेपी के साथ संयोजन की सिफारिश की जाती है।

एज़िथ्रोमाइसिन दवा के उपयोग के लिए मतभेद

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एज़िथ्रोमाइसिन दवा के दुष्प्रभाव

संभव मतली, उल्टी, भूख की कमी, दस्त; यकृत एंजाइमों की गतिविधि में एक क्षणिक वृद्धि, एलर्जी प्रतिक्रियाएं (एंटीबायोटिक की अंतिम खुराक लेने के 2-3 सप्ताह बाद हो सकती हैं)।

एज़िथ्रोमाइसिन दवा के उपयोग के लिए विशेष निर्देश

गंभीर रूप से बिगड़ा हुआ जिगर और गुर्दा समारोह वाले रोगियों को एज़िथ्रोमाइसिन निर्धारित करते समय सावधानी बरतने की आवश्यकता होती है। प्रायोगिक अध्ययनों ने जानवरों और उनकी संतानों पर एज़िथ्रोमाइसिन के नकारात्मक प्रभाव का खुलासा नहीं किया है, लेकिन चूंकि उपयोग के साथ नैदानिक ​​​​अनुभव अपर्याप्त है, इसलिए गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान एसिट्रोमाइसिन निर्धारित करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए।

ड्रग इंटरैक्शन एज़िथ्रोमाइसिन

एज़िथ्रोमाइसिन का अवशोषण एच 2-हिस्टामाइन रिसेप्टर्स के एंटासिड या ब्लॉकर्स के एक साथ उपयोग के साथ महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलता है, हालांकि, यह अनुशंसा की जाती है कि उपरोक्त दवाओं को लेने के बीच का अंतराल कम से कम 2 घंटे हो। डिगॉक्सिन, एर्गोटामाइन के साथ एज़िथ्रोमाइसिन की कोई बातचीत नहीं, साइक्लोस्पोरिन, कार्बामाज़ेपिन, थियोफिलाइन, फ़िनाइटोइन या थक्कारोधी।

उन फार्मेसियों की सूची जहां आप एज़िथ्रोमाइसिन खरीद सकते हैं:

  • सेंट पीटर्सबर्ग

Azithromycin और Ceftriaxone उपयोग की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ जीवाणुरोधी एजेंट हैं। यह पता लगाने योग्य है कि क्या इन दवाओं का संयोजन संभव है।

एज़िथ्रोमाइसिन के लक्षण

एज़िथ्रोमाइसिन मैक्रोलाइड समूह से संबंधित एक एंटीबायोटिक है। इसे एरिथ्रोमाइसिन का व्युत्पन्न माना जाता है। इसकी क्रिया का सिद्धांत यह है कि यह प्रोटीन के उत्पादन को रोकता है जो बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि प्रदान करता है। खपत के बाद, दवा पूरे शरीर के ऊतकों में वितरित की जाती है। सक्रिय पदार्थ का एक हिस्सा मूत्र में उत्सर्जित होता है।

दवा का मुख्य लाभ प्रतिरोध है। ऐसी दवा गैस्ट्रिक जूस और एसिड के प्रभाव से नष्ट नहीं होती है। ऐसी दवा के उपयोग के संकेत के लिए, इसका उपयोग निम्नलिखित विकृति के लिए किया जाता है:

  • मेनिनजाइटिस के मामले में;
  • प्रोस्टेटाइटिस और निमोनिया के साथ;
  • जब रोगी को फुफ्फुसीय या जननांग संक्रमण होता है;
  • ओटिटिस मीडिया और साइनसिसिस के साथ;
  • त्वचा को नुकसान के मामले में।
  • क्लैमाइडिया के इलाज में भी ऐसी दवा कारगर है।

इस दवा का उपयोग उन्नत पेट की क्षति वाले रोगियों के इलाज के लिए किया जाता है। एक समान दवा ग्रहणी संबंधी अल्सर के साथ भी मदद करती है।

Ceftriaxone के लक्षण

Ceftriaxone का उपयोग मेनिन्जाइटिस और सूजाक के इलाज के लिए किया जाता है। यह प्रभावी है:

  1. अपर्याप्त जिगर और गुर्दा समारोह के साथ।
  2. ऑपरेशन के बाद रोगनिरोधी एजेंट के रूप में।
  3. जोड़ों और हड्डियों के संक्रमण के मामले में।
  4. पायलोनेफ्राइटिस के साथ।

अलग से, यह ऐसी दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स के बारे में कहा जाना चाहिए। पित्त में Ceftriaxone की बढ़ी हुई सांद्रता प्राप्त की जाती है।

