Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono all'infiammazione, alla febbre, al dolore.

La parola "non steroideo", che è contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci in questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei - potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono entrambi i sintomi più spiacevoli della malattia: dolore e infiammazione. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, che sopprimono l'azione di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Tra le altre funzioni, le prostaglandine sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il Premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

In genere, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione dolorosa acuta o cronica. I farmaci antinfiammatori non steroidei sono particolarmente popolari per il trattamento delle articolazioni.

Elenchiamo le malattie per le quali sono prescritti questi farmaci:

• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• osteocondrosi;
• mal di schiena;
• male alla testa;
• emicrania;
• artrosi;
• artrite reumatoide;
• dolore nella malattia di Parkinson.

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, soprattutto nella fase acuta, grave disfunzione epatica e renale, citopenie, intolleranza individuale, gravidanza. Dovrebbe essere prescritto con cautela ai pazienti con asma bronchiale, nonché alle persone che hanno precedentemente identificato reazioni avverse durante l'assunzione di altri FANS.

Elenco dei FANS comuni per il trattamento articolare

Elenchiamo i FANS più famosi ed efficaci che vengono utilizzati per trattare le articolazioni e altre malattie quando sono necessari effetti antinfiammatori e antipiretici:

Solo farmaci più deboli, non così aggressivi, altri sono progettati per l'artrosi acuta, quando è necessario un intervento urgente per fermare i processi pericolosi nel corpo.

Qual è il vantaggio dei FANS di nuova generazione

Le reazioni avverse si osservano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono in danni alla mucosa dello stomaco e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS indiscriminati ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo la COX-2 (un enzima dell'infiammazione) e non influenzano il lavoro della COX-1 (un enzima protettivo).

Pertanto, i farmaci di nuova generazione sono praticamente privi di effetti collaterali ulcerogeni (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso a lungo termine di FANS non selettivi, ma aumentano il rischio di complicanze trombotiche.

Delle carenze dei farmaci di nuova generazione, si può notare solo il loro prezzo elevato, che lo rende inaccessibile a molte persone.

FANS di nuova generazione: listino e prezzi

Cos'è? I farmaci antinfiammatori non steroidei di nuova generazione agiscono in modo molto più selettivo, inibiscono maggiormente la COX-2, mentre la COX-1 rimane praticamente intatta. Questo spiega l'efficacia piuttosto elevata del farmaco, che è combinata con un numero minimo di effetti collaterali.

Elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei di nuova generazione popolari ed efficaci:

1. Movalis. Ha effetti antipiretici, analgesici e antinfiammatori ben pronunciati. Il vantaggio principale di questo rimedio è che con un regolare controllo medico può essere assunto per un periodo di tempo abbastanza lungo. Meloxicam è prodotto sotto forma di soluzione per iniezione intramuscolare, in compresse, supposte e unguenti. Le compresse di Meloxicam (Movalis) sono molto convenienti perché sono a lunga durata d'azione ed è sufficiente assumere una compressa durante il giorno. Movalis, che contiene 20 compresse da 15 mg, costa strofinare.
2. Ksefokam. Un farmaco a base di Lornoxicam. La sua caratteristica distintiva è il fatto che ha un'elevata capacità di alleviare il dolore. Secondo questo parametro corrisponde alla morfina, ma non crea dipendenza e non ha effetto oppiaceo sul sistema nervoso centrale. Ksefokam, che contiene 30 compresse da 4 mg, costa strofinare.
3. Celecoxib. Questo farmaco allevia significativamente le condizioni del paziente con osteocondrosi, artrosi e altre malattie, allevia bene il dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Gli effetti collaterali del celecoxib sull'apparato digerente sono minimi o del tutto assenti. Prezzo, strofinare.
4. Nimesulide. È usato con grande successo per trattare il mal di schiena vertebrale, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, l'iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide si traduce rapidamente in sollievo dal dolore e una migliore mobilità. Viene anche usato come unguento da applicare sull'area problematica. Vale la pena strofinare la nimesulide, che contiene 20 compresse da 100 mg.

Pertanto, nei casi in cui non è richiesto assunzione a lungo termine farmaci antinfiammatori non steroidei, vengono utilizzati farmaci di vecchia generazione. Tuttavia, in alcuni casi questa è semplicemente una situazione forzata, poiché pochi possono permettersi un ciclo di trattamento con un tale farmaco.

Classificazione

Come vengono classificati i FANS e cosa sono? Per origine chimica, questi farmaci sono dotati di derivati ​​​​acidi e non acidi.

Inoltre, i farmaci non steroidei differiscono nel tipo e nell'intensità dell'esposizione: analgesico, antinfiammatorio, combinato.

Efficacia delle dosi medie

In base alla forza dell'effetto antinfiammatorio delle dosi medie, i FANS possono essere organizzati nella seguente sequenza (in alto, il più forte):

In base all'effetto analgesico delle dosi medie, i FANS possono essere organizzati nella seguente sequenza:

Di norma, i suddetti medicinali vengono utilizzati per malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Molto spesso, vengono prescritti farmaci antinfiammatori non steroidei per alleviare il dolore e curare le articolazioni: artrite, artrosi, lesioni, ecc.

I FANS sono spesso usati per alleviare il dolore di mal di testa ed emicrania, dismenorrea, dolore postoperatorio, colica renale, ecc. A causa dell'effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, questi farmaci hanno anche un effetto antipiretico.

Quale dosaggio scegliere?

Qualsiasi farmaco nuovo per questo paziente deve essere prima prescritto alla dose più bassa. Con una buona tolleranza, la dose giornaliera viene aumentata dopo 2-3 giorni.

Le dosi terapeutiche dei FANS sono in un ampio range, e negli ultimi anni si è registrata una tendenza all'aumento delle dosi singole e giornaliere dei farmaci caratterizzati dalla migliore tollerabilità (naprossene, ibuprofene), pur mantenendo restrizioni sulle dosi massime di aspirina, indometacina, fenilbutazone, piroxicam. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando vengono utilizzate dosi molto elevate di FANS.

Effetti collaterali

L'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori ad alte dosi può causare:

1. Interruzione del sistema nervoso - cambiamenti di umore, disorientamento, vertigini, letargia, tinnito, mal di testa, visione offuscata;
2. Cambiamenti nel lavoro del cuore e dei vasi sanguigni - palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, edema.
3. Gastrite, ulcera, perforazione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi dispeptici, alterazioni della funzionalità epatica con aumento dell'attività degli enzimi epatici;
4. Reazioni allergiche - angioedema, eritema, orticaria, dermatite bollosa, asma bronchiale, shock anafilattico;
5. Insufficienza renale, disturbo della minzione.

Il trattamento con i FANS deve essere effettuato per il minor tempo possibile e con le dosi efficaci più basse.

Applicazione durante la gravidanza

Non è raccomandato l'uso di farmaci del gruppo FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare la chiusura prematura del dotto arterioso (Botallov) e complicazioni renali nel feto. Ci sono anche informazioni sulla nascita pretermine. Nonostante ciò, l'aspirina in combinazione con l'eparina è stata utilizzata con successo nelle donne in gravidanza con sindrome da antifosfolipidi.

Secondo gli ultimi dati dei ricercatori canadesi, l'uso di FANS prima delle 20 settimane di gravidanza era associato a rischio aumentato aborto spontaneo (aborto spontaneo). Secondo i risultati dello studio, il rischio di aborto spontaneo è aumentato di 2,4 volte, indipendentemente dalla dose del farmaco assunto.

Movalis

Movalis può essere definito il leader tra i farmaci antinfiammatori non steroidei, che ha un lungo periodo di azione ed è approvato per l'uso a lungo termine.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, che rende possibile prenderlo per l'osteoartrite, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide. Non privo di proprietà analgesiche, antipiretiche, protegge il tessuto cartilagineo. È usato per mal di denti, mal di testa.

La determinazione del dosaggio, il metodo di somministrazione (compresse, iniezioni, supposte) dipende dalla gravità, dal tipo di malattia.

Celecoxib

Un inibitore specifico della COX-2, che ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, praticamente non ha un effetto negativo sulla mucosa del tratto gastrointestinale, poiché ha un grado di affinità molto basso per COX-1, quindi non causa interruzione della sintesi delle prostaglandine costituzionali .

Di norma, il celecoxib viene assunto alla dose di 1 o 2 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Indometacina

Si riferisce ai mezzi più efficaci di azione non ormonale. Nell'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore articolare e ha un forte effetto antinfiammatorio.

Ibuprofene

L'ibuprofene combina la relativa sicurezza e la capacità di ridurre efficacemente la febbre e il dolore, motivo per cui i farmaci a base di esso vengono venduti senza prescrizione medica. Come agente antipiretico, l'ibuprofene viene utilizzato anche per i neonati. È stato dimostrato che abbassa la febbre meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno degli analgesici da banco più popolari. Come agente antinfiammatorio, non è prescritto così spesso, tuttavia, il farmaco è molto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'osteoartrite e altre malattie articolari.

I nomi commerciali più popolari per l'ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

Diclofenac

Forse uno dei FANS più popolari, creato negli anni '60. Modulo di rilascio: compresse, capsule, iniezione, supposte, gel. In questo rimedio per il trattamento delle articolazioni sono ben combinate sia l'elevata attività analgesica che le elevate proprietà antinfiammatorie.

Prodotto con i nomi Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen e altri.

ketoprofene

Oltre ai farmaci sopra elencati, il gruppo di farmaci del primo tipo, i FANS non selettivi, ad es. COX-1, include un farmaco come il ketoprofene. In termini di forza della sua azione, è vicino all'ibuprofene ed è disponibile sotto forma di compresse, gel, aerosol, crema, soluzioni per uso esterno e per iniezioni, supposte rettali (supposte).

È possibile acquistare questo strumento con i nomi commerciali Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen e altri.

Aspirina

L'acido acetilsalicilico riduce la capacità delle cellule del sangue di aderire e formare coaguli di sangue. Quando si assume l'aspirina, il sangue si assottiglia e i vasi si dilatano, il che porta a un sollievo dalle condizioni della persona con mal di testa e pressione intracranica. L'azione del farmaco riduce l'apporto energetico al centro dell'infiammazione e porta all'attenuazione di questo processo

Per i bambini di età inferiore ai 15 anni, l'aspirina è controindicata, poiché è possibile una complicazione sotto forma di sindrome di Reye estremamente grave, in cui l'80% dei pazienti muore. Il restante 20% dei bambini sopravvissuti può essere affetto da epilessia e ritardo mentale.

Farmaci alternativi: condroprotettore

Abbastanza spesso, i condroprotettori sono prescritti per il trattamento delle articolazioni. Le persone spesso non capiscono la differenza tra FANS e condroprotettore. I FANS alleviano rapidamente il dolore, ma allo stesso tempo hanno molti effetti collaterali. E i condroprotettori proteggono il tessuto cartilagineo, ma devono essere assunti durante i corsi.

I condroprotettori più efficaci includono 2 sostanze: glucosamina e condroitina.

Quale è meglio l'ibuprofene o l'indometacina?

Quando si sceglie un antidolorifico efficace, i pazienti spesso si chiedono se sia meglio l'ibuprofene o l'indometacina. Va notato che entrambi i farmaci appartengono al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Effetti sul corpo

L'ibuprofene e l'indometacina sono usati per i seguenti disturbi:

• artrite reumatoide;
• le conseguenze del raffreddore;
• altri processi infiammatori delle articolazioni;
• danno traumatico alla pelle;
• mal di denti;
• coaguli di sangue;
• dolore durante le mestruazioni;
• infiammazione degli organi pelvici;
• cistite e prostatite.

Modalità di applicazione

L'ibuprofene o l'indometacina vengono assunti fino a 3-4 volte al giorno. Il dosaggio giornaliero del farmaco è prescritto da uno specialista dopo un esame preliminare. Di solito, entrambi i farmaci possono essere assunti per un lungo periodo. Se interrompi prematuramente la terapia, le sensazioni dolorose ritornano.

La dose massima giornaliera di indometacina per un adulto non è superiore a 200 mg. L'ibuprofene viene assunto alla dose di 200-800 mg al giorno, a seconda della gravità dei sintomi.

Entrambi i farmaci non sono prescritti per i bambini di età inferiore ai 6 anni. Pertanto, alle donne durante l'allattamento è vietato utilizzare tali fondi.

Durante l'assunzione di ibuprofene e indometacina, è necessario monitorare costantemente lo stato interno del corpo. Per questo, i pazienti eseguono periodicamente esami del sangue e delle urine. Questo è necessario per controllare le condizioni del sangue, così come il sistema urinario.

Un'altra differenza di costo, l'indometacina è leggermente più costosa dell'ibuprofene. Tuttavia, questa differenza è molto piccola.

Il gruppo di farmaci non steroidei comprende anche: Diclofenac, Ketoprofen, Piroxicam, Naproxen. Tutti questi fondi sono analoghi e, se necessario, possono sostituirsi a vicenda.

L'indometacina differisce dall'ibuprofene in quanto è un derivato dell'acido indoleacetico. A sua volta, il secondo farmaco è un derivato dell'acido propionico. A causa di ciò, l'effetto analgesico si ottiene quando vengono utilizzati.

Il paracetamolo è un farmaco che appartiene anche al gruppo degli antidolorifici. Ha effetti antipiretici e antinfiammatori, come l'ibuprofene con l'indometacina.

Quale rimedio è più efficace?

È impossibile rispondere inequivocabilmente a quale sia meglio dell'ibuprofene o dell'indometacina. Questi farmaci sono ugualmente efficaci per alleviare il dolore. Poiché appartengono allo stesso gruppo, hanno un meccanismo d'azione simile.

Il medico prescrive questo o quel farmaco a seconda della tolleranza del corpo. A volte il paziente può manifestare una reazione allergica ai componenti della composizione. In questo caso, questi 2 fondi possono essere sostituti l'uno dell'altro.

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indometacina o ibuprofene che è meglio

Nella sezione Malattie, medicinali, alla domanda, dimmi quale farmaco è migliore dell'indometacina o dell'ibuprofene, data dall'autore Џroslav Gvozdev, la risposta migliore è Prescritta.

Chiamate in studio:

> allora qual è la differenza tra loro ?? ?

Gamma di controindicazioni ed effetti collaterali; interazione con il sistema circolatorio ed endocrino. In questi casi, è necessario utilizzare la ricerca su vidal.ru - questa è una versione elettronica del libro di riferimento farmacologico più pertinente, autorevole e professionale (i medici usano).

> Assolutamente la stessa cosa. Questi due medicinali appartengono allo stesso gruppo.

Allo stesso gruppo appartengono anche le vitamine A e B12. Anche penicillina e ampicillina. E allora?

> ginocchia imbrattate, aiutato.

E da bambino, mi spalmavo le ginocchia con roba verde - ha aiutato anche me! È vero, la diagnosi era diversa, a quanto pare.

Diclofenac, Indometacina, Piroxicam, Ibuprofen

Il tempo variabile è mal tollerato dalle persone con malattie articolari. In questo momento, più spesso che mai, puoi ascoltare la classica lamentela di tutti i pazienti con artrite: "Qualcosa nelle articolazioni fa male, probabilmente il tempo cambierà". E i dolori lombari dovuti a correnti d'aria insidiose si trovano ovunque. In quel momento, anche coloro che ne hanno fatto a meno iniziano a prendere farmaci per il dolore. E questo è un buon motivo per parlare di tali farmaci.

Diclofenac, indometacina, piroxicam, ibuprofene: i nomi di questi farmaci sono ben noti alle persone sopra i sessanta. A questa età, è difficile trovare una persona che non abbia la malattia, che non è chiamata con precisione dalle persone "deposizione di sale nelle articolazioni". Il nome corretto della malattia: osteoartrite - quando le articolazioni sono colpite e osteocondrosi - quando è colpita la colonna vertebrale. Il sale non è tanto la causa del loro sviluppo quanto l'invecchiamento e il deterioramento della cartilagine delle articolazioni. Con l'età, il tessuto cartilagineo viene ripristinato meno bene e si formano "cicatrici" nel sito di eventuali lesioni o danni. Deformano le superfici intra-articolari, riducono la mobilità articolare e causano infiammazione e dolore. In questi casi, i medici prescrivono antidolorifici e farmaci antinfiammatori.

Fortunatamente, non è necessario prendere separatamente le pillole per il dolore e l'infiammazione. Questi effetti sono combinati in "una bottiglia" - nei cosiddetti FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei). Hai già letto i nomi dei più popolari. Tutti loro sono derivati ​​da acido acetilsalicilico o aspirina. Questo farmaco, apparso alla fine del XIX secolo, ha sostituito l'acido salicilico, che ha aiutato con le malattie articolari, ma ha causato ulcere allo stomaco e sanguinamento. E ora l'aspirina non viene praticamente utilizzata per questi scopi: sono comparsi farmaci più sicuri.

Anche se la parola "sicurezza" qui deve essere intesa filosoficamente: nel 1997, scrupolosi americani calcolarono che questi farmaci costavano loro 16,5 mila morti all'anno. Circa lo stesso numero di pazienti negli Stati Uniti muore di AIDS ogni anno. Per fare un confronto: questo tasso di mortalità è tre volte superiore a quello dell'asma bronchiale e quasi quattro volte superiore a quello del cancro cervicale nelle donne. Qual è il motivo? Sebbene questi farmaci siano molto più sicuri dell'acido salicilico, spesso causano gravi complicazioni dal tratto gastrointestinale: gastrite, ulcere, sanguinamento gastrico. Uno sfondamento della parete dello stomaco e l'emorragia richiedono un trattamento chirurgico urgente e spesso terminano con esito fatale.

Sfortunatamente, in Russia, è impossibile raccogliere con precisione tali statistiche, - afferma Natalya Chichasova, professoressa presso il Dipartimento di reumatologia dell'Accademia medica di Mosca intitolata a M.V. LORO. Sechenov. “Ma i dati dei nostri colleghi americani ci sembrano reali.

Quindi, di recente in Russia, è stato completato uno studio su oltre duemila casi di pazienti che sono stati ricoverati in cliniche con sanguinamento gastrico negli anni. 342 di loro, vale a dire nel 16,7%, questa complicanza era cronologicamente associata all'assunzione di farmaci antinfiammatori. E tra coloro il cui sanguinamento era acuto, e quindi più grave, che richiedeva assistenza di emergenza (spesso chirurgica), la percentuale di persone che assumevano tali farmaci era ancora più alta - 34,6%. Ciò significa che i FANS possono essere sospettati in un caso su tre di sanguinamento acuto dal tratto gastrointestinale.

Il problema è ulteriormente complicato dal fatto che il 58% dei pazienti con la prima manifestazione dell'effetto dannoso dei farmaci antinfiammatori presenta condizioni potenzialmente letali come sanguinamento o scoppio di un'ulcera allo stomaco, continua Natalya Vladimirovna. - Come si spiega questo "fulmine a ciel sereno"? Le complicanze dei FANS spesso procedono di nascosto, senza dolore, nausea, bruciore di stomaco, senza una sensazione di disagio e altri sintomi tipici delle lesioni del tratto gastrointestinale. Questo è molto pericoloso: il paziente continua a prendere il farmaco, la complicazione progredisce e porta a situazioni così acute.

Ti dirò un piccolo segreto ", ha detto John Wayne, un premio Nobel che ha ricevuto un premio per la scoperta del meccanismo d'azione dell'aspirina nel 1971. - Esistono già farmaci privi di queste e molte altre complicazioni tipiche dei FANS, e presto saranno messi in vendita. Qual è la particolarità di questi fondi? L'aspirina e altri FANS bloccano la cicloossigenasi (COX). Questo enzima è di due tipi e svolgono un ruolo chiave in tanti processi nel nostro corpo. La COX del secondo tipo è coinvolta nello sviluppo dell'infiammazione e del dolore nelle malattie articolari. E di conseguenza, il suo blocco riduce il dolore e l'infiammazione. Ma la soppressione della COX del primo tipo porta spesso a conseguenze indesiderabili: lo sviluppo di ulcere gastriche e sanguinamento, danni ai reni. I nuovi farmaci bloccano selettivamente la COX-2 e, di conseguenza, sono privi di questi svantaggi.

Infatti, presto negli Stati Uniti, e poi in altri paesi, inclusa la Russia, iniziò a essere venduto il primo celebrex bloccante COX-2 specifico. Poco dopo apparve Viox. Ora questi farmaci americani sono tra i più venduti. Dopotutto, ci sono milioni e milioni di pazienti con malattie articolari. Questi farmaci sono usati non solo per l'osteoartrite, ma anche per il mal di schiena e una serie di altre malattie.

In Russia, a differenza dei paesi occidentali, i vecchi FANS sono ancora il mezzo principale per il trattamento delle malattie articolari, afferma Natalya Chichasova. - Ciò può essere spiegato da vari motivi, incluso il comportamento dei medici. Quando ricevono pochi soldi, tendono a trasferire i loro problemi ai pazienti. Di conseguenza, i medici spesso non dicono ai pazienti che esistono trattamenti più costosi e più sicuri.

Farmaci antinfiammatori non steroidei

Prima di iniziare qualsiasi farmaco, consultare il medico. L'assunzione di farmaci senza la raccomandazione di un medico può danneggiare il tuo corpo. Non automedicare

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) sono il gruppo ottimale di farmaci che riducono il livello di infiammazione delle articolazioni e riducono la gravità dei sintomi dolorosi.Poiché i FANS non contengono componenti ormonali, a differenza dei corticosteroidi (farmaci antinfiammatori ormonali) , il rischio di effetti collaterali è molto inferiore.

• Prima di iniziare a usare qualsiasi medicinale, leggere attentamente le istruzioni relative e agire secondo le raccomandazioni. L'assunzione simultanea di due o tre tipi di FANS è fortemente sconsigliata. Il rischio di effetti collaterali aumenta, ma l'efficacia dei farmaci non aumenterà.
• L'uso della maggior parte dei farmaci del gruppo FANS colpisce gli organi del tratto gastrointestinale, fegato, reni e sistema cardiovascolare. L'uso a lungo termine di tali farmaci può influire negativamente sul lavoro di questi organi, portare a nuove malattie. In presenza di ulcera gastrica e ulcera duodenale, gastrite, colite, nonché in caso di cura precoce di queste malattie, l'uso di farmaci antinfiammatori è inaccettabile.

Come effetto collaterale dell'assunzione di farmaci, è possibile l'infiammazione della mucosa degli organi, fino alla comparsa di ulcere. Se è necessario assumere FANS per malattie dello stomaco, i farmaci vengono utilizzati sotto forma di supposte rettali.

Non usare supposte in caso di emorroidi, crepe o polipi nel retto.

• Il medicinale deve essere assunto con abbondante acqua, almeno 250 ml., riducendo il grado di irritazione della mucosa gastrica. Non è raccomandato bere con altri tipi di liquidi, questo influisce sul livello di assorbimento del farmaco.
• Poiché i FANS influenzano la ritenzione di acqua e sodio nei reni, influenzando il deflusso del sangue, l'assunzione di farmaci antinfiammatori può causare non solo ipertensione, ma anche interrompere il funzionamento dei reni e del fegato. Pertanto, quando questi organi sono malati, i farmaci antinfiammatori non sono raccomandati.
• L'intolleranza individuale e l'ipersensibilità ai farmaci possono causare conseguenze negative per il corpo. Indipendentemente dalla presenza o assenza di malattie del sistema degli organi interni sopra elencate, l'assunzione di FANS deve essere iniziata gradualmente e con piccole dosi e sempre sotto la supervisione del medico curante.
• L'uso simultaneo di farmaci antinfiammatori e alcol è dannoso per la salute, poiché l'effetto del farmaco sulla mucosa gastrica aumenta più volte. Inoltre, potrebbero esserci effetti collaterali nell'area di interruzione del sistema cardiovascolare.
• I FANS non sono raccomandati per le donne in gravidanza. In caso di urgente necessità di trattamento con tali farmaci, assicurati di consultare il medico.
• L'assunzione di FANS, come qualsiasi farmaco antinfiammatorio, viene effettuata solo dopo aver consultato un medico e sotto il suo controllo. L'automedicazione può causare complicazioni ed effetti collaterali, che possono portare a conseguenze negative.

Elenco dei fondi:

Esistono 2 tipi di FANS: inibitori della COX-1 e COX-2 (cicloossigenasi del primo e del secondo tipo). Il primo tipo di inibitori include: aspirina, diclofenac, ibuprofene, indometacina, ketoprofene.

Aspirina o acido acetilsalicilico

L'acido acetilsalicilico (aspirina) è il farmaco più popolare. A causa di proprietà come effetti antipiretici, antinfiammatori e analgesici, il farmaco è prescritto nel trattamento dell'artrite reumatoide.

L'inizio del trattamento dell'osteoporosi di solito inizia con l'aspirina, ma con l'avvento di nuovi e più efficaci farmaci, questo farmaco perde in termini di impatto sulla corpo umano... I pazienti con una malattia del sangue devono assumere l'aspirina con cautela, poiché il farmaco rallenta il processo di coagulazione del sangue.

Diclofenac

Diclofenac - il farmaco è stato sintetizzato nel 1966 nel laboratorio Geigi e grazie alle sue proprietà ha mostrato ottimi risultati nel trattamento delle malattie delle articolazioni reumatoidi. Il farmaco ha un effetto analgesico e antinfiammatorio, riduce il gonfiore e il gonfiore, è ben tollerato dall'organismo.

Diclofenac è ​​disponibile sotto forma di compresse, unguenti e iniezioni. I farmaci più comunemente usati sono conosciuti come: Voltaren, Diklak, Diclonac P, Naklofen, Ortofen, Dolex, Vourdon, Olfen, Dikloberl, Clodifen e altri.

Ibuprofene

L'ibuprofene è più efficace per l'infiammazione articolare ed è identico nei suoi effetti antipiretici all'aspirina. Quando applicato esternamente, sotto forma di applicazione di un unguento su un'area dolente, l'ibuprofene riduce l'iperemia, allevia il dolore, riduce il grado di gonfiore e rigidità mattutina. È stata notata una buona tolleranza da parte dell'organismo.

Il farmaco è disponibile sotto forma di sospensioni, unguenti e compresse, conosciuti con i nomi Ibuprom, Nurofen, Solpaflex, Faspik, Advil, Reumafen, MIG-400, Burana, Dolgit, Bonifen, Brufen, Ibalgin, Bolinet e altri.

Indometacina

Indometacina - appartiene ai mezzi più efficaci di azione non ormonale. Nell'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore articolare e ha un forte effetto antinfiammatorio.

Il prezzo del farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio (compresse, unguenti, gel, supposte rettali), è piuttosto basso, il costo massimo delle compresse è di 50 rubli per confezione. Quando usi il farmaco, devi stare attento, poiché ha un considerevole elenco di effetti collaterali.

In farmacologia, l'indometacina viene prodotta con i nomi Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

ketoprofene

Il ketoprofene, o ketanolo, è un farmaco ampiamente utilizzato in molte aree della medicina in generale e nel trattamento dell'artrosi in particolare. A causa dell'alto grado di effetti analgesici e antinfiammatori, il farmaco viene spesso prescritto sotto forma di compresse, sospensioni, unguenti, supposte, unguenti, gel e aerosol, nonché soluzioni per iniezioni.

In farmacia, puoi acquistare ketoprofene con i nomi Artrozilen, Fastum, OKI, Flamax, Bystrum, Artrum, Febrofid, Ketonal, Flexen.

Inibitori della COX-2

Gli inibitori della cicloossigenasi del secondo tipo (COX-2) includono i seguenti FANS di nuova generazione: come meloxicam, nimesulide, celecoxib, etoricoxib (arcoxia) e altri. Gli studi hanno dimostrato che questo gruppo di FANS ha un grado inferiore di effetti collaterali. Allo stesso tempo, gli agenti selettivi COX-2 hanno un effetto selettivo sul corpo, senza irritare la mucosa gastrica con il corretto dosaggio di farmaci orali.

Si consiglia ai pazienti con malattie del sistema cardiovascolare di assumere farmaci di questo gruppo con cautela, poiché sono possibili complicazioni in quest'area del corpo. Misurare regolarmente la pressione sanguigna, in caso di aumento, contattare il medico.

Meloxicam

Meloxicam è un farmaco, il cui principale vantaggio è la possibilità di un uso terapeutico a lungo termine per mesi o addirittura anni senza il verificarsi di nuovi effetti collaterali. Il trattamento è necessariamente effettuato sotto controllo medico.

Movalis

Movalis è il farmaco più famoso a base di meloxicam. Nel trattamento dell'artrite e dell'artrosi, è usato come agente antinfiammatorio e ha proprietà analgesiche. È sufficiente assumere una compressa di Movalis in qualsiasi momento della giornata, senza riferimento al regime, il trattamento può essere effettuato durante tutto l'anno I farmacisti producono meloxicam sotto forma di compresse, iniezioni, unguenti e supposte rettali.

Sono noti i seguenti farmaci, in cui l'ingrediente principale è il meloxicam: Artrozan, Movasin, Mesipol, Melox, Mirlox, Bi-ksikam, Melbek e Melbek-forte, Mataren, Mixol-od, Lem, Amelotex, Meloflam e, il più comune nelle farmacie domestiche, Movalis.

Celecoxib

Celecoxib è disponibile in capsule da 100 e 200 ml. L'azione principale è un agente antinfiammatorio e analgesico, che praticamente non irrita la mucosa gastrica. Conosciuto come Celebrex.

nimesulide

Nimesulide - come tutti i farmaci del gruppo COX-2, è ben tollerato dall'organismo, ha effetti analgesici e antinfiammatori. Caratteristica distintiva La nimesulide è l'inibizione dell'azione di sostanze che distruggono il tessuto cartilagineo e le fibre di collagene.

Un farmaco insostituibile nel trattamento dell'artrosi. Lo strumento è noto con i seguenti nomi: Aulin, Nimegesik, Actasulid, Nimika, Flolid, Aponin, Coxtral, Nimid, Prolid, Rimesid, Nise, Mesulid - compresse, granuli, gel.

Etoricoxib

Etoricoxib - in farmacologia è disponibile con il nome Arcoxia. Con piccole dosi di questo farmaco (fino a 150 mg al giorno), non irrita la mucosa del tratto gastrointestinale. È efficace nel trattamento delle malattie articolari come ottimo analgesico con un alto grado di azione antinfiammatoria.

Dovresti iniziare a prendere il medicinale con piccole dosi e sotto la supervisione di un medico, poiché un effetto collaterale dell'assunzione di etoricoxib è un aumento della pressione sanguigna. Si raccomanda il monitoraggio giornaliero della pressione sanguigna. Le tecnologie in medicina non si fermano e emergono costantemente nuove generazioni e tipologie di farmaci antinfiammatori non steroidei, finalizzati alla cura dell'artrite e dell'artrosi.

Nonostante le differenze nell'essenza di queste malattie (con l'artrite, l'articolazione si infiamma, si gonfia e fa male, con l'artrosi, il tessuto cartilagineo non ha il tempo di riprendersi, e quindi i sintomi del dolore compaiono quando si muovono le articolazioni), i farmaci per il loro trattamento sono selezionati dai FANS. In ogni caso, un medico esperto prescriverà un trattamento complesso - con pillole, iniezioni e sempre esternamente - con unguenti e gel.

Dovresti sempre ricordare gli effetti collaterali di qualsiasi farmaco, leggere attentamente le istruzioni e seguire le regole e il regime di assunzione dei farmaci.

Riso. uno. Metabolismo dell'acido arachidonico

I PG hanno un'attività biologica versatile:

a) sono mediatori della risposta infiammatoria: causare vasodilatazione locale, edema, essudazione, migrazione dei leucociti e altri effetti (principalmente PG-E 2 e PG-I 2);

6) sensibilizzare i recettori ai mediatori del dolore (istamina, bradichinina) e alle influenze meccaniche, abbassando la soglia del dolore;

in) aumentare la sensibilità dei centri ipotalamici di termoregolazione all'azione dei pirogeni endogeni (interleuchina-1 e altri) formati nel corpo sotto l'influenza di microbi, virus, tossine (principalmente PG-E 2).

Negli ultimi anni, è stato scoperto che ci sono almeno due isoenzimi della cicloossigenasi che sono inibiti dai FANS. Il primo isoenzima, COX-1 (COX-1), controlla la produzione di prostaglandine, che regolano l'integrità della mucosa gastrointestinale, la funzione piastrinica e il flusso sanguigno renale, e il secondo isoenzima, COX-2, è coinvolto nella sintesi di prostaglandine durante l'infiammazione. Inoltre, la COX-2 è assente in condizioni normali, ma si forma sotto l'influenza di alcuni fattori tissutali che avviano una reazione infiammatoria (citochine e altri). A questo proposito, si presume che l'effetto antinfiammatorio dei FANS sia dovuto all'inibizione della COX-2 e che le loro reazioni indesiderate siano dovute all'inibizione della COX, viene presentata la classificazione dei FANS in termini di selettività per varie forme di cicloossigenasi in. Il rapporto dell'attività dei FANS in termini di blocco della COX-1 / COX-2 ci consente di giudicare la loro potenziale tossicità. Più basso è questo valore, più il farmaco è selettivo nei confronti della COX-2 e, quindi, meno tossico. Ad esempio, per meloxicam è 0,33, diclofenac - 2,2, tenoxicam - 15, piroxicam - 33, indometacina - 107.

Tavolo 2. Classificazione dei FANS per selettività per varie forme di cicloossigenasi
(Prospettive della terapia farmacologica, 2000, con integrazioni)

Altri meccanismi d'azione dei FANS

L'effetto antinfiammatorio può essere associato a inibizione della perossidazione lipidica, stabilizzazione delle membrane lisosomiali (entrambi questi meccanismi prevengono danni alle strutture cellulari), diminuzione della formazione di ATP (diminuisce l'apporto energetico della reazione infiammatoria), inibizione dei neutrofili aggregazione (il rilascio di mediatori infiammatori da essi è disturbato), inibizione della produzione di fattore reumatoide nei pazienti con artrite reumatoide. L'effetto analgesico è in una certa misura associato a una violazione della conduzione degli impulsi dolorosi in midollo spinale ().

Effetti principali

Effetto antinfiammatorio

I FANS sopprimono prevalentemente la fase di essudazione. I farmaci più potenti -,, - agiscono anche sulla fase di proliferazione (riducendo la sintesi del collagene e l'associato indurimento dei tessuti), ma più deboli rispetto alla fase essudativa. I FANS praticamente non influiscono sulla fase di alterazione. In termini di attività antinfiammatoria, tutti i FANS sono inferiori ai glucocorticoidi, che, inibendo l'enzima fosfolipasi A 2, inibiscono il metabolismo dei fosfolipidi e interrompono la formazione sia delle prostaglandine che dei leucotrieni, che sono anche i più importanti mediatori dell'infiammazione ().

Effetto analgesico

Si manifesta in misura maggiore con dolori di debole e moderata intensità, localizzati a muscoli, articolazioni, tendini, tronchi nervosi, nonché con cefalea o mal di denti. Con un forte dolore viscerale, la maggior parte dei FANS è meno efficace e di forza inferiore all'effetto analgesico dei farmaci del gruppo della morfina (analgesici narcotici). Allo stesso tempo, una serie di studi controllati ha mostrato un'attività analgesica piuttosto elevata, con coliche e dolore postoperatorio. L'efficacia dei FANS nella colica renale che si verifica nei pazienti con urolitiasi è in gran parte associata all'inibizione della produzione di PG-E 2 nei reni, alla diminuzione del flusso sanguigno renale e alla formazione di urina. Ciò porta a una diminuzione della pressione nella pelvi renale e negli ureteri al di sopra del sito di ostruzione e fornisce un effetto analgesico di lunga durata. Il vantaggio dei FANS rispetto agli analgesici narcotici è che essi non deprimere il centro respiratorio, non provocare euforia e tossicodipendenza, e con le coliche, conta anche che loro non hanno un effetto spasmodico.

Effetto antipiretico

I FANS funzionano solo per la febbre. La normale temperatura corporea non è influenzata, che differisce dai farmaci "ipotermici" (clorpromazina e altri).

Effetto antiaggregante

Come risultato dell'inibizione della COX-1 nelle piastrine, la sintesi del trombossano proaggregante endogeno viene soppressa. Ha l'attività antiaggregante più forte e più lunga, che inibisce irreversibilmente la capacità di una piastrina di aggregarsi per tutta la sua vita (7 giorni). L'effetto antiaggregante di altri FANS è più debole e reversibile. Gli inibitori selettivi della COX-2 non influenzano l'aggregazione piastrinica.

Effetto immunosoppressivo

È moderatamente espresso, si manifesta con un uso prolungato e ha un carattere "secondario": riducendo la permeabilità capillare, i FANS rendono difficile il contatto delle cellule immunocompetenti con l'antigene e il contatto degli anticorpi con il substrato.

FARMACOCINETICA

Tutti i FANS sono ben assorbiti nel tratto gastrointestinale. Si legano quasi completamente all'albumina plasmatica, sostituendo alcuni altri farmaci (vedi capitolo) e nei neonati - bilirubina, che può portare allo sviluppo dell'encefalopatia da bilirubina. I più pericolosi a questo proposito sono i salicilati e. La maggior parte dei FANS penetra bene nel liquido sinoviale delle articolazioni. I FANS sono metabolizzati nel fegato, escreti attraverso i reni.

INDICAZIONI PER L'USO

1. Malattie reumatiche

Reumatismi (febbre reumatica), artrite reumatoide, gotta e artrite psoriasica s, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), sindrome di Reiter.

Va tenuto presente che nell'artrite reumatoide, i FANS forniscono solo effetto sintomatico senza alterare il decorso della malattia. Non sono in grado di fermare la progressione del processo, causare la remissione e prevenire lo sviluppo di deformità articolari. Allo stesso tempo, il sollievo che i FANS portano ai pazienti con artrite reumatoide è così significativo che nessuno di loro può fare a meno di questi farmaci. Con collagenosi di grandi dimensioni (lupus eritematoso sistemico, sclerodermia e altri) i FANS sono spesso inefficaci.

2. Malattie non reumatiche dell'apparato locomotore

Osteoartrite, miosite, tendovaginite, trauma (domestico, sportivo). Spesso, in queste condizioni, è efficace l'uso di forme di dosaggio locali di FANS (unguenti, creme, gel).

3. Malattie neurologiche. Nevralgia, sciatica, sciatica, lombalgia.

4. Colica renale, epatica.

5. Sindrome del dolore varie eziologie, tra cui mal di testa e mal di denti, dolore postoperatorio.

6. Febbre(di regola, a una temperatura corporea superiore a 38,5 ° C).

7. Prevenzione della trombosi arteriosa.

8. Dismenorrea.

I FANS sono utilizzati nella dismenorrea primaria per alleviare il dolore associato ad un aumento del tono uterino dovuto all'iperproduzione di PG-F 2a. Oltre all'effetto analgesico, i FANS riducono la quantità di perdita di sangue.

Un buon effetto clinico è stato notato con l'uso, e specialmente del suo sale sodico,,,. I FANS sono prescritti alla prima comparsa del dolore in un corso di 3 giorni o alla vigilia delle mestruazioni. Le reazioni avverse, dato l'uso a breve termine, sono rare.

CONTROINDICAZIONI

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, soprattutto nella fase acuta, grave disfunzione epatica e renale, citopenie, intolleranza individuale, gravidanza. Se necessario, le più sicure (ma non prima del parto!) Sono piccole dosi ().

Attualmente, è stata identificata una sindrome specifica - Gastroduodenopatia da FANS(). È solo parzialmente associato all'effetto dannoso locale dei FANS (la maggior parte sono acidi organici) sulla mucosa ed è principalmente dovuto all'inibizione dell'isoenzima COX-1 come risultato dell'azione sistemica dei farmaci. Pertanto, la gastrotossicità può verificarsi con qualsiasi via di somministrazione dei FANS.

La sconfitta della mucosa gastrica avviene in 3 fasi:
1) inibizione della sintesi delle prostaglandine nella mucosa;
2) una diminuzione della produzione mediata dalle prostaglandine di muco protettivo e bicarbonati;
3) la comparsa di erosioni e ulcere, che possono essere complicate da sanguinamento o perforazione.

Il danno è più spesso localizzato nello stomaco, principalmente nell'antro o nella regione prepilorica. I sintomi clinici nella gastroduodenopatia da FANS sono assenti in quasi il 60% dei pazienti, soprattutto anziani, pertanto la diagnosi in molti casi viene stabilita con la fibrogastroduodenoscopia. Allo stesso tempo, in molti pazienti con disturbi dispeptici, non viene rilevato un danno alla mucosa. L'assenza di sintomi clinici nella gastroduodenopatia da FANS è associata all'effetto analgesico dei farmaci. Pertanto, i pazienti, in particolare i pazienti anziani, che non manifestano eventi avversi del tratto gastrointestinale con l'uso prolungato di FANS, sono considerati un gruppo ad aumentato rischio di sviluppare gravi complicanze della gastroduodenopatia da FANS (sanguinamento, grave anemia) e richiedono un monitoraggio particolarmente attento , compresa la ricerca endoscopica (1).

Fattori di rischio per la gastrotossicità: donne, di età superiore ai 60 anni, fumo, abuso di alcol, storia familiare di ulcere, concomitante grave malattia cardiovascolare, uso concomitante di glucocorticoidi, immunosoppressori, anticoagulanti, terapia a lungo termine con FANS, dosi elevate o l'uso simultaneo di due o più FANS. La più grande gastrotossicità hanno, e ().

Metodi per migliorare la tolleranza ai FANS.

I. Somministrazione simultanea di farmaci proteggendo la mucosa del tratto gastrointestinale.

Secondo studi clinici controllati, un analogo sintetico di PG-E 2, misoprostolo, è altamente efficace, il cui uso può prevenire lo sviluppo di ulcere sia nello stomaco che nel duodeno (). Sono disponibili farmaci combinati che includono FANS e misoprostolo (vedi sotto).

Tabella 3. L'effetto protettivo di vari farmaci contro le ulcere del tratto gastrointestinale indotte da FANS (Po Campione G.D. et al., 1997 () con aggiunte)

+ effetto preventivo
0 mancanza di effetto preventivo
– effetto non specificato
* secondo gli ultimi dati, la famotidina è efficace a dosi elevate

L'inibitore della pompa protonica omeprazolo ha circa la stessa efficacia del misoprostolo, ma è meglio tollerato, eliminando più velocemente reflusso, dolore e disturbi digestivi.

Gli anti-H2 possono prevenire la formazione di ulcere duodenali, ma sono generalmente inefficaci per le ulcere gastriche. Tuttavia, vi sono prove che alte dosi di famotidina (40 mg due volte al giorno) riducono l'incidenza di ulcere sia gastriche che duodenali.

Riso. 2. Algoritmo per la prevenzione e il trattamento della gastroduodenopatia da FANS.
Di Loeb D.S. et al., 1992 () con aggiunte.

Il farmaco citoprotettivo sucralfato non riduce il rischio di ulcere gastriche e il suo effetto sulle ulcere duodenali non è stato completamente determinato.

II. Cambiare la tattica dell'uso dei FANS che comporta (a) la riduzione della dose; (b) passaggio all'amministrazione parenterale, rettale o locale; (c) assumere forme farmaceutiche solubili in entero; (d) l'uso di profarmaci (ad es. sulindac). Tuttavia, a causa del fatto che la gastroduodenopatia da FANS non è tanto una reazione locale quanto una reazione sistemica, questi approcci non risolvono il problema.

III. L'uso di FANS selettivi.

Come notato sopra, ci sono due isoenzimi della cicloossigenasi che sono bloccati dai FANS: COX-2, che è responsabile della produzione di prostaglandine durante l'infiammazione, e COX-1, che controlla la produzione di prostaglandine, che mantengono l'integrità della mucosa gastrointestinale , flusso sanguigno renale e funzione piastrinica. Pertanto, gli inibitori selettivi della COX-2 dovrebbero causare meno reazioni avverse. I primi farmaci di questo tipo sono e. Studi controllati condotti in pazienti con artrite reumatoide e osteoartrite hanno dimostrato che sono meglio tollerati e non inferiori a loro in termini di efficacia ().

Lo sviluppo di un'ulcera allo stomaco in un paziente richiede l'abolizione dei FANS e l'uso di farmaci antiulcera. L'uso continuato di FANS, ad esempio, nell'artrite reumatoide, è possibile solo sullo sfondo della somministrazione concomitante di misoprostolo e di un regolare monitoraggio endoscopico.

II... I FANS possono avere un effetto diretto sul parenchima renale, causando nefrite interstiziale(la cosiddetta "nefropatia analgesica"). Il più pericoloso a questo proposito è la fenacetina. Un grave danno renale è possibile fino allo sviluppo di una grave insufficienza renale. Lo sviluppo di insufficienza renale acuta con l'uso di FANS come conseguenza di nefrite interstiziale strettamente allergica.

Fattori di rischio per nefrotossicità: età superiore a 65 anni, cirrosi epatica, precedente patologia renale, diminuzione del volume ematico circolante, uso prolungato di FANS, uso concomitante di diuretici.

Ematotossicità

Più tipico per pirazolidine e pirazoloni. Le complicazioni più formidabili quando li si utilizza sono anemia aplastica e agranulocitosi.

Coagulopatia

I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno un moderato effetto anticoagulante inibendo la formazione di protrombina nel fegato. Di conseguenza, può svilupparsi sanguinamento, più spesso dal tratto gastrointestinale.

Epatotossicità

Si possono notare cambiamenti nell'attività delle transaminasi e di altri enzimi. Nei casi più gravi, ittero, epatite.

Reazioni di ipersensibilità (allergie)

Eruzioni cutanee, edema di Quincke, shock anafilattico, sindromi di Lyell e Stevens-Johnson, nefrite interstiziale allergica. Le manifestazioni cutanee sono più comuni con l'uso di pirazoloni e pirazolidine.

Broncospasmo

Di norma, si sviluppa in pazienti con asma bronchiale e, più spesso, durante l'assunzione di aspirina. Le sue cause possono essere meccanismi allergici, nonché l'inibizione della sintesi di PG-E 2, che è un broncodilatatore endogeno.

Prolungamento della gravidanza e ritardo del travaglio

Questo effetto è dovuto al fatto che le prostaglandine (PG-E 2 e PG-F 2a) stimolano il miometrio.

MISURE DI CONTROLLO PER L'USO A LUNGO TERMINE

Tratto gastrointestinale

I pazienti devono essere avvertiti dei sintomi di danno al tratto gastrointestinale. Ogni 1-3 mesi, dovrebbe essere eseguito un esame del sangue occulto nelle feci (). Se possibile, eseguire periodicamente la fibrogastroduodenoscopia.

Si consiglia di utilizzare supposte rettali con FANS in pazienti che hanno subito un intervento chirurgico al tratto gastrointestinale superiore e in pazienti che ricevono contemporaneamente più farmaci. Non devono essere utilizzati per l'infiammazione del retto o dell'ano e dopo un recente sanguinamento anorettale.

Tabella 4. Controllo di laboratorio per la somministrazione a lungo termine di FANS

Rene

È necessario monitorare la comparsa di edema, misurare la pressione sanguigna, specialmente nei pazienti con ipertensione. Un test clinico delle urine viene eseguito una volta ogni 3 settimane. Ogni 1-3 mesi è necessario determinare il livello di creatinina sierica e calcolarne la clearance.

Fegato

Con la somministrazione a lungo termine di FANS, è necessario identificare tempestivamente Segni clinici danno al fegato. Ogni 1-3 mesi, deve essere monitorata la funzionalità epatica, deve essere determinata l'attività delle transaminasi.

Ematopoiesi

Insieme all'osservazione clinica, deve essere eseguito un esame del sangue clinico una volta ogni 2-3 settimane. È richiesto un controllo speciale quando si prescrivono pirazolone e derivati ​​pirazolidinici ().

REGOLE PER LO SCOPO E IL DOSAGGIO

Individualizzazione della scelta del farmaco

Per ogni paziente, il più farmaco efficace con la migliore portabilità. Inoltre, potrebbe essere qualsiasi FANS, ma come antinfiammatorio, è necessario prescrivere un farmaco del gruppo I. La sensibilità dei pazienti ai FANS anche di un gruppo chimico può variare ampiamente, quindi l'inefficacia di uno dei farmaci non indica ancora l'inefficacia del gruppo nel suo insieme.

Quando si utilizzano i FANS in reumatologia, soprattutto quando si sostituisce un farmaco con un altro, si deve tenere presente che lo sviluppo dell'effetto antinfiammatorio è in ritardo rispetto all'analgesico... Quest'ultimo si nota nelle prime ore, mentre antinfiammatorio - dopo 10-14 giorni di assunzione regolare, e con la nomina di oxicam anche più tardi - a 2-4 settimane.

Dosaggio

Qualsiasi nuovo farmaco per questo paziente deve essere prescritto per primo. nella più piccola dose... Con una buona tolleranza, la dose giornaliera viene aumentata dopo 2-3 giorni. Le dosi terapeutiche dei FANS sono in un ampio range, e negli ultimi anni c'è stata una tendenza all'aumento delle dosi singole e giornaliere dei farmaci caratterizzati dalla migliore tolleranza (,), pur mantenendo restrizioni sulle dosi massime,,,. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando vengono utilizzate dosi molto elevate di FANS.

Ora di ricezione

Con un appuntamento di lunga durata (ad esempio, in reumatologia), i FANS vengono assunti dopo i pasti. Ma per ottenere un rapido effetto analgesico o antipiretico, è preferibile prescriverli 30 minuti prima o 2 ore dopo un pasto, annaffiati con 1/2-1 bicchiere d'acqua. Dopo averlo preso per 15 minuti, si consiglia di non andare a letto per prevenire lo sviluppo di esofagite.

Il momento dell'assunzione dei FANS può anche essere determinato dal momento della massima gravità dei sintomi della malattia (dolore, rigidità delle articolazioni), cioè tenendo conto della cronofarmacologia dei farmaci. In questo caso, puoi deviare dagli schemi generalmente accettati (2-3 volte al giorno) e prescrivere FANS in qualsiasi momento della giornata, il che spesso ti consente di ottenere un maggiore effetto terapeutico con una dose giornaliera inferiore.

Con grave rigidità mattutina, è consigliabile assumere FANS ad assorbimento rapido il prima possibile (subito dopo il risveglio) o prescrivere farmaci a lunga durata d'azione durante la notte. La maggiore rapidità di assorbimento nel tratto gastrointestinale e, quindi, una più rapida insorgenza dell'effetto è posseduta da, idrosolubile ("effervescente").

monoterapia

L'uso simultaneo di due o più FANS non è consigliabile per i seguenti motivi:
- l'efficacia di tali combinazioni non è stata oggettivamente provata;
- in alcuni di questi casi, c'è una diminuzione della concentrazione di farmaci nel sangue (ad esempio, riduce la concentrazione,,,,), che porta ad un indebolimento dell'effetto;
- aumenta il rischio di sviluppare reazioni indesiderate. Un'eccezione è la possibilità di utilizzare in combinazione con altri FANS per aumentare l'effetto analgesico.

In alcuni pazienti possono essere prescritti due FANS in momenti diversi della giornata, ad esempio a rapido assorbimento - al mattino e al pomeriggio e a lunga durata d'azione - la sera.

INTERAZIONI CON FARMACI

Abbastanza spesso, ai pazienti che ricevono FANS vengono prescritti altri farmaci. In questo caso, è indispensabile tenere conto della possibilità della loro interazione reciproca. Così, I FANS possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti indiretti e degli agenti ipoglicemizzanti orali... Allo stesso tempo, indeboliscono l'effetto dei farmaci antipertensivi, aumentano la tossicità degli antibiotici-aminoglicosidi, digossina e alcuni altri farmaci, che ha un significato clinico significativo e comporta una serie di consigli pratici(). La somministrazione contemporanea di FANS e diuretici dovrebbe, se possibile, essere evitata, in considerazione, da un lato, dell'indebolimento dell'effetto diuretico e, dall'altro, del rischio di sviluppare insufficienza renale. La più pericolosa è la combinazione con il triamterene.

Molti farmaci somministrati in concomitanza con i FANS, a loro volta, possono influenzare la loro farmacocinetica e farmacodinamica:
– antiacidi contenenti alluminio(almagel, maalox e altri) e la colestiramina indebolisce l'assorbimento dei FANS nel tratto gastrointestinale. Pertanto, la somministrazione concomitante di tali antiacidi può richiedere un aumento della dose di FANS e sono necessari intervalli di almeno 4 ore tra la somministrazione di colestiramina e FANS;
– il bicarbonato di sodio migliora l'assorbimento dei FANS nel tratto gastrointestinale;
– l'effetto antinfiammatorio dei FANS è potenziato dai glucocorticoidi e dai farmaci antinfiammatori ad azione lenta (di base)(preparati a base di oro, aminochinoline);
– l'effetto analgesico dei FANS è potenziato da analgesici narcotici e sedativi.

APPLICAZIONE NON ACCETTATA DI FANS

Per l'uso senza prescrizione medica, per molti anni nella pratica mondiale,,,, e le loro combinazioni sono state ampiamente utilizzate. Negli ultimi anni,, e sono consentiti per l'uso da banco.

Tabella 5. L'effetto dei FANS sull'effetto di altri farmaci.
Di Brooks P.M., Giorno R.O. 1991 () con aggiunte

Una droga FANS Azione Raccomandazioni Interazione farmacocinetica Anticoagulanti indiretti ossifenbutazone Inibizione del metabolismo nel fegato, aumento dell'effetto anticoagulante Evitare questi FANS se possibile o monitorare attentamente Tutto, soprattutto Spostamento dalla connessione con le proteine ​​plasmatiche, potenziamento dell'effetto anticoagulante Evitare i FANS se possibile o monitorare attentamente Farmaci ipoglicemizzanti orali (derivati ​​della sulfonilurea) ossifenbutazone Inibizione del metabolismo nel fegato, aumento dell'effetto ipoglicemizzante Evita i FANS se possibile o controlla rigorosamente i livelli di glucosio nel sangue Tutto, soprattutto Spostamento dal legame da parte delle proteine ​​plasmatiche, potenziamento dell'effetto ipoglicemizzante digossina Ogni cosa Inibizione dell'escrezione renale di digossina in caso di funzionalità renale compromessa (soprattutto nei bambini piccoli e negli anziani), aumento della sua concentrazione nel sangue, aumento della tossicità. Con la normale funzione renale, le interazioni sono meno probabili Se possibile, evitare i FANS o monitorare rigorosamente la clearance della creatinina e la concentrazione di digossina nel sangue Antibiotici - aminoglicosidi Ogni cosa Inibizione dell'escrezione renale degli aminoglicosidi, aumentando la loro concentrazione nel sangue Controllo rigoroso della concentrazione di aminoglicosidi nel sangue Metotrexato (alte dosi "non reumatologiche") Ogni cosa Inibizione dell'escrezione renale del metotrexato, aumento della sua concentrazione nel sangue e tossicità (non si osserva interazione con la dose "reumatologica" di metotrexato) La somministrazione simultanea è controindicata. È consentito l'uso di FANS durante gli intervalli della chemioterapia Preparati al litio Tutti (in misura minore -,) Inibizione dell'escrezione renale del litio, aumento della sua concentrazione nel sangue e tossicità Utilizzare l'aspirina o il sulindac se sono necessari i FANS. Controllo rigoroso della concentrazione di litio nel sangue fenitoina ossifenbutazone Inibizione del metabolismo, aumento della concentrazione ematica e tossicità Evita questi FANS se possibile o controlla rigorosamente la concentrazione di fenitoina nel sangue Interazione farmacodinamica Farmaci antipertensivi Beta bloccanti Diuretici ACE-inibitori * Indebolimento dell'effetto ipotensivo dovuto all'inibizione della sintesi di PG nei reni (ritenzione di sodio e acqua) e nei vasi (vasocostrizione) Utilizzare sulindac e, se possibile, evitare altri FANS per l'ipertensione. Controllo rigoroso della pressione sanguigna. Potrebbe essere necessaria una terapia antipertensiva aumentata Diuretici Nella massima misura -,. Nel più piccolo - Indebolimento dell'azione diuretica e natriuretica, peggioramento della condizione nello scompenso cardiaco Evitare i FANS (eccetto sulindac) nell'insufficienza cardiaca, monitorare rigorosamente le condizioni del paziente Anticoagulanti indiretti Ogni cosa Aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale dovuto al danno della mucosa e all'inibizione dell'aggregazione piastrinica Evita i FANS se possibile Combinazioni ad alto rischio Diuretici Ogni cosa Tutti (in misura minore -) Aumento del rischio di sviluppare insufficienza renale La combinazione è controindicata Triamteren Alto rischio di sviluppare insufficienza renale acuta La combinazione è controindicata Tutto risparmiatore di potassio Ogni cosa Alto rischio di sviluppare iperkaliemia Evitare tali combinazioni o controllare rigorosamente i livelli plasmatici di potassio

Indicazioni: per fornire effetti analgesici e antipiretici per raffreddori, mal di testa e mal di denti, dolori muscolari e articolari, mal di schiena, dismenorrea.

È necessario avvertire i pazienti che i FANS hanno solo un effetto sintomatico e non hanno attività né antibatterica né antivirale. Pertanto, pur mantenendo febbre, dolore, deterioramento condizione generale devono vedere un medico.

CARATTERISTICHE DEI SINGOLI PREPARATI

FANS CON ESPRESSA ATTIVITÀ ANTINFIAMMATORIA

I FANS appartenenti a questo gruppo hanno un effetto antinfiammatorio clinicamente significativo, quindi trovano ampia applicazione in primis come agenti antinfiammatori, comprese le malattie reumatologiche negli adulti e nei bambini. Molti dei farmaci sono usati anche come analgesici e antipiretici.

ACIDO ACETILSALICILICO
(Aspirina, Aspro, Kolfarit)

L'acido acetilsalicilico è il FANS più antico. Negli studi clinici, di solito funge da standard rispetto al quale vengono confrontati altri FANS per efficacia e tollerabilità.

L'aspirina è un nome commerciale per l'acido acetilsalicilico proposto da Bayer (Germania). Nel corso del tempo, è diventato così identificato con questo farmaco che ora è usato come generico nella maggior parte dei paesi del mondo.

Farmacodinamica

La farmacodinamica dell'aspirina dipende da dose giornaliera:

piccole dosi - 30-325 mg - causano l'inibizione dell'aggregazione piastrinica;
dosi medie - 1,5-2 g - hanno un effetto analgesico e antipiretico;
grandi dosi - 4-6 g - hanno un effetto antinfiammatorio.

A una dose superiore a 4 g, l'aspirina aumenta l'escrezione di acido urico (effetto uricosurico), quando somministrata a dosi più basse, la sua escrezione è ritardata.

farmacocinetica

Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. L'assorbimento dell'aspirina viene potenziato schiacciando la compressa e assumendola con acqua tiepida, nonché utilizzando compresse "effervescenti", che si sciolgono in acqua prima dell'assunzione. L'emivita dell'aspirina è di soli 15 minuti. Sotto l'azione delle esterasi della mucosa dello stomaco, del fegato e del sangue, il salicilato viene scisso dall'aspirina, che ha la principale attività farmacologica. La concentrazione massima di salicilato nel sangue si sviluppa 2 ore dopo l'assunzione dell'aspirina, la sua emivita è di 4-6 ore. È metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine e con un aumento del pH delle urine (ad esempio, nel caso della prescrizione di antiacidi), l'escrezione è migliorata. Quando si usano grandi dosi di aspirina, è possibile saturare gli enzimi metabolizzanti e aumentare l'emivita del salicilato a 15-30 ore.

Interazioni

I glucocorticoidi accelerano il metabolismo e l'escrezione dell'aspirina.

L'assorbimento dell'aspirina nel tratto gastrointestinale è potenziato dalla caffeina e dalla metoclopramide.

L'aspirina inibisce l'alcol deidrogenasi gastrica, che porta ad un aumento del livello di etanolo nel corpo, anche con il suo uso moderato (0,15 g / kg) ().

Reazioni avverse

Gastrotossicità. Anche se utilizzata a basse dosi - 75-300 mg/die (come agente antipiastrinico) - l'aspirina può danneggiare la mucosa gastrica e portare allo sviluppo di erosioni e/o ulcere, spesso complicate da emorragie. Il rischio di sanguinamento è dose-dipendente: se somministrato alla dose di 75 mg / die, è inferiore del 40% rispetto a una dose di 300 mg e del 30% inferiore rispetto a una dose di 150 mg (). Erosioni e ulcere anche leggermente, ma costantemente sanguinanti, possono portare alla perdita sistematica di sangue nelle feci (2-5 ml / die) e allo sviluppo di anemia sideropenica.

Si osserva una gastrotossicità leggermente inferiore nelle forme di dosaggio con un rivestimento enterico. Alcuni pazienti che assumono aspirina possono sviluppare un adattamento al suo effetto gastrotossico. Si basa su un aumento locale dell'attività mitotica, una diminuzione dell'infiltrazione neutrofila e un miglioramento del flusso sanguigno ().

Aumento del sanguinamento a causa di una violazione dell'aggregazione piastrinica e dell'inibizione della sintesi della protrombina nel fegato (quest'ultima - con una dose di aspirina superiore a 5 g / die), pertanto, l'uso dell'aspirina in combinazione con anticoagulanti è pericoloso.

Reazioni di ipersensibilità: eruzioni cutanee, broncospasmo. Spicca una forma nosologica speciale: la sindrome di Fernand-Vidal ("triade dell'aspirina"): una combinazione di poliposi nasale e / o seni paranasali, asma bronchiale e completa intolleranza all'aspirina. Pertanto, l'aspirina e altri FANS sono raccomandati con grande cautela nei pazienti con asma bronchiale.

sindrome di Reye- si sviluppa quando si prescrive l'aspirina a bambini con infezioni virali (influenza, varicella). Si manifesta come grave encefalopatia, edema cerebrale e danno epatico, che procede senza ittero, ma con alti livelli di colesterolo ed enzimi epatici. Dà un tasso di mortalità molto alto (fino all'80%). Pertanto, non dovresti usare l'aspirina per le infezioni virali respiratorie acute nei bambini durante i primi 12 anni di vita.

Sovradosaggio o avvelenamento nei casi lievi si manifesta con sintomi di “salicilismo”: tinnito (segno di “saturazione” con salicilato), sordità, ipoacusia, cefalea, deficit visivo, talvolta nausea e vomito. Con grave intossicazione, si sviluppano disturbi del sistema nervoso centrale e del metabolismo idrico-elettrolitico. Mancanza di respiro (a causa della stimolazione del centro respiratorio), violazioni dello stato acido-base (in primo luogo, alcalosi respiratoria dovuta alla perdita di anidride carbonica, quindi acidosi metabolica dovuta all'inibizione del metabolismo tissutale), poliuria, ipertermia, disidratazione . Il consumo di ossigeno da parte del miocardio aumenta, possono svilupparsi insufficienza cardiaca ed edema polmonare. I bambini di età inferiore ai 5 anni sono i più sensibili all'effetto tossico del salicilato, nei quali, come negli adulti, si manifesta con pronunciati disturbi dello stato acido-base e sintomi neurologici. La gravità dell'intossicazione dipende dalla dose di aspirina assunta ().

Quando vengono assunti 150-300 mg / kg, si nota un'intossicazione da lieve a moderata, una dose di 300-500 mg / kg porta a un avvelenamento grave e una dose superiore a 500 mg / kg è potenzialmente letale. Misure di assistenza mostrato .

Tabella 6. Sintomi di avvelenamento acuto da aspirina nei bambini. (Terapia applicata, 1996)

Tabella 7. Misure di sollievo per l'intossicazione da aspirina.

• Lavanda gastrica
• L'introduzione del carbone attivo - fino a 15 g
• Bere molti liquidi (latte, succo) - fino a 50-100 ml/kg/giorno
• Somministrazione endovenosa di soluzioni ipotoniche poliioniche (1 parte di cloruro di sodio allo 0,9% e 2 parti di glucosio al 10%)
• In caso di collasso, somministrazione endovenosa di soluzioni colloidali
• Con acidosi - bicarbonato di sodio per via endovenosa. Non è consigliabile somministrare prima di aver determinato il pH del sangue, specialmente nei bambini con anuria
• Somministrazione endovenosa di cloruro di potassio
• Raffreddamento fisico con acqua, non con alcool!
• Emoassorbimento
• Trasfusione di sangue sostitutiva
• Per insufficienza renale, emodialisi

indicazioni

L'aspirina è uno dei farmaci di scelta per il trattamento dell'artrite reumatoide, compresa l'artrite giovanile. Le linee guida reumatologiche più recenti raccomandano di iniziare la terapia antinfiammatoria per l'artrite reumatoide con l'aspirina. In questo caso, però, va tenuto presente che il suo effetto antinfiammatorio si manifesta con l'assunzione di dosi elevate, che possono essere mal tollerate da molti pazienti.

Molto spesso, l'aspirina viene utilizzata come analgesico e antipiretico. Studi clinici controllati hanno dimostrato che l'aspirina può essere efficace per molte condizioni di dolore, incluso il dolore da cancro (). Le caratteristiche comparative dell'effetto analgesico dell'aspirina e di altri FANS sono presentate in

Nonostante il fatto che la maggior parte dei FANS in vitro abbia la capacità di inibire l'aggregazione piastrinica, l'aspirina è più ampiamente utilizzata in clinica come agente antipiastrinico, poiché la sua efficacia in studi clinici controllati è stata dimostrata per angina pectoris, infarto miocardico, accidenti cerebrovascolari transitori e alcune altre malattie. L'aspirina viene prescritta immediatamente se si sospetta infarto miocardico o ictus ischemico. Allo stesso tempo, l'aspirina ha scarso effetto sulla formazione di trombi nelle vene, quindi non dovrebbe essere usata per prevenire la trombosi postoperatoria in chirurgia, dove l'eparina è il farmaco di scelta.

È stato riscontrato che con l'assunzione sistematica (a lungo termine) a lungo termine a basse dosi (325 mg / die), l'aspirina riduce l'incidenza del cancro del colon-retto. Innanzitutto, l'uso profilattico dell'aspirina è indicato per le persone a rischio di cancro del colon-retto: storia familiare (tumore del colon-retto, adenoma, poliposi adenomatosa); malattie infiammatorie del colon; cancro al seno, alle ovaie, all'endometrio; cancro del colon o adenoma ().

Tabella 8. Caratteristiche comparative dell'effetto analgesico dell'aspirina e di altri FANS.
Farmaci scelti dalla lettera medica, 1995

Una droga Dose singola Intervallo Dose massima giornaliera Nota Dentro 500-1000 mg 4-6 ore 4000 mg Durata d'azione dopo una singola dose di 4 ore Dentro 500-1000 mg 4-6 ore 4000 mg Pari all'aspirina in efficacia; 1000 mg sono generalmente più efficaci di 650 mg; la durata dell'azione è di 4 ore. All'interno della prima dose 1000 mg, poi 500 mg 8-12 ore 1500 mg 500 mg diflunisal > 650 mg di aspirina o paracetamolo, approssimativamente uguale alla combinazione paracetamolo/codeina; agisce lentamente ma continuamente Dentro 50 mg 8 in punto 150 mg Paragonabile all'aspirina, effetto più duraturo Dentro 200-400 mg 6-8 ore 1200 mg 200 mg equivalgono approssimativamente a 650 mg di aspirina, 400 mg > 650 mg di aspirina Dentro 200 mg 4-6 ore 1200 mg Paragonabile all'aspirina Dentro 50-100 mg 6-8 ore 300 mg 50 mg> 650 mg di aspirina; 100 mg> Dentro 200-400 mg 4-8 ore 2400 mg 200 mg = 650 mg di aspirina o paracetamolo; 400 mg = combinazioni paracetamolo/codeina Dentro 25-75 mg 4-8 ore 300 mg 25 mg = 400 mg di ibuprofene e > 650 mg di aspirina 50 mg> combinazione paracetamolo / codeina Per via intramuscolare 30-60 mg 6 in punto 120 mg Paragonabile a 12 mg di morfina, azione più lunga, corso non più di 5 giorni All'interno della prima dose di 500 mg, quindi 250 mg 6 in punto 1250 mg Paragonabile all'aspirina, ma più efficace nella dismenorrea, corso non più di 7 giorni Dentro 1a dose 500 mg, poi 250 mg 6-12 ore 1250 mg 250 mg equivalgono approssimativamente a 650 mg di aspirina, ad azione più lenta ma più lunga; 500 mg> 650 mg di aspirina, come l'aspirina Dentro 1a dose 550 mg, poi 275 mg 6-12 ore 1375 mg 275 mg equivalgono approssimativamente a 650 mg di aspirina, ad azione più lenta ma più lunga; 550 mg> 650 mg di aspirina, immersione veloce come l'aspirina

Dosaggio

Adulti: malattie non reumatiche - 0,5 g 3-4 volte al giorno; malattie reumatiche: la dose iniziale è di 0,5 g 4 volte al giorno, quindi viene aumentata di 0,25-0,5 g al giorno ogni settimana;
come agente antipiastrinico - 100-325 mg / die in una volta.

Figli: malattie non reumatiche - di età inferiore a 1 anno - 10 mg / kg 4 volte al giorno, oltre un anno - 10-15 mg / kg 4 volte al giorno;
malattie reumatiche - con un peso corporeo fino a 25 kg - 80-100 mg / kg / giorno, con un peso corporeo superiore a 25 kg - 60-80 mg / kg / giorno.

Moduli di rilascio:

- compresse da 100, 250, 300 e 500 mg;
- "compresse effervescenti" ASPRO-500... Incluso nei farmaci combinati alkaseltzer, aspirina C, aspro-C forte, citramone P e altri.

Lisina monoacetil salicilato
(Aspizol, Laspal)

Reazioni avverse

L'uso diffuso del fenilbutazone limita le sue frequenti e gravi reazioni avverse, che si verificano nel 45% dei pazienti. L'effetto depressivo più pericoloso del farmaco sul midollo osseo, che si traduce in reazioni ematotossiche- anemia aplastica e agranulocitosi, spesso fatali. Il rischio di anemia aplastica è maggiore nelle donne, nelle persone sopra i 40 anni, con uso a lungo termine. Tuttavia, anche con l'uso a breve termine da parte dei giovani, può svilupparsi un'anemia aplastica fatale. Si notano anche leucopenia, trombocitopenia, pancitopenia e anemia emolitica.

Inoltre, ci sono reazioni indesiderate dal tratto gastrointestinale (lesioni erosive e ulcerative, sanguinamento, diarrea), ritenzione di liquidi nel corpo con comparsa di edema, eruzioni cutanee, stomatite ulcerosa, ghiandole salivari ingrossate, disturbi del sistema nervoso centrale ( letargia, agitazione, tremore), ematuria, proteinuria, danno epatico.

Il fenilbutazone ha cardiotossicità (nei pazienti con insufficienza cardiaca, può essere esacerbato) e può causare sindrome polmonare acuta, manifestata da mancanza di respiro e febbre. Un certo numero di pazienti ha reazioni di ipersensibilità sotto forma di broncospasmo, linfoadenopatia generalizzata, eruzioni cutanee, sindromi di Lyell e Stevens-Johnson. Il fenilbutazone e soprattutto il suo metabolita ossifenbutazone possono esacerbare la porfiria.

indicazioni

Il fenilbutazone deve essere usato come FANS di backup in caso di inefficacia di altri farmaci, un breve corso. L'effetto maggiore si osserva con spondilite anchilosante, gotta.

Avvertenze

Non usare fenilbutazone e preparati combinati che lo contengono ( reopirite, pirabutolo) come analgesici o antipiretici nell'ampia pratica clinica.

Data la possibilità di complicazioni ematologiche potenzialmente letali, è necessario avvertire i pazienti delle loro prime manifestazioni e seguire rigorosamente le regole per la prescrizione di pirazoloni e pirazolidine ().

Tabella 9. Regole per l'uso del fenilbutazone e di altri derivati ​​della pirazolidina e del pirazolone

1. Prescrivere solo dopo un'accurata anamnesi, esame clinico e di laboratorio con determinazione di eritrociti, leucociti e piastrine. Questi studi dovrebbero essere ripetuti al minimo sospetto di ematotossicità.
2. I pazienti devono essere avvertiti dell'interruzione immediata del trattamento e di cure mediche urgenti se compaiono i seguenti sintomi:
   • febbre, brividi, mal di gola, stomatite (sintomi di agranulocitosi);
   • dispepsia, dolore epigastrico, sanguinamento insolito e lividi, feci catramose (sintomi di anemia);
   • eruzione cutanea, prurito;
   • significativo aumento di peso, edema.
3. Un corso settimanale è sufficiente per valutarne l'efficacia. Se non ci sono effetti, il farmaco deve essere annullato. Nei pazienti di età superiore ai 60 anni, il fenilbutazone non deve essere utilizzato per più di 1 settimana.

Il fenilbutazone è controindicato nei pazienti con disturbi ematopoietici, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (compresa la loro storia), malattie cardiovascolari, patologia tiroidea, funzionalità epatica e renale compromessa, con allergie all'aspirina e ad altri FANS. Può peggiorare le condizioni dei pazienti con lupus eritematoso sistemico.

Dosaggio

Adulti: la dose iniziale è di 450-600 mg/die in 3-4 dosi suddivise. Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, vengono utilizzate dosi di mantenimento: 150-300 mg / die in 1-2 dosi.
Nei bambini minore di 14 anni non applicabile.

Moduli di rilascio:

- compresse da 150 mg;
- unguento, 5%.

CLOFESON ( Perkluzon)

Composto equimolare di fenilbutazone e clofexamide. Clofhexamide ha un effetto prevalentemente analgesico e meno antinfiammatorio, a complemento dell'effetto del fenilbutazone. La tolleranza di Clofezon è un po' migliore di quella. Le reazioni avverse si sviluppano meno frequentemente, ma devono essere prese precauzioni ().

Indicazioni per l'uso

Le indicazioni per l'uso sono le stesse di per

Dosaggio

Adulti: 200-400 mg 2-3 volte al giorno per bocca o per via rettale.
Figli con un peso corporeo superiore a 20 kg: 10-15 mg / kg / giorno.

Moduli di rilascio:

- capsule da 200 mg;
- supposte da 400 mg;
- unguento (1 g contiene 50 mg di clofezone e 30 mg di clofexamide).

INDOMETACINA
(Indocide, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

L'indometacina è uno dei FANS più potenti.

farmacocinetica

La concentrazione massima nel sangue si sviluppa entro 1-2 ore dopo l'ingestione di forme di dosaggio convenzionali e 2-4 ore dopo l'assunzione di forme di dosaggio prolungate ("ritardate"). L'assunzione di cibo rallenta l'assorbimento. Quando somministrato per via rettale, viene assorbito un po' peggio e la concentrazione massima nel sangue si sviluppa più lentamente. L'emivita è di 4-5 ore.

Interazioni

L'indometacina più di altri FANS altera il flusso sanguigno renale, quindi può indebolire significativamente l'effetto dei diuretici e dei farmaci antipertensivi. La combinazione di indometacina con il diuretico risparmiatore di potassio triamterene è molto pericolosa, poiché provoca lo sviluppo di insufficienza renale acuta.

Reazioni avverse

Il principale svantaggio dell'indometacina è il frequente sviluppo di reazioni avverse (nel 35-50% dei pazienti) e la loro frequenza e gravità dipendono dalla dose giornaliera. Nel 20% dei casi, il farmaco viene annullato a causa di reazioni avverse.

Il più caratteristico reazioni neurotossiche: mal di testa (causato da edema cerebrale), vertigini, sordità, inibizione dell'attività riflessa; gastrotossicità(superiore a quello dell'aspirina); nefrotossicità(non deve essere usato per insufficienza renale e cardiaca); reazioni di ipersensibilità(possibile allergia crociata con).

indicazioni

L'indometacina è particolarmente efficace per la spondilite anchilosante e la gotta acuta. È ampiamente usato per l'artrite reumatoide e reumatismi attivi. Nell'artrite reumatoide giovanile, è un farmaco di riserva. Esiste una vasta esperienza nell'uso dell'indometacina nell'osteoartrite delle articolazioni dell'anca e del ginocchio. Tuttavia, è stato recentemente dimostrato che nei pazienti con osteoartrite accelera la distruzione della cartilagine articolare. Un'area speciale di utilizzo dell'indometacina è la neonatologia (vedi sotto).

Avvertenze

A causa del suo potente effetto antinfiammatorio, l'indometacina può mascherare i sintomi clinici delle infezioni, pertanto non è raccomandato l'uso in pazienti con infezioni.

Dosaggio

Adulti: la dose iniziale è di 25 mg 3 volte al giorno, la massima è di 150 mg/die. La dose viene aumentata gradualmente. Le compresse ritardate e le supposte rettali sono prescritte 1-2 volte al giorno. A volte vengono usati solo di notte e un altro FANS viene prescritto al mattino e al pomeriggio. L'unguento viene applicato esternamente.
Figli: 2-3 mg/kg/die in 3 dosi suddivise.

Moduli di rilascio:

- compresse con rivestimento enterico, 25 mg; - compresse ritardate da 75 mg; - supposte da 100 mg; - unguento, 5 e 10%.

L'uso dell'indometacina in neonatologia

L'indometacina è utilizzata nei neonati prematuri per la chiusura farmacologica del dotto arterioso pervio. Inoltre, nel 75-80% del farmaco consente di ottenere la completa chiusura del dotto arterioso ed evitare l'intervento chirurgico. L'effetto dell'indometacina è dovuto all'inibizione della sintesi di PG-E 1, che mantiene aperto il dotto arterioso. I migliori risultati si osservano nei bambini con III-IV grado di prematurità.

Indicazioni dell'indometacina per la chiusura del dotto arterioso:

1. Peso alla nascita prima del 1750
2. Gravi disturbi emodinamici - mancanza di respiro, tachicardia, cardiomegalia.
3. Inefficacia della terapia tradizionale effettuata entro 48 ore (restrizione idrica, diuretici, glicosidi cardiaci).

Controindicazioni: infezioni, trauma alla nascita, coagulopatia, patologia renale, enterocolite necrotizzante.

Reazioni avverse: principalmente da parte dei reni: un deterioramento del flusso sanguigno, un aumento della creatinina e dell'urea nel sangue, una diminuzione della filtrazione glomerulare, la diuresi.

Dosaggio

All'interno 0,2-0,3 mg/kg 2-3 volte ogni 12-24 ore. In assenza di effetto, è controindicato un ulteriore uso di indometacina.

SULINDAK ( Clinoril)

farmacocinetica

È un "profarmaco", nel fegato si trasforma in un metabolita attivo. La concentrazione massima del metabolita attivo di sulindac nel sangue si osserva 3-4 ore dopo l'ingestione. L'emivita di sulindac è di 7-8 ore e l'emivita del metabolita attivo è di 16-18 ore, il che fornisce un effetto duraturo e la possibilità di prenderlo 1-2 volte al giorno.

Reazioni avverse

Dosaggio

Adulti: all'interno, per via rettale e intramuscolare - 20 mg / die in una dose (iniezione).
Figli: dosi non stabilite.

Moduli di rilascio:

- compresse da 20 mg;
- capsule da 20 mg;
- supposte da 20 mg.

LORNOXICAM ( Ksefokam)

FANS del gruppo oxicam - chlortenoxicam. In termini di inibizione, la COX è superiore agli altri oxicam, e blocca approssimativamente nella stessa misura la COX-1 e la COX-2, occupando una posizione intermedia nella classificazione dei FANS, basata sul principio di selettività. Ha un pronunciato effetto analgesico e antinfiammatorio.

L'effetto analgesico del lornoxicam consiste in una violazione della generazione di impulsi del dolore e un indebolimento della percezione del dolore (specialmente nel dolore cronico). Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco è in grado di aumentare il livello degli oppioidi endogeni, attivando così il fisiologico sistema antinocicettivo dell'organismo.

farmacocinetica

È ben assorbito nel tratto gastrointestinale, il cibo riduce in qualche modo la biodisponibilità. Le concentrazioni plasmatiche massime si osservano dopo 1-2 ore Quando somministrato per via intramuscolare, il livello plasmatico massimo si osserva dopo 15 minuti. Penetra bene nel liquido sinoviale, dove la sua concentrazione raggiunge il 50% del plasma, e vi rimane a lungo (fino a 10-12 ore). È metabolizzato nel fegato, escreto attraverso l'intestino (principalmente) e i reni. L'emivita è di 3-5 ore.

Reazioni avverse

Il lornoxicam è meno gastrotossico degli oxicam di "prima generazione" (piroxicam, tenoxicam). Ciò è in parte dovuto alla breve emivita, che crea opportunità per il ripristino del livello protettivo di PG nella mucosa gastrointestinale. In studi controllati, è stato rivelato che lornoxicam ha una tolleranza superiore all'indometacina e praticamente non è inferiore al diclofenac.

indicazioni

- Sindrome del dolore (dolore acuto e cronico, compreso il cancro).
Quando somministrato per via endovenosa, lornoxicam alla dose di 8 mg non è inferiore in termini di gravità dell'effetto analgesico alla meperidina (vicino al promedolo domestico). Quando assunto per via orale in pazienti con dolore postoperatorio, 8 mg di lornoxicam equivalgono approssimativamente a 10 mg di ketorolac, 400 mg di ibuprofene e 650 mg di aspirina. Per la sindrome del dolore grave, lornoxicam può essere usato in combinazione con analgesici oppioidi, che riduce la dose di quest'ultimo.
- Malattie reumatiche (artrite reumatoide, artrite psoriasica, artrosi).

Dosaggio

Adulti:
con sindrome del dolore - dentro - 8 mg x 2 volte al giorno; è possibile una dose di carico di 16 mg; i / mo i / v - 8-16 mg (1-2 dosi con un intervallo di 8-12 ore); in reumatologia - dentro 4-8 mg x 2 volte al giorno.
dosi per bambini i minori di 18 anni non sono stabiliti.

Moduli di rilascio:

- compresse da 4 e 8 mg;
- flaconcini da 8 mg (per la preparazione di una soluzione per iniezione).

MELOXICAM ( Movalis)

È un rappresentante di una nuova generazione di FANS - inibitori selettivi della COX-2. A causa di questa proprietà, meloxicam inibisce selettivamente la formazione di prostaglandine coinvolte nella formazione dell'infiammazione... Allo stesso tempo, inibisce la COX-1 molto più debole, quindi ha un effetto minore sulla sintesi delle prostaglandine che regolano il flusso sanguigno renale, la produzione di muco protettivo nello stomaco e l'aggregazione piastrinica.

Studi controllati in pazienti con artrite reumatoide hanno dimostrato che in termini di forza dell'attività antinfiammatoria, il meloxicam non è inferiore e, ma significativamente inferiore, provoca reazioni indesiderate dal tratto gastrointestinale e dai reni ().

farmacocinetica

La biodisponibilità orale è dell'89% e non dipende dall'assunzione di cibo. La concentrazione massima nel sangue si sviluppa in 5-6 ore. La concentrazione di equilibrio viene creata in 3-5 giorni. L'emivita è di 20 ore, il che consente di prescrivere il farmaco una volta al giorno.

indicazioni

Artrite reumatoide, artrosi.

Dosaggio

Adulti: all'interno e per via intramuscolare a 7,5-15 mg 1 volta al giorno.
Nei bambini l'efficacia e la sicurezza del farmaco non sono state studiate.

Moduli di rilascio:

- compresse da 7,5 e 15 mg;
- fiale da 15 mg.

NABUMETON ( Relafen)

Dosaggio

Adulti: 400-600 mg 3-4 volte al giorno, preparati ritardati - 600-1200 mg 2 volte al giorno.
Figli: 20-40 mg/kg/die in 2-3 dosi divise.
Dal 1995, negli Stati Uniti, l'ibuprofene è stato approvato per l'uso da banco nei bambini di età superiore a 2 anni con febbre e dolore a 7,5 mg/kg fino a 4 volte al giorno, con un massimo di 30 mg/kg / giorno.

Moduli di rilascio:

- compresse da 200, 400 e 600 mg;
- compresse "ritardate" da 600, 800 e 1200 mg;
- panna, 5%.

naprossene ( naprosina)

Uno dei FANS più comunemente usati. È superiore nell'attività antinfiammatoria. L'effetto antinfiammatorio si sviluppa lentamente, con un massimo dopo 2-4 settimane. Ha un forte effetto analgesico e antipiretico. L'effetto antiaggregante si manifesta solo quando vengono prescritte dosi elevate del farmaco. Non ha effetto uricosurico.

farmacocinetica

Ben assorbito dopo somministrazione orale e rettale. La concentrazione massima nel sangue si osserva 2-4 ore dopo l'ingestione. L'emivita è di circa 15 ore, il che consente di prescriverlo 1-2 volte al giorno.

Reazioni avverse

La gastrotossicità è inferiore a quella di e. La nefrotossicità si osserva, di regola, solo in pazienti con malattia renale e insufficienza cardiaca. Sono possibili reazioni allergiche, sono descritti casi di allergia crociata p.

indicazioni

È ampiamente usato per reumatismi, spondilite anchilosante, artrite reumatoide negli adulti e nei bambini. Nei pazienti con osteoartrite, inibisce l'attività dell'enzima proteoglicanasi, prevenendo alterazioni degenerative della cartilagine articolare, che si confronta favorevolmente con. È ampiamente usato come analgesico, anche per il dolore postoperatorio e postpartum, nelle procedure ginecologiche. È stata osservata un'elevata efficienza per dismenorrea, febbre paraneoplastica.

Dosaggio

Adulti: 500-1000 mg/die in 1-2 dosi per bocca o per via rettale. La dose giornaliera può essere aumentata a 1500 mg per un periodo limitato (fino a 2 settimane). Nella sindrome del dolore acuto (borsite, tendovaginite, dismenorrea) 1a dose - 500 mg, quindi 250 mg ogni 6-8 ore.
Figli: 10-20 mg/kg/die in 2 dosi divise. Come antipiretico - 15 mg / kg per dose.

Moduli di rilascio:

- compresse da 250 e 500 mg;
- supposte da 250 e 500 mg;
- una sospensione contenente 250 mg/5 ml;
- gel, 10%.

NAPROSSENE-SODIO ( Vivo, Apranax)

indicazioni

Applicato come analgesico e antipiretico... Fornire effetto rapido somministrato per via parenterale.

Dosaggio

Adulti: all'interno, 0,5-1 g 3-4 volte al giorno, per via intramuscolare o endovenosa, 2-5 ml di soluzione al 50% 2-4 volte al giorno.
Figli: 5-10 mg/kg 3-4 volte al giorno. In caso di ipertermia per via endovenosa o intramuscolare sotto forma di soluzione al 50%: fino a 1 anno - 0,01 ml/kg, oltre 1 anno - 0,1 ml/anno di vita per iniezione.

Moduli di rilascio:

- compresse da 100 e 500 mg;
- fiale da 1 ml di soluzione al 25%, 1 e 2 ml di soluzione al 50%;
- gocce, sciroppo, candele.

AMINOFENAZONE ( Amidopirina)

Per molti anni è stato usato come analgesico e antipiretico. Più tossico di. Più spesso provoca gravi reazioni cutanee allergiche, specialmente se combinato con sulfonamidi. Attualmente aminofenazone vietato l'uso e fuori produzione, poiché quando interagisce con i nitriti alimentari, può portare alla formazione di composti cancerogeni.

Nonostante ciò, i farmaci contenenti aminofenazone ( omazol, anapirin, pentalgin, pirabutol, pyranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N).

PROPIFENAZONE

Ha un pronunciato effetto analgesico e antipiretico. Viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale, la concentrazione massima nel sangue si sviluppa 30 minuti dopo l'ingestione.

Rispetto ad altri derivati ​​del pirazolone, è il più sicuro. Quando lo si utilizza, non è stato notato alcuno sviluppo di agranulocitosi. In rari casi, c'è una diminuzione del numero di piastrine e leucociti.

Non si usa come monopreparato, fa parte di preparazioni combinate sarido e plivalgin.

FENACETIN

farmacocinetica

Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato, trasformandosi parzialmente in un metabolita attivo. Altri metaboliti della fenacetina sono tossici. L'emivita è di 2-3 ore.

Reazioni avverse

La fenacetina è altamente nefrotossica. Può causare nefrite tubulointerstiziale a causa di alterazioni ischemiche dei reni, che si manifestano con mal di schiena, sintomi disurici, ematuria, proteinuria, cilindruria ("nefropatia analgesica", "rene fenacetina"). È stato descritto lo sviluppo di insufficienza renale grave. Gli effetti nefrotossici sono più pronunciati con l'uso prolungato in combinazione con altri analgesici, più spesso osservati nelle donne.

I metaboliti della fenacetina possono causare la formazione di metaemoglobina ed emolisi. Il farmaco ha anche proprietà cancerogene: può portare allo sviluppo del cancro alla vescica.

In molti paesi, l'uso della fenacetina è vietato.

Dosaggio

Adulti: 250-500 mg 2-3 volte al giorno.
Nei bambini Non si applica.

Moduli di rilascio:

Fa parte di varie preparazioni combinate: compresse pirkofen, sedalgin, teofedrin N, candele cefecon.

PARACETAMOLO
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paracetamolo (in alcuni paesi ha un nome generico acetaminofene) È un metabolita attivo. Rispetto alla fenacetina, è meno tossico.

Sopprime la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale più che nei tessuti periferici. Ha quindi un effetto analgesico e antipiretico prevalentemente "centrale" ed ha un'attività antinfiammatoria "periferica" ​​molto debole. Quest'ultimo può manifestarsi solo con un basso contenuto di composti perossidici nei tessuti, ad esempio con l'osteoartrite, con lesioni acute dei tessuti molli, ma non con malattie reumatiche.

farmacocinetica

Il paracetamolo è ben assorbito se assunto per via orale e rettale. La concentrazione massima nel sangue si sviluppa entro 0,5-2 ore dopo l'ingestione. Nei vegetariani, l'assorbimento del paracetamolo nel tratto gastrointestinale è significativamente indebolito. Il farmaco viene metabolizzato nel fegato in 2 fasi: in primo luogo, sotto l'azione dei sistemi enzimatici del citocromo P-450, si formano metaboliti epatotossici intermedi, che vengono quindi scissi con la partecipazione del glutatione. Meno del 5% del paracetamolo somministrato viene escreto immodificato dai reni. L'emivita è di 2-2,5 ore. La durata dell'azione è di 3-4 ore.

Reazioni avverse

Il paracetamolo è considerato uno dei FANS più sicuri. Quindi, a differenza, non provoca la sindrome di Reye, non ha gastrotossicità, non influisce sull'aggregazione piastrinica. A differenza e non causa agranulocitosi e anemia aplastica. Le reazioni allergiche al paracetamolo sono rare.

Recentemente, sono stati ottenuti dati secondo cui con l'uso prolungato di paracetamolo più di 1 compressa al giorno (1000 o più compresse per vita), il rischio di sviluppare una grave nefropatia analgesica, che porta all'insufficienza renale allo stadio terminale (), raddoppia. Si basa sull'effetto nefrotossico dei metaboliti del paracetamolo, in particolare del paraamminofenolo, che si accumula nelle papille renali, si lega ai gruppi SH, causando gravi disfunzioni e struttura cellulare, fino alla loro morte. Allo stesso tempo, l'uso sistematico dell'aspirina non è associato a tale rischio. Pertanto, il paracetamolo è più nefrotossico dell'aspirina e non dovrebbe essere considerato un farmaco "completamente sicuro".

Dovresti anche ricordarti di epatotossicità paracetamolo se assunto in dosi molto elevate (!). Una singola dose a una dose superiore a 10 g negli adulti o superiore a 140 mg / kg nei bambini porta ad avvelenamento, accompagnato da gravi danni al fegato. Il motivo è l'esaurimento delle riserve di glutatione e l'accumulo di prodotti intermedi del metabolismo del paracetamolo, che hanno un effetto epatotossico. I sintomi di avvelenamento sono divisi in 4 fasi ().

Tabella 10. Sintomi di intossicazione da paracetamolo. (Secondo il Manuale Merck, 1992)

Fase Termine Clinica io Il primo 12-24 ore Lievi sintomi di irritazione gastrointestinale. Il paziente non si sente male. II 2-3 giorni Sintomi gastrointestinali, in particolare nausea e vomito; aumento di AST, ALT, bilirubina, tempo di protrombina. III 3-5 giorni Vomito indomabile; alti valori di AST, ALT, bilirubina, tempo di protrombina; segni di insufficienza epatica. IV Dopo 5 giorni Ripristino della funzionalità epatica o morte per insufficienza epatica.

Un quadro simile può essere osservato quando si assumono le dosi abituali del farmaco in caso di uso concomitante di induttori degli enzimi del citocromo P-450, nonché negli alcolisti (vedi sotto).

Misure di assistenza per intossicazione da paracetamolo sono presentati in. Va tenuto presente che la diuresi forzata in caso di avvelenamento da paracetamolo è inefficace e persino pericolosa, la dialisi peritoneale e l'emodialisi sono inefficaci. In nessun caso dovresti usare antistaminici, glucocorticoidi, fenobarbital e acido etacrinico, che può avere un effetto induttivo sui sistemi enzimatici del citocromo P-450 e aumentare la formazione di metaboliti epatotossici.

Interazioni

L'assorbimento del paracetamolo nel tratto gastrointestinale è potenziato dalla metoclopramide e dalla caffeina.

Gli induttori degli enzimi epatici (barbiturici, rifampicina, difenina e altri) accelerano la scomposizione del paracetamolo in metaboliti epatotossici e aumentano il rischio di danno epatico.

Tabella 11. Misure di aiuto per l'intossicazione da paracetamolo

• Lavanda gastrica.
• Carbone attivo all'interno.
• Indurre il vomito.
• Acetilcisteina (è un donatore di glutatione) - Soluzione al 20% all'interno.
• Glucosio endovenoso.
• Vitamina K 1 (fitomenadione) - 1-10 mg per via intramuscolare, plasma nativo, fattori di coagulazione del sangue (con un aumento di 3 volte del tempo di protrombina).

Effetti simili possono essere osservati nelle persone che consumano regolarmente alcol. Hanno epatotossicità del paracetamolo anche se usati in dosi terapeutiche (2,5-4 g / die), soprattutto se assunti poco tempo dopo l'alcol ().

indicazioni

Il paracetamolo è attualmente considerato come efficace analgesico e antipiretico per un uso diffuso... È raccomandato principalmente in presenza di controindicazioni ad altri FANS: in pazienti con asma bronchiale, in persone con anamnesi di ulcere, in bambini con infezioni virali. In termini di attività analgesica e antipiretica, il paracetamolo è vicino.

Avvertenze

Il paracetamolo deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, nonché in coloro che assumono farmaci che influenzano la funzionalità epatica.

Dosaggio

Adulti: 500-1000 mg 4-6 volte al giorno.
Figli: 10-15 mg/kg 4-6 volte al giorno.

Moduli di rilascio:

- compresse da 200 e 500 mg;
- sciroppo 120 mg/5 ml e 200 mg/5 ml;
- supposte da 125, 250, 500 e 1000 mg;
- compresse "effervescenti" da 330 e 500 mg. Incluso nei farmaci combinati soridon, solpadein, tomapirin, citramone P e altri.

KETOROLAC ( Toradol, Ketrodol)

Il principale valore clinico del farmaco è il suo potente effetto analgesico, nella misura in cui supera molti altri FANS.

È stato riscontrato che 30 mg di ketorolac, somministrato per via intramuscolare, equivalgono approssimativamente a 12 mg di morfina. Allo stesso tempo, le reazioni avverse caratteristiche della morfina e di altri analgesici narcotici (nausea, vomito, depressione respiratoria, costipazione, ritenzione urinaria) sono molto meno comuni. L'uso di ketorolac non porta allo sviluppo della tossicodipendenza.

Ketorolac ha anche effetti antipiretici e antiaggreganti.

farmacocinetica

Quasi completamente e rapidamente assorbita nel tratto gastrointestinale, la biodisponibilità orale è dell'80-100%. La concentrazione massima nel sangue si sviluppa 35 minuti dopo la somministrazione orale e 50 minuti dopo l'iniezione intramuscolare. Viene escreto dai reni. L'emivita è di 5-6 ore.

Reazioni avverse

Più spesso notato gastrotossicità e aumento del sanguinamento per azione antiaggregante.

Interazione

In combinazione con analgesici oppioidi, l'effetto analgesico viene potenziato, il che consente di utilizzarli a dosi inferiori.

La somministrazione endovenosa o intra-articolare di ketorolac in combinazione con anestetici locali (lidocaina, bupivacaina) fornisce un miglior sollievo dal dolore rispetto all'utilizzo di un solo farmaco dopo l'artroscopia e la chirurgia dell'arto superiore.

indicazioni

È usato per alleviare la sindrome del dolore di varia localizzazione: colica renale, dolore nei traumi, nelle malattie neurologiche, nei pazienti oncologici (soprattutto nelle metastasi ossee), nel periodo postoperatorio e postpartum.

Esistono prove della possibilità di utilizzare ketorolac prima dell'intervento chirurgico in combinazione con morfina o fentanil. Ciò consente di ridurre la dose di analgesici oppioidi del 25-50% nei primi 1-2 giorni del periodo postoperatorio, che è accompagnato da un più rapido recupero della funzione del tratto gastrointestinale, meno nausea e vomito e riduce la degenza ospedaliera ( ).

Viene anche utilizzato per alleviare il dolore in odontoiatria operativa e nelle procedure mediche ortopediche.

Avvertenze

Ketorolac non deve essere usato prima di operazioni a lungo termine con un alto rischio di sanguinamento, così come per l'anestesia di mantenimento durante le operazioni, per alleviare il dolore durante il travaglio, alleviare il dolore nell'infarto del miocardio.

Il corso dell'uso di ketorolac non deve superare i 7 giorni e nelle persone di età superiore ai 65 anni il farmaco deve essere prescritto con cautela.

Dosaggio

Adulti: per bocca 10 mg ogni 4-6 ore; la dose giornaliera più alta è di 40 mg; la durata dell'uso non è superiore a 7 giorni. Per via intramuscolare ed endovenosa - 10-30 mg; la dose giornaliera più alta - 90 mg; la durata dell'uso non è superiore a 2 giorni.
Figli: endovenosa prima dose - 0,5-1 mg / kg, quindi 0,25-0,5 mg / kg ogni 6 ore.

Moduli di rilascio:

- compresse da 10 mg;
- fiale da 1 ml.

PREPARAZIONI COMBINATE

Vengono prodotti numerosi preparati combinati contenenti, oltre ai FANS, altri farmaci che, grazie alle loro proprietà specifiche, possono potenziare l'effetto analgesico dei FANS, aumentare la loro biodisponibilità e ridurre il rischio di reazioni avverse.

SARIDON

Consiste di e caffeina. Il rapporto tra gli analgesici nel farmaco è 5: 3, in cui agiscono come sinergici, poiché il paracetamolo in questo caso aumenta la biodisponibilità del propifenazone di una volta e mezza. La caffeina normalizza il tono vascolare cerebrale, accelera il flusso sanguigno, senza stimolare il sistema nervoso centrale nella dose utilizzata, quindi aumenta l'effetto degli analgesici per il mal di testa. Inoltre, migliora l'assorbimento del paracetamolo. Saridone, in generale, è caratterizzato da un'elevata biodisponibilità e un rapido sviluppo dell'effetto analgesico.

indicazioni

Sindrome del dolore di varia localizzazione (mal di testa, mal di denti, dolore nelle malattie reumatiche, dismenorrea, febbre).

Dosaggio

1-2 compresse 1-3 volte al giorno.

Modulo per il rilascio:

- compresse contenenti 250 mg di paracetamolo, 150 mg di propifenazone e 50 mg di caffeina.

ALKA-SELTZER

Ingredienti: acido citrico, bicarbonato di sodio. È un solubile altamente digeribile forma di dosaggio aspirina con proprietà organolettiche migliorate. Il bicarbonato di sodio neutralizza l'acido cloridrico libero nello stomaco, riducendo l'effetto ulcerogeno dell'aspirina. Inoltre, può migliorare l'assorbimento dell'aspirina.

È usato principalmente per il mal di testa, specialmente nelle persone con elevata acidità nello stomaco.

Dosaggio

Modulo per il rilascio:

- compresse "effervescenti" contenenti 324 mg di aspirina, 965 mg di acido citrico e 1625 mg di bicarbonato di sodio.

FORTALGIN DO

Il farmaco è una compressa effervescente, contenente ciascuna 400 mg e 240 mg di acido ascorbico. È usato come analgesico e antipiretico.

Dosaggio

1-2 compresse fino a quattro volte al giorno.

PLIVALGIN

Viene prodotto sotto forma di compresse, ognuna delle quali contiene 210 mg e 50 mg di caffeina, 25 mg di fenobarbital e 10 mg di codeina fosfato. L'effetto analgesico del farmaco è potenziato dalla presenza della codeina analgesica narcotica e del fenobarbital, che ha un effetto sedativo. Il ruolo della caffeina è discusso sopra.

indicazioni

Dolore di varia localizzazione (mal di testa, dentale, muscolare, articolare, nevralgie, dismenorrea), febbre.

Avvertenze

Con l'uso frequente, specialmente a dosi più elevate, potresti sentirti stanco, assonnato. Lo sviluppo della tossicodipendenza è possibile.

Dosaggio

1-2 compresse 3-4 volte al giorno.

REOPIRIN (Pirabutolo)

La composizione comprende ( amidopirina) e ( butadion). È stato ampiamente usato come analgesico per molti anni. Tuttavia, lui non ha alcun vantaggio in termini di efficienza prima dei moderni FANS e li supera significativamente nella gravità delle reazioni avverse. Specialmente alto rischio di sviluppare complicanze ematologiche, pertanto, è necessario osservare tutte le precauzioni di cui sopra () e sforzarsi di utilizzare altri analgesici. Quando somministrato per via intramuscolare, il fenilbutazone si lega ai tessuti nel sito di iniezione ed è scarsamente assorbito, il che, in primo luogo, ritarda lo sviluppo dell'effetto e, in secondo luogo, è la causa del frequente sviluppo di infiltrati, ascessi e lesioni del nervo sciatico.

Attualmente, l'uso di farmaci combinati costituiti da fenilbutazone e aminofenazone è vietato nella maggior parte dei paesi.

Dosaggio

Adulti: all'interno 1-2 compresse 3-4 volte al giorno, per via intramuscolare 2-3 ml 1-2 volte al giorno.
Nei bambini Non si applica.

Moduli di rilascio:

- compresse contenenti 125 mg di fenilbutazone e aminofenazone;
- Fiale da 5 ml contenenti 750 mg di fenilbutazone e aminofenazone.

BARALGIN

È una combinazione ( analgin) con due antispastici, uno dei quali, il pitofenone, ha un effetto miotropo e l'altro, il fenpiverinio, ha un effetto simile all'atropina. È usato per alleviare il dolore causato dallo spasmo della muscolatura liscia (colica renale, colica epatica e altri). Come altri farmaci con attività simile all'atropina, è controindicato nel glaucoma e nell'adenoma prostatico.

Dosaggio

Dentro, 1-2 compresse 3-4 volte al giorno, per via intramuscolare o endovenosa, 3-5 ml 2-3 volte al giorno. Somministrato per via endovenosa ad una velocità di 1-1,5 ml al minuto.

Moduli di rilascio:

- compresse contenenti 500 mg di metamizolo, 10 mg di pitofenone e 0,1 mg di fenpiverinio;
- Fiale da 5 ml contenenti 2,5 g di metamizolo, 10 mg di pitofenone e 0,1 mg di fenpiverinio.

ARTROTEK

Consiste anche in misoprostolo (un analogo sintetico di PG-E 1), la cui inclusione mira a ridurre la frequenza e la gravità delle reazioni avverse caratteristiche del diclofenac, in particolare la gastrotossicità. Arthrotek è efficace nell'artrite reumatoide e nell'osteoartrite quanto il diclofenac e lo sviluppo di erosioni e ulcere gastriche durante il suo utilizzo è molto meno comune.

Dosaggio

Adulti: 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Modulo per il rilascio:

- compresse contenenti 50 mg di diclofenac e 200 mg di misoprostolo.

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2000-2009 NIIAH SGMA

L'indometacina o il diclofenac sono prescritti per alleviare il dolore causato dallo sviluppo del processo infiammatorio. Entrambi i farmaci appartengono al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei. I farmaci hanno una serie di controindicazioni ed effetti indesiderati.

Breve descrizione dell'indometacina

Il farmaco è prodotto sulla base dell'acido indoleacetico ed è disponibile sotto forma di supposte per uso topico e compresse. Il farmaco fornisce effetti antinfiammatori, antipiretici e analgesici. Il farmaco richiede un'ammissione al corso. Escrezione dal corpo con feci e urina.

Le indicazioni per la prescrizione di un medicinale sono:

1. Malattie dell'apparato muscolo-scheletrico, tra cui artrosi, artrite, gotta, artrosi, infiammazione articolare, reumatismi.
2. Prostatite, cistite.
3. Nevralgia.
4. Infiammazione delle vie aeree.

La terapia con indometacina può causare lo sviluppo di:

• nausea, vomito, costipazione, dolore addominale, aumento della produzione di gas, diarrea;
• vertigini;
• sanguinamento;
• debolezza generale, insonnia, apatia cronica;
• aumento della pressione sanguigna, aritmie, tachicardia;
• grave perdita dell'udito;
• una reazione allergica;
• malattie dermatologiche di natura infiammatoria.

Le controindicazioni all'assunzione del farmaco sono: forma grave di patologie renali o epatiche, insufficienza cardiaca, erosione cutanea, ipertensione. Il principio attivo penetra nel latte materno e attraverso la barriera placentare, pertanto si raccomanda di rifiutare l'assunzione del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento. Il farmaco non è prescritto nella pratica pediatrica.

Il medicinale aumenta l'efficacia degli anticoagulanti e indebolisce l'azione dei bloccanti adrenergici. Il farmaco è incompatibile con Diflunisal.

Breve descrizione di Diclofenac

Il farmaco è prodotto sulla base dell'acido fenilacetico, disponibile sotto forma di compresse, supposte rettali, unguento, soluzione iniettabile. Il farmaco è prescritto per alleviare il processo infiammatorio e la sindrome del dolore nelle malattie dell'apparato muscolo-scheletrico. Il farmaco viene utilizzato in urologia e ginecologia, anche per il trattamento di prostatite, cisti ovariche, preparazione per la chirurgia e nella fase di recupero postoperatorio. Può essere usato per alleviare il dolore nelle coliche renali.

Il medicinale provoca lo sviluppo di disturbi nell'apparato digerente, reazioni allergiche, ha un effetto negativo sul funzionamento del fegato e dei reni. L'assunzione del farmaco è controindicata nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento, nei pazienti con grave insufficienza renale, epatica o cardiaca. L'uso pediatrico non è raccomandato.

Confronto tra indometacina e diclofenac

I farmaci aiutano a fermare il processo infiammatorio nella fase di essudazione. I farmaci hanno somiglianze e differenze nell'azione.

Analogie

A seguito di studi clinici, è stato riscontrato che i farmaci coincidono in:

1. Effetto antipiretico. I farmaci forniscono una diminuzione solo delle letture subfebbrili della temperatura corporea.
2. Effetto antiaggregante. L'effetto si basa sull'inibizione delle piastrine e sulla soppressione della produzione del trombossano proaggregante.
3. Effetto immunosoppressivo basato su una diminuzione della permeabilità capillare.

Le medicine sono prescritte in un corso, non causano dipendenza e sopprimono l'attività del centro respiratorio. Entrambi i medicinali sono usati solo come terapia sintomatica.

Qual è la differenza

La differenza nella composizione fornisce a Diclofenac non solo un elenco più lungo di effetti collaterali, ma anche la capacità di fermare anche la sindrome del dolore acuto, che l'indometacina non può far fronte. Il secondo farmaco è prescritto per sopprimere il dolore moderato.

La differenza sta nella varietà di forme di rilascio, che consente l'uso del farmaco, tenendo conto della natura e della localizzazione della patologia.

Che è più economico

Quando si valuta il costo di compresse e supposte, il prezzo dell'indometacina è 2 volte inferiore. È impossibile determinare la differenza per un unguento o una soluzione iniettabile a causa della mancanza di tale forma di rilascio nell'indometacina.

Quale è meglio scegliere

L'indometacina è un rimedio più sicuro, con meno probabilità di provocare lo sviluppo di reazioni allergiche o effetti collaterali. Se è necessario sopprimere rapidamente la sindrome del dolore acuto, si consiglia di utilizzare Diclofenac.

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Il loro meccanismo d'azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono all'infiammazione, alla febbre, al dolore.

La parola "non steroideo", che è contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci in questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei - potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono entrambi i sintomi più spiacevoli della malattia: dolore e infiammazione. La maggior parte dei farmaci di questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, che sopprimono l'azione di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Tra le altre funzioni, le prostaglandine sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il Premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

In genere, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione dolorosa acuta o cronica. I farmaci antinfiammatori non steroidei sono particolarmente popolari per il trattamento delle articolazioni.

Elenchiamo le malattie per le quali sono prescritti questi farmaci:

• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (aumento della temperatura corporea);
• blocco intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato dovuto a infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• osteocondrosi;
• mal di schiena;
• male alla testa;
• emicrania;
• artrosi;
• artrite reumatoide;
• dolore nella malattia di Parkinson.

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, soprattutto nella fase acuta, grave disfunzione epatica e renale, citopenie, intolleranza individuale, gravidanza. Dovrebbe essere prescritto con cautela ai pazienti con asma bronchiale, nonché alle persone che hanno precedentemente identificato reazioni avverse durante l'assunzione di altri FANS.

Elenco dei FANS comuni per il trattamento articolare

Elenchiamo i FANS più famosi ed efficaci che vengono utilizzati per trattare le articolazioni e altre malattie quando sono necessari effetti antinfiammatori e antipiretici:

Alcuni farmaci sono più deboli, non così aggressivi, altri sono progettati per l'artrosi acuta, quando è necessario un intervento urgente per fermare i processi pericolosi nel corpo.

Qual è il vantaggio dei FANS di nuova generazione

Le reazioni avverse si osservano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono in danni alla mucosa dello stomaco e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS indiscriminati ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo la COX-2 (un enzima dell'infiammazione) e non influenzano il lavoro della COX-1 (un enzima protettivo).

Pertanto, i farmaci di nuova generazione sono praticamente privi di effetti collaterali ulcerogeni (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso a lungo termine di FANS non selettivi, ma aumentano il rischio di complicanze trombotiche.

Delle carenze dei farmaci di nuova generazione, si può notare solo il loro prezzo elevato, che lo rende inaccessibile a molte persone.

FANS di nuova generazione: listino e prezzi

Cos'è? I farmaci antinfiammatori non steroidei di nuova generazione agiscono in modo molto più selettivo, inibiscono maggiormente la COX-2, mentre la COX-1 rimane praticamente intatta. Questo spiega l'efficacia piuttosto elevata del farmaco, che è combinata con un numero minimo di effetti collaterali.

Elenco dei farmaci antinfiammatori non steroidei di nuova generazione popolari ed efficaci:

1. Movalis. Ha effetti antipiretici, analgesici e antinfiammatori ben pronunciati. Il vantaggio principale di questo rimedio è che con un regolare controllo medico può essere assunto per un periodo di tempo abbastanza lungo. Meloxicam è prodotto sotto forma di soluzione per iniezione intramuscolare, in compresse, supposte e unguenti. Le compresse di Meloxicam (Movalis) sono molto convenienti perché sono a lunga durata d'azione ed è sufficiente assumere una compressa durante il giorno. Movalis, che contiene 20 compresse da 15 mg, costa strofinare.
2. Ksefokam. Un farmaco a base di Lornoxicam. La sua caratteristica distintiva è il fatto che ha un'elevata capacità di alleviare il dolore. Secondo questo parametro corrisponde alla morfina, ma non crea dipendenza e non ha effetto oppiaceo sul sistema nervoso centrale. Ksefokam, che contiene 30 compresse da 4 mg, costa strofinare.
3. Celecoxib. Questo farmaco allevia significativamente le condizioni del paziente con osteocondrosi, artrosi e altre malattie, allevia bene il dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Gli effetti collaterali del celecoxib sull'apparato digerente sono minimi o del tutto assenti. Prezzo, strofinare.
4. Nimesulide. È usato con grande successo per trattare il mal di schiena vertebrale, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, l'iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide si traduce rapidamente in sollievo dal dolore e una migliore mobilità. Viene anche usato come unguento da applicare sull'area problematica. Vale la pena strofinare la nimesulide, che contiene 20 compresse da 100 mg.

Pertanto, nei casi in cui non è richiesto l'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori non steroidei, vengono utilizzati farmaci di vecchia generazione. Tuttavia, in alcuni casi questa è semplicemente una situazione forzata, poiché pochi possono permettersi un ciclo di trattamento con un tale farmaco.

Classificazione

Come vengono classificati i FANS e cosa sono? Per origine chimica, questi farmaci sono dotati di derivati ​​​​acidi e non acidi.

1. Oxycam - piroxicam, meloxicam;
2. FANS a base di acido indoacetico - indometacina, etodolac, sulindac;
3. A base di acido propionico - ketoprofene, ibuprofene;
4. Salicipate (a base di acido salicilico) - aspirina, diflunisal;
5. Derivati ​​dell'acido fenilacetico - diclofenac, aceclofenac;
6. Pirazolidine (acido pirazolonico) - analgin, metamizolo sodico, fenilbutazone.

Inoltre, i farmaci non steroidei differiscono nel tipo e nell'intensità dell'esposizione: analgesico, antinfiammatorio, combinato.

Efficacia delle dosi medie

In base alla forza dell'effetto antinfiammatorio delle dosi medie, i FANS possono essere organizzati nella seguente sequenza (in alto, il più forte):

In base all'effetto analgesico delle dosi medie, i FANS possono essere organizzati nella seguente sequenza:

Di norma, i suddetti medicinali vengono utilizzati per malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Molto spesso, vengono prescritti farmaci antinfiammatori non steroidei per alleviare il dolore e curare le articolazioni: artrite, artrosi, lesioni, ecc.

I FANS sono spesso usati per alleviare il dolore di mal di testa ed emicrania, dismenorrea, dolore postoperatorio, colica renale, ecc. A causa dell'effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, questi farmaci hanno anche un effetto antipiretico.

Quale dosaggio scegliere?

Qualsiasi farmaco nuovo per questo paziente deve essere prima prescritto alla dose più bassa. Con una buona tolleranza, la dose giornaliera viene aumentata dopo 2-3 giorni.

Le dosi terapeutiche dei FANS sono in un ampio range, e negli ultimi anni si è registrata una tendenza all'aumento delle dosi singole e giornaliere dei farmaci caratterizzati dalla migliore tollerabilità (naprossene, ibuprofene), pur mantenendo restrizioni sulle dosi massime di aspirina, indometacina, fenilbutazone, piroxicam. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando vengono utilizzate dosi molto elevate di FANS.

Effetti collaterali

L'uso a lungo termine di farmaci antinfiammatori ad alte dosi può causare:

1. Interruzione del sistema nervoso - cambiamenti di umore, disorientamento, vertigini, letargia, tinnito, mal di testa, visione offuscata;
2. Cambiamenti nel lavoro del cuore e dei vasi sanguigni - palpitazioni, aumento della pressione sanguigna, edema.
3. Gastrite, ulcera, perforazione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi dispeptici, alterazioni della funzionalità epatica con aumento dell'attività degli enzimi epatici;
4. Reazioni allergiche - angioedema, eritema, orticaria, dermatite bollosa, asma bronchiale, shock anafilattico;
5. Insufficienza renale, disturbo della minzione.

Il trattamento con i FANS deve essere effettuato per il minor tempo possibile e con le dosi efficaci più basse.

Applicazione durante la gravidanza

Non è raccomandato l'uso di farmaci del gruppo FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare la chiusura prematura del dotto arterioso (Botallov) e complicazioni renali nel feto. Ci sono anche informazioni sulla nascita pretermine. Nonostante ciò, l'aspirina in combinazione con l'eparina è stata utilizzata con successo nelle donne in gravidanza con sindrome da antifosfolipidi.

Secondo gli ultimi dati dei ricercatori canadesi, l'uso di FANS prima delle 20 settimane di gestazione era associato ad un aumento del rischio di aborto spontaneo (aborto spontaneo). Secondo i risultati dello studio, il rischio di aborto spontaneo è aumentato di 2,4 volte, indipendentemente dalla dose del farmaco assunto.

Movalis

Movalis può essere definito il leader tra i farmaci antinfiammatori non steroidei, che ha un lungo periodo di azione ed è approvato per l'uso a lungo termine.

Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, che rende possibile prenderlo per l'osteoartrite, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide. Non privo di proprietà analgesiche, antipiretiche, protegge il tessuto cartilagineo. È usato per mal di denti, mal di testa.

La determinazione del dosaggio, il metodo di somministrazione (compresse, iniezioni, supposte) dipende dalla gravità, dal tipo di malattia.

Celecoxib

Un inibitore specifico della COX-2, che ha un pronunciato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, praticamente non ha un effetto negativo sulla mucosa del tratto gastrointestinale, poiché ha un grado di affinità molto basso per COX-1, quindi non causa interruzione della sintesi delle prostaglandine costituzionali .

Di norma, il celecoxib viene assunto alla dose di 1 o 2 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Indometacina

Si riferisce ai mezzi più efficaci di azione non ormonale. Nell'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore articolare e ha un forte effetto antinfiammatorio.

Il prezzo del farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio (compresse, unguenti, gel, supposte rettali), è piuttosto basso, il costo massimo delle compresse è di 50 rubli per confezione. Quando usi il farmaco, devi stare attento, poiché ha un considerevole elenco di effetti collaterali.

In farmacologia, l'indometacina viene prodotta con i nomi Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ibuprofene

L'ibuprofene combina la relativa sicurezza e la capacità di ridurre efficacemente la febbre e il dolore, motivo per cui i farmaci a base di esso vengono venduti senza prescrizione medica. Come agente antipiretico, l'ibuprofene viene utilizzato anche per i neonati. È stato dimostrato che abbassa la febbre meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno degli analgesici da banco più popolari. Come agente antinfiammatorio, non è prescritto così spesso, tuttavia, il farmaco è molto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'osteoartrite e altre malattie articolari.

I nomi commerciali più popolari per l'ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

Diclofenac

Forse uno dei FANS più popolari, creato negli anni '60. Modulo di rilascio: compresse, capsule, iniezione, supposte, gel. In questo rimedio per il trattamento delle articolazioni sono ben combinate sia l'elevata attività analgesica che le elevate proprietà antinfiammatorie.

Prodotto con i nomi Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Vourdon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen e altri.

ketoprofene

Oltre ai farmaci sopra elencati, il gruppo di farmaci del primo tipo, i FANS non selettivi, ad es. COX-1, include un farmaco come il ketoprofene. In termini di forza della sua azione, è vicino all'ibuprofene ed è disponibile sotto forma di compresse, gel, aerosol, crema, soluzioni per uso esterno e per iniezioni, supposte rettali (supposte).

È possibile acquistare questo strumento con i nomi commerciali Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen e altri.

Aspirina

L'acido acetilsalicilico riduce la capacità delle cellule del sangue di aderire e formare coaguli di sangue. Quando si assume l'aspirina, il sangue si assottiglia e i vasi si dilatano, il che porta a un sollievo dalle condizioni della persona con mal di testa e pressione intracranica. L'azione del farmaco riduce l'apporto energetico al centro dell'infiammazione e porta all'attenuazione di questo processo

Per i bambini di età inferiore ai 15 anni, l'aspirina è controindicata, poiché è possibile una complicazione sotto forma di sindrome di Reye estremamente grave, in cui l'80% dei pazienti muore. Il restante 20% dei bambini sopravvissuti può essere affetto da epilessia e ritardo mentale.

Farmaci alternativi: condroprotettore

Abbastanza spesso, i condroprotettori sono prescritti per il trattamento delle articolazioni. Le persone spesso non capiscono la differenza tra FANS e condroprotettore. I FANS alleviano rapidamente il dolore, ma allo stesso tempo hanno molti effetti collaterali. E i condroprotettori proteggono il tessuto cartilagineo, ma devono essere assunti durante i corsi.

I condroprotettori più efficaci includono 2 sostanze: glucosamina e condroitina.

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2 commenti

Ho letto su una rivista medica che i FANS distruggono la cartilagine e dovrebbero essere trattati con condroprotettore. Inoltre, sono potenti, come Elbona. Perché, allora, ci vengono prescritti tutti i FANS per l'artrosi?! I medici non leggono le riviste, o cosa?

I medici leggono riviste, ma qui è importante qualcos'altro: effetti antinfiammatori e analgesici. Inoltre: i FANS vengono solitamente utilizzati in corsi brevi per abbassare la temperatura, alleviare l'infiammazione e il dolore. Quindi, di regola, inizia un altro trattamento più specifico. Da nessuna parte troverai raccomandazioni per bere FANS per anni, come è tipico per i nostri pazienti.

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Analoghi sicuri di Diclofenac - compresse, unguenti, soluzioni per iniezione

Nonostante l'elevata efficacia terapeutica del Diclofenac, in alcuni pazienti la sua assunzione diventa la causa della manifestazione di effetti collaterali indesiderati. Quando si sceglie un sostituto, il medico deve tenere conto della sicurezza dei farmaci, della frequenza dei dosaggi utilizzati e della durata del corso terapeutico. Gli analoghi di Diclofenac possono essere strutturali o simili nell'effetto clinico. Neuropatologi, reumatologi, traumatologi preferiscono i farmaci dal gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei.

Caratteristiche dei farmaci antinfiammatori non steroidei

Il diclofenac è ​​un derivato dell'acido fenilacetico utilizzato nelle preparazioni farmacologiche sotto forma di sale sodico. Il meccanismo d'azione di un farmaco antinfiammatorio non steroideo si basa sulla sua capacità di bloccare l'enzima cicloossigenasi (COX), che stimola la produzione di mediatori del dolore e dell'infiammazione prostaglandine e bradichinine dall'acido arachidonico, nonché composti bioattivi di prostaciclina e trombossano . L'uso di Diclofenac in compresse, unguenti, soluzioni parenterali ha un effetto multiforme sul corpo umano:

• diminuzione della gravità della sindrome del dolore;
• sollievo del processo infiammatorio e gonfiore;
• eliminazione di una condizione febbrile.

Nella pratica medica, gli analoghi del Diclofenac si distinguono in termini di composizione ed effetto terapeutico. Tale classificazione è necessaria per la rapida selezione della sostituzione dei FANS in caso di intolleranza o manifestazione di un numero eccessivo di effetti collaterali. Gli analoghi strutturali di Diclofenac includono Diclogen, Ortofen, Dicloberl, Voltaren, Diklak, Naklofen. Sono di interesse principalmente per i pazienti, poiché il costo dei farmaci può variare in modo significativo. Ad esempio, il prezzo dell'unguento Ortofen è di rubli e per un pacchetto di gel Voltaren dovrai pagare almeno 200 rubli.

Analoghi strutturali di Diclofenac

Gli analoghi di Diclofenac per l'azione

Se il medico prescrive un costoso analogo strutturale di Diclofenac, non dovresti sospettarlo di alcun interesse personale. Il prezzo elevato è spesso dovuto all'alta qualità degli ingredienti aggiuntivi e attivi inclusi nell'unguento o nelle compresse. Tale farmaco sarà assorbito meglio e provocherà meno effetti collaterali.

Reumatologi, traumatologi, neuropatologi sostituiscono raramente Naklofen con Diclogen o Dicloberl. In caso di intolleranza al Diclofenac o della sua bassa efficacia nel trattamento di eventuali malattie, includono altri farmaci antinfiammatori non steroidei in regimi terapeutici simili nell'azione farmacologica:

Questi analoghi di Diclofenac hanno poche differenze nelle istruzioni per l'uso, nel prezzo, nelle recensioni dei consumatori. Ma c'è anche una differenza nell'azione, che è causata dalle proprietà biochimiche dei principi attivi. Studi in vitro hanno scoperto che tutti i FANS sopprimono la produzione di prostaglandine a vari livelli. Finora non è stata dimostrata la relazione tra le loro proprietà antinfiammatorie e analgesiche e il grado di soppressione dei mediatori.

Il diclofenac e i suoi analoghi sono caratterizzati dalla presenza di un'attività chimica e farmacologica simile. La maggior parte sono acidi organici deboli che vengono rapidamente assorbiti nel tratto digestivo. Tutti i FANS nella circolazione sistemica si legano all'albumina e sono distribuiti uniformemente nei tessuti. Assegni farmaci antinfiammatori non steroidei dei seguenti gruppi:

• di breve durata (meno di 6 ore);
• di lunga durata (più di 6 ore).

Per sostituire Diclofenac, il medico può prescrivere sia un analogo di breve durata che di lunga durata. Ciò è dovuto al fatto che non esiste una chiara relazione tra la durata della presenza del farmaco nel corpo umano e la gravità dell'effetto terapeutico. Quasi tutti i FANS si accumulano rapidamente nel liquido sinoviale delle articolazioni e quindi vengono metabolizzati negli epatociti (cellule epatiche) durante la glucuronizzazione, formando coniugati biologicamente attivi e inattivi. Vengono evacuati dai reni di circa il 65-80%.

Confronto degli effetti clinici degli analoghi

Il diclofenac e i suoi analoghi fermano il processo infiammatorio principalmente nella fase di essudazione, quando il fluido viene rilasciato dai piccoli vasi sanguigni nel tessuto o nella cavità corporea. I più efficaci sono Diclofenac, Indometacina, Fenilbutazone, che riducono la sintesi del collagene.

In termini di grado di azione antinfiammatoria, tutti i FANS sono significativamente inferiori ai glucocorticosteroidi, che possono inibire la produzione di prostaglandine.

Durante gli studi clinici, condotti per confrontare l'efficacia dei farmaci antinfiammatori non steroidei, sono state identificate le caratteristiche dei singoli rappresentanti di questo gruppo di farmaci:

• l'attività antipiretica era identica in tutti i FANS e riducevano solo i valori di temperatura subfebbrile, in contrasto con l'agente ipotermico Clorpromazina;
• l'effetto antiaggregante si basava sull'inibizione della cicloossigenasi nelle piastrine e sulla soppressione della sintesi del proaggregante trombossano. La più alta attività antiaggregante è caratteristica dell'acido acetilsalicilico ed è significativamente inferiore nel Diclofenac e nei suoi altri analoghi;
• l'effetto immunosoppressivo è moderatamente espresso in tutti i FANS con uso prolungato e si basa sulla loro capacità di ridurre la permeabilità capillare, ostacolare il contatto delle cellule che iniziano reazione allergica, con antigeni.

Tutti i FANS eliminano efficacemente la sindrome del dolore di moderata intensità, localizzata nei tessuti muscolari, articolari, tendinei. Per eliminare il dolore viscerale grave, viene solitamente praticata la somministrazione di farmaci con morfina, analgesici narcotici. Ma Diclofenac, Metamizolo, Percoxib, Ketoprofen affrontano con successo un disagio così intenso.

Anche i problemi articolari "trascurati" possono essere curati a casa! Ricorda solo di spalmarlo una volta al giorno.

Questi FANS vengono utilizzati attivamente per alleviare la colica renale, che spesso si verifica con l'urolitiasi. I principi attivi dei farmaci inibiscono la produzione di prostaglandine nelle strutture renali, rallentano la circolazione renale e la formazione di urina e questo provoca una diminuzione della pressione negli organi accoppiati. A differenza degli analgesici narcotici, Diclofenac e i suoi analoghi non provocano tossicodipendenza ed euforia, non hanno la capacità di sopprimere il centro respiratorio.

Con il corso dell'assunzione di qualsiasi farmaco antinfiammatorio non steroideo, specialmente da parte di pazienti anziani e senili, l'insufficienza cardiaca cronica può peggiorare. La probabilità che gli eventi si sviluppino secondo uno scenario così negativo è 10 volte superiore rispetto al rifiuto di assumere FANS.

Gli analoghi più popolari del gruppo FANS

Spesso, l'uso di soluzioni per iniezione e compresse di Diclofenac provoca effetti collaterali. I medici cercano di prevenire le conseguenze negative del trattamento regolando il dosaggio individualmente per ciascun paziente. I FANS non sono inizialmente prescritti a persone con una storia di gastrite erosiva e iperacida, lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, poiché il corso dell'assunzione di Diclofenac provocherà ricadute dolorose acute.

Per la prevenzione dell'ulcerazione delle mucose dell'apparato digerente, neuropatologi e traumatologi includono bloccanti della pompa protonica nei regimi terapeutici dei pazienti, che includono i principi attivi lansoprazolo, omeprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo. A volte anche tali misure preventive non sono sufficienti: ci sono dolori nella regione epigastrica, sanguinamento gastrointestinale, attacchi di vomito. I medici annullano immediatamente Diclofenac e utilizzano altri FANS più sicuri per curare il paziente.

Negli USA è stato condotto uno studio clinico randomizzato a cui hanno preso parte 1309 pazienti, per lo più donne. Età media i volontari avevano 64 anni e la durata della malattia cronica era di circa 9 anni. Un gruppo di pazienti ha preso Meloxicam e per il trattamento del secondo sono stati prescritti Diclofenac, Naproxen, Piroxicam, Ibuprofen. I risultati dello studio hanno mostrato che il trattamento con Meloxicam ha avuto successo nel 66,8% delle persone, mentre l'uso di Diclofenac e dei suoi analoghi ha portato sollievo solo nel 45% dei volontari.

Meloxicam

Meloxicam è un derivato dell'acido enoliconico. Un agente antinfiammatorio non steroideo ha un effetto positivo sull'intensità del dolore, ha un effetto antipiretico ed è ben tollerato dai pazienti. Dopo la penetrazione nella circolazione sistemica, Meloxicam si lega alle proteine, mentre il 40-50% si accumula nel liquido sinoviale, che viene attivamente utilizzato nel trattamento delle patologie dell'apparato locomotore. I FANS sono caratterizzati da un lungo periodo di eliminazione - circa 20 ore, quindi, per ottenere un effetto terapeutico, è sufficiente una singola dose o la somministrazione parenterale. Meloxicam è un analogo più sicuro di Diclofenac, Naproxen, Piroxicam. Non interagisce con altri farmaci:

• citostatici;
• farmaci antipertensivi;
• diuretici;
• glicosidi cardiaci;
• in-bloccanti.

Quando prescrive, il medico tiene conto dell'effetto cumulativo di Meloxicam, la creazione della massima concentrazione terapeutica nel flusso sanguigno. Per ottenere un rapido effetto terapeutico, nei primi 3 giorni viene praticata la somministrazione intramuscolare di FANS nella quantità di 15 mg. Successivamente, si consiglia al paziente di assumere forme di compresse orali.

Ibuprofene

Un recente studio sulle vendite di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) ha rilevato che l'unguento e le compresse di ibuprofene sono i più popolari tra la popolazione. Il vantaggio di questo FANS è il costo del budget. Il prezzo per un pacchetto è di rubli, il che rende il farmaco estremamente attraente per gli acquirenti di farmacie. Ma la sicurezza d'uso non è tra i vantaggi dell'ibuprofene. Le seguenti condizioni patologiche diventano conseguenze indesiderabili del trattamento con questo analogo di Diclofenac:

• broncospasmo;
• diminuzione della chiarezza della vista;
• instabilità psico-emotiva;
• epatite;
• disturbi dispeptici.

Ma con un regime di dosaggio adeguato, l'ibuprofene ha un pronunciato effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. I FANS sono ampiamente utilizzati in pediatria come agente etiotropico e sintomatico per le infezioni respiratorie virali e batteriche, l'artrite giovanile.

Con una combinazione di preparazioni orali e locali di Ibuprofene in JA, si ottiene un significativo prolungamento dell'effetto terapeutico, che consente di ridurre i dosaggi singoli e giornalieri, nonché la durata del trattamento.

nimesulide

Presso l'Istituto statale di reumatologia dell'Accademia russa delle scienze mediche a Mosca, è stato condotto uno studio comparativo sull'efficacia terapeutica delle forme compresse di Nimesulide (Nise) e Diclofenac con la partecipazione di 90 volontari. Il suo scopo era stabilire il tasso di insorgenza degli effetti analgesici e antinfiammatori nei pazienti con artrite gottosa acuta. La durata del ricovero è stata di 7 giorni, durante i quali le condizioni del paziente sono state costantemente monitorate. Secondo i risultati ottenuti confrontando l'efficacia clinica dell'arresto di un attacco di gotta, è stato rivelato il vantaggio di Nimesulide. Indicazioni per il suo utilizzo:

• artrosi;
• artrite reumatoide, gottosa, giovanile;
• borsite, tendinite;
• mialgia, algodismenorrea, mal di denti, artralgia, cefalea;
• dolore che si manifesta nel periodo postoperatorio.

Sospensioni, compresse e supposte rettali sono prescritte per adulti e bambini per ridurre la temperatura corporea in condizioni febbrili provocate dalla penetrazione di agenti infettivi nel corpo.

Revisione degli analoghi del gruppo FANS

Molto spesso, gli effetti collaterali dei farmaci compaiono dopo la loro somministrazione parenterale, quindi i medici selezionano rapidamente un sostituto per Diclofenac con un analogo in fiale. Non è appropriato includere soluzioni iniettabili Voltaren o Ortofen nei regimi terapeutici dei pazienti. Questi farmaci hanno una composizione identica a Diclofenac. Gli analoghi più sicuri del gruppo FANS:

• Meloxicam (da 120 rubli);
• Movalis (da 650 rubli);
• Ksefokam (circa 700 rubli);
• Ketorol (da 120 rubli);
• Chetonale (da 250 rubli).

È severamente vietato sostituire Diclofenac senza prima consultare il medico. Nonostante la somiglianza dell'azione mostrata, tutti gli analoghi differiscono nella frequenza d'uso e nel regime di dosaggio. Ogni farmaco ha le sue caratteristiche d'uso e controindicazioni caratteristiche.

Se, dopo aver applicato l'unguento Diclofenac, compaiono eruzioni cutanee allergiche sulla pelle, gli analoghi del gruppo FANS non diventano necessariamente un sostituto dell'agente esterno. Questi possono essere gel riscaldanti, balsami con condroprotettore e persino glucocorticosteroidi. La più grande efficacia antinfiammatoria è caratteristica di tali farmaci:

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• Unguento all'ibuprofene (da 30 rubli);
• Gel di Nise (da 220 rubli);
• Gel Amelotex (da 240 rubli);
• Crema chetonica (circa 320 rubli);
• Unguento all'indometacina (da 75 rubli).

Gli analoghi dell'unguento Diclofenac sono ben assorbiti dalla pelle e penetrano rapidamente nei focolai infiammatori, creando una concentrazione terapeutica nel liquido sinoviale delle articolazioni, dei muscoli e dei tessuti molli.

Quando si scelgono analoghi di Diclofenac, il medico deve tenere conto della selettività del farmaco. Questo fattore non determina l'efficacia, ma influenza i valori di tossicità. La ricezione del corso di FANS di breve durata (ibuprofene) è meglio tollerata dai pazienti rispetto all'uso di indometacina, naprossene, piroxicam.

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Il diclofenac è ​​dannoso E cosa è meglio prendere?

Ma il diclofenac, a differenza di molti altri farmaci, antidolorifici, non porta alla distruzione delle superfici articolari. Buoni anche a questo proposito sono piroxicam e meloxicam (movalis), ibuprofene (ma è molto debole).

In linea di principio, questo conta solo con un uso costante ea lungo termine. Se pochi giorni e durante i pasti, allora va bene.

E il diclofenac può essere usato come gel (esternamente) e come supposta. non mangiarlo.

Non va bene prendersi gioco delle malattie altrui, è peccato. Non voglio nemmeno dire cosa può comportare.

Cos'è meglio l'indometacina o il diclofenac?

Cosa è meglio Indometacina o Diclofenac, puoi scoprirlo dal tuo medico o studiando le istruzioni per il loro uso. Tuttavia, il possesso di informazioni sui medicinali non sarà superfluo e potrebbe essere necessario in qualsiasi momento.

Piroxicam, Indometacina, Ibuprofene e Diclofenac sono farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). L'uso diffuso di questo gruppo di farmaci in tutti i paesi è dovuto al brillante effetto positivo nel trattamento sintomatico volto ad eliminare il dolore, l'infiammazione e l'abbassamento della temperatura corporea.

Composto

Il diclofenac e l'indometacina sono prodotti da numerose aziende farmaceutiche straniere e nazionali, mirate a trattare quasi gli stessi sintomi, ma con composizione diversa.

Diclofenac (diclofenac) contiene diclofenac sodico, forma di rilascio: compresse, unguenti, gel, supposte rettali, iniezione e colliri.

L'indometacina (indometacina) è prodotta sulla base dell'indometacina in forme identiche a Diclofenac.

indicazioni

Il diclofenac e l'indometacina bloccano l'enzima cicloossigenasi (COX), riducendo così la produzione di prostaglandine, che supportano l'infiammazione e aumentano la sensibilità al dolore.

Il diclofenac e l'indometacina hanno effetti antinfiammatori, sono in grado di eliminare la sindrome del dolore e agiscono anche come agenti antipiretici. Quasi tutti i FANS sono destinati a una certa gamma di malattie, Diclofenac e Indometacina non fanno eccezione, che aiutano a far fronte a:

• condizione febbrile
• mal di testa e mal di denti
• colica renale
• malattie articolari
• osteocondrosi
• sindrome del dolore durante le mestruazioni e dopo l'intervento chirurgico
• sensazioni dolorose causate da traumi e infiammazioni varie

Le indicazioni per la nomina di Diclofenac e Indometacina come adiuvante possono essere cistite, prostatite, annessite, raffreddore e alcune malattie ORL.

Controindicazioni ed effetti indesiderati

Diclofenac e Indomethacin praticamente non differiscono nelle loro controindicazioni ed effetti collaterali.

• lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale
• alterazioni patologiche nei reni e nel fegato (è possibile l'uso orale a dosaggi limitati)
• l'età del paziente è inferiore a 15 anni
• compromissione della coagulazione del sangue
• orticaria
• gravidanza
• possibile allergia a farmaci simili, ecc.

Numerose manifestazioni indesiderabili di Diclofenac e Indometacina sono quasi identiche e si manifestano in un possibile effetto negativo sui sistemi digestivo, nervoso, cardiovascolare, urinario, nonché sugli organi sensoriali. Non sono escluse le reazioni allergiche sotto forma di eruzioni cutanee e il loro arrossamento.

La differenza tra Indometacina e Diclofenac nelle manifestazioni degli effetti collaterali si esprime nella loro manifestazione più evidente nel primo farmaco rispetto al secondo. A questo proposito, gli specialisti in rari casi ricorrono alla nomina dell'indometacina.

Numerosi studi dimostrano che il diclofenac è ​​migliore dell'indometacina nelle sue qualità terapeutiche ed è in grado di eliminare il problema in un periodo di tempo più breve.

Il diclofenac e l'indometacina sono analoghi, hanno un buon effetto e un prezzo ragionevole. Tuttavia, Declofenac è ​​il farmaco di riferimento tra i FANS, il che lo rende più popolare dell'indometacina.

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Meloxicam o Diclofenac o Indometacina - che è meglio?

Lesioni del sistema muscolo-scheletrico;

Sindrome del dolore di moderata gravità;

Nevralgia di varia localizzazione;

malattie del tessuto connettivo;

Malattie infettive degli organi interni.

Ulcera allo stomaco;

Condizioni anemiche di varia origine;

Bambini e adolescenti;

Ipersensibilità all'acido acetilsalicilico;

Analoghi popolari del farmaco Diclofenac

Il dolore muscolare e articolare non è solo un sintomo sgradevole, ma anche una seria minaccia per la salute umana. È importante notare una tale manifestazione di varie malattie nel tempo e iniziare il trattamento. Uno dei rimedi più efficaci per alleviare il dolore è il farmaco Diclofenac, che appartiene al gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei. Ma per vari motivi, l'uso di questo farmaco può essere vietato, quindi diventa necessario utilizzare analoghi di Diclofenac.

Voltaren

L'analogo più popolare di Diclofenac è ​​Voltaren. Questo analogo di Diclofenac, usato in iniezioni, gel, compresse, è così simile che alcuni pazienti che hanno incontrato questi farmaci prendono i nomi come sinonimi. Ma c'è ancora una leggera differenza in loro, Voltaren è un medicinale di un produttore straniero, poiché è un po' meglio assorbito, viene portato al rango di farmaci più efficaci. E anche Voltaren ha un altro vantaggio, l'effetto che se ne ottiene dura più a lungo, che nei casi particolarmente gravi diventa solo una salvezza per il paziente.

Con l'uso di questo farmaco come trattamento, devi essere estremamente attento, perché, come altre compresse, Voltaren ha una serie di controindicazioni. Se diventa necessario sostituire Diclofenac, è inizialmente necessario consultare il proprio medico e scoprire se è possibile sostituirlo con un analogo estraneo o meno. Nonostante tutti i fattori, Diclofenac ha anche il suo vantaggio, questo farmaco è molto più economico.

Meloxicam

Meloxicam è usato come agente analgesico, antipiretico e antinfiammatorio. Possono essere acquistati in farmacia sotto forma di diversi tipi di compresse con diverse concentrazioni del principio attivo. E anche come analoghi delle supposte di Diclofenac utilizzate, poiché anche in questa forma, per casi più gravi, viene venduta una soluzione per iniezioni. Per quanto riguarda il dosaggio del farmaco, è impossibile usare Meloxicam da solo senza consultare il medico curante e le sue raccomandazioni sull'uso. Il dosaggio dipende dalla malattia, dallo stadio del suo sviluppo e dalle sensazioni dolorose che prova il paziente.

Malattie per le quali Meloxicam è efficace:

E anche questo medicinale è usato per una serie di altre malattie. Meloxicam si distingue per il suo buon assorbimento. Il grande vantaggio del farmaco è che anche l'uso a lungo termine non influisce sul livello di concentrazione del farmaco nel corpo.

Per quanto riguarda le controindicazioni, sono all'incirca le stesse del trattamento di altri farmaci antinfiammatori non steroidei, tra i più popolari ci sono:

• intolleranza al principio attivo o ad uno dei costituenti del farmaco;
• problemi al tratto digestivo, in particolare ulcere gastriche o duodenali;
• insufficienza renale, che è cronica;
• donne in gravidanza e in allattamento;
• bambini che non hanno ancora 15 anni.

Data una serie di controindicazioni, il paziente stesso deve comprendere la gravità della sostituzione di un farmaco con un altro e, prima di sostituirlo, sarà necessario sottoporsi a una serie di esami, se necessari. Di solito gli analoghi di Diclofenac hanno controindicazioni simili, quindi non dovresti cercare di più farmaci sicuri da soli.

Sebbene questo farmaco possa essere definito un sostituto delle compresse di Diclofenac, i suoi effetti sul corpo saranno significativamente diversi dagli altri farmaci. Di solito gli analoghi di Diclofenac sono quasi completamente identici, il meccanismo d'azione di Nise è leggermente diverso, può essere chiamato selettivo. Questo ha i suoi vantaggi, ma anche i suoi svantaggi.

In termini di efficacia, Diclofenac è ​​molto più forte, anche il suo sostituto sotto forma di Nise darà il suo effetto, ma è meglio usarlo per il dolore di minore intensità. A molti può sembrare che non abbia senso usare un farmaco meno efficace, specialmente se il prezzo e la frequenza di assunzione del farmaco non cambiano. I farmaci antinfiammatori non steroidei si distinguono per il fatto che hanno un numero enorme di effetti collaterali, specialmente per le pillole che colpiscono l'apparato digerente. Per questo motivo, molti pazienti devono bilanciare l'eliminazione del dolore articolare senza danneggiare il proprio corpo. Nise ha proprietà simili a Diclofenac, ma allo stesso tempo ha significativamente meno effetti collaterali, questo diventa il motivo principale per la sostituzione.

Si prega di notare che Nise è controindicato nei bambini di età inferiore a 12 anni. E anche il farmaco ha un effetto sulla fertilità femminile, quindi se una donna sta per rimanere incinta nel prossimo futuro, allora non dovrebbe prendere questo farmaco. In questo caso, vale la pena scegliere Diclofenac e considerare i suoi analoghi come un'opzione per sostituire il farmaco.

Movalis

Se ti trovi di fronte alla domanda su come sostituire il farmaco Diclofenac quando è necessario un trattamento a lungo termine, opzione migliore di Movalis non vale la pena cercare. Le iniezioni di diclofenac, a causa di una serie delle loro controindicazioni e degli effetti piuttosto forti, sono raramente utilizzate per il trattamento a lungo termine della malattia, il che non si può dire di questo analogo. Movalis agisce più dolcemente, quindi viene spesso prescritto a quei pazienti che non hanno bisogno di calmarsi facilmente dolore acuto ma anche per effettuare trattamenti a lungo termine. Il farmaco ha una serie di effetti collaterali, quindi prima di notare Diclofenac nelle iniezioni su Movalis, consulta il tuo medico.

Dicloberl

Questo è un altro analogo di Diclofenac, usato nelle fiale, ma Dicloberl può anche essere acquistato sotto forma di supposte. Per quanto riguarda l'effetto sul corpo, è quasi lo stesso della composizione dei farmaci. Il Dicloberl può essere considerato il più simile al Diclofenac, anche per gli specialisti è difficile tracciare una linea di distinzione netta tra questi farmaci. La principale differenza sarà il produttore, Dicloberl è prodotto in Germania, il che spiega l'alto prezzo del medicinale. Le controindicazioni per l'uso sono le stesse, quindi vale la pena ricorrere alla sostituzione solo nei casi in cui ha davvero senso.

Chetoni e Ortofen

Ketonal è un farmaco antinfiammatorio non steroideo derivato dall'acido propionico. Le peculiarità del farmaco sono che viene utilizzato con una sindrome del dolore pronunciata. Ketonal ti consente di combattere più velocemente ed efficacemente il dolore alle articolazioni e ai muscoli, non ha un effetto negativo sulla cartilagine articolare stessa. Ma se lo consideriamo un sostituto del Diclofenac come farmaco antinfiammatorio, questo dovrebbe essere abbandonato, in questo caso Ketonal è inferiore. Tali analoghi sono spesso usati come antidolorifici, ad esempio l'unguento chetonico aiuta con le distorsioni.

Controindicazioni per l'uso:

• ulcere dello stomaco e del duodeno in fase acuta;
• insufficienza epatica;
• insufficienza renale;
• insufficienza cardiaca;
• problemi con la coagulazione del sangue;
• bambini sotto i 15 anni;
• donne incinte (soprattutto il terzo trimestre);
• accoglienza durante l'allattamento;
• sensibilità a uno dei costituenti del farmaco.

La forma di rilascio di Ortofen ti consente di usarlo in unguenti, compresse, puoi acquistare fiale per iniezioni. Con l'aiuto di Ortofen, il dolore e l'infiammazione possono essere efficacemente eliminati, con un uso prolungato, è meglio rifiutarlo. Ma, se è necessario far fronte in modo rapido ed efficace a un attacco di dolore, questo farmaco diventerà una panacea temporanea. Le compresse vengono assorbite piuttosto rapidamente e iniziano ad agire entro la prima mezz'ora dall'assunzione del farmaco.

Tali analoghi del farmaco Diclofenac hanno un numero enorme di effetti collaterali, in particolare, vale la pena prestare attenzione a questo fattore per le persone con malattie del sistema cardiovascolare. Questo è spesso il motivo per cui Ortofen dovrebbe essere abbandonato e non utilizzato come sostituto.

Indometacina e Milgamma

L'indometacina è usata non solo come medicinale per le malattie delle articolazioni e dei muscoli, ma è anche usata per il raffreddore. Per quanto riguarda il trattamento delle malattie dell'apparato locomotore, può essere utilizzato per tali malattie:

• artrite reumatoide;
• periartrite;
• osteocondrosi;
• spondilite anchilosante;
• gotta;
• altre malattie che sono accompagnate da un processo infiammatorio.

Un gran numero di controindicazioni restringe significativamente il campo di applicazione, a causa del suo effetto sul corpo, nella maggior parte dei casi i medici lo prescrivono sotto forma di gel, piuttosto che iniezioni.

Milgamma, al contrario, viene prescritto più spesso sotto forma di iniezioni. La particolarità di questo farmaco è che contiene vitamine del gruppo B e può agire come medicinale per il rafforzamento generale. Si noti che quando si mescolano soluzioni di vitamina B1 e solfato, si verifica una rottura completa della vitamina. Non è raccomandato l'uso di Milgamma per le donne in gravidanza e in allattamento, poiché non sono stati condotti studi sull'effetto del farmaco sullo sviluppo del feto e sulla probabilità della sua penetrazione nel latte materno. Questo medicinale non deve essere assunto come trattamento per bambini di età inferiore a 16 anni.

Un'opzione comune per la nomina di Milgamma e Diclofenac come trattamento complesso. Di solito, in questi casi, Diclofenac viene somministrato al mattino e Milgamma alla sera. Questo approccio consente di trattare la malattia in modo più efficace e accelerare questo processo. In questo caso, i due farmaci si completano a vicenda e non ha senso scegliere quale sia il migliore.

Nonostante la composizione simile, gli effetti e le controindicazioni simili, non vale la pena sostituire Diclofenac con altri farmaci da soli. Ci sono molti fattori che influenzano quale medicina avrà un effetto positivo. Il paziente può conoscerne alcuni solo dopo aver superato una serie