दवा के अलग-अलग घटकों के प्रति संवेदनशीलता के मामले में सावधानी के साथ इस दवा का उपयोग करने की सलाह दी जाती है। गंभीर गुर्दे की हानि के लिए इसका उपयोग करना अवांछनीय है। जन्मजात हाइपरबिलीरुबिनमिया (जो समय से पहले के बच्चों में होता है) वाले नवजात शिशुओं के लिए, इस दवा का उपयोग चिकित्सकीय देखरेख में किया जा सकता है।

दवाओं के साथ ऐसी दवा की बातचीत अवांछनीय है, जिसके प्रभाव में प्लेटलेट एकत्रीकरण कम हो जाता है, उदाहरण के लिए, सल्फिनपीराज़ोन, क्योंकि रक्तस्राव की संभावना बढ़ जाती है। जब इस दवा को एंटीकोआगुलंट्स के साथ समवर्ती रूप से उपयोग किया जाता है तो एंटीकोआगुलेंट प्रभाव बढ़ाया जाता है।

बेहतर क्या है एज़िथ्रोमाइसिन या सेफ्ट्रिएक्सोन

इन दवाओं के बीच का अंतर उनके दुष्प्रभावों में है। तो, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, संवेदी अंगों और तंत्रिका तंत्र से दुष्प्रभाव संभव हैं: चक्कर आना और उनींदापन दिखाई दे सकता है। बच्चों में कंजक्टिवाइटिस और चिंता विकसित हो सकती है।

इसके अलावा, एज़िथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय, हृदय प्रणाली से दुष्प्रभाव संभव हैं। छाती क्षेत्र में घबराहट और दर्द अक्सर प्रकट होता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग के लिए, दस्त और उल्टी हो सकती है। इसके अलावा, रोगी पेट में दर्द, पीलिया और बिलीरुबिन एकाग्रता में वृद्धि की शिकायत करते हैं। मूत्र प्रणाली से होने वाले दुष्प्रभावों में नेफ्रैटिस और कैंडिडिआसिस शामिल हैं।

एलर्जी की प्रतिक्रिया भी होती है। इसके लक्षण हैं पित्ती, रैशेज। एनाफिलेक्टिक झटका दुर्लभ है। न्यूट्रोफिलिया और ब्रोंकोस्पज़म भी शायद ही कभी प्रकट होते हैं।

Ceftriaxone के उपयोग से एरिथेमा और पित्ती जैसे दुष्प्रभाव हो सकते हैं। जठरांत्र संबंधी मार्ग से, दस्त और मतली हो सकती है। स्वाद संवेदनाएं क्षीण हो सकती हैं।

एक आम दुष्प्रभाव ग्लोसिटिस (जीभ की सूजन) है। शायद स्टामाटाइटिस का विकास और पेट में पेट दर्द की घटना।

क्‍या Azithromycin और Ceftriaxone को एक साथ लिया जा सकता है?

एज़िथ्रोमाइसिन और सेफ्ट्रिएक्सोन दवा संयोजन का उपयोग अक्सर तपेदिक के इलाज के लिए किया जाता है। इन एंटीबायोटिक दवाओं का दोहरा प्रभाव जीवाणुनाशक गुणों को बढ़ाता है और रोगी को तेजी से ठीक होने देता है।

इन दवाओं को मिलाते समय सावधानी बरतनी चाहिए, क्योंकि साइड इफेक्ट की संभावना बढ़ जाती है।

चिकित्सा के प्रभाव को तेजी से प्राप्त करने के लिए, एक ही समय में टैबलेट और एंटीबायोटिक दवाओं के इंजेक्शन योग्य रूपों का उपयोग करने की सिफारिश की जाती है। यह भी याद रखना चाहिए कि Ceftriaxone को fluoroquinolones के साथ संयोजित करना अवांछनीय है।

संयुक्त स्वागत के लिए संकेत

टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस के लिए एज़िथ्रोमाइसिन और सेफ्ट्रिएक्सोन एक साथ लिए जाते हैं। इसके अलावा, एरिज़िपेलस, डर्मेटोसिस के मामले में उनका एक साथ उपयोग करना संभव है, जब रोगी को मूत्रमार्ग या लाइम रोग का निदान किया जाता है।

हेलिकोबैक्टर बैक्टीरिया के कारण होने वाली पेट की बीमारियों के मामले में डॉक्टर इन दवाओं के संयोजन की सलाह देते हैं। उनका संयोजन इम्पेटिगो के उपचार में भी प्रभावी है।

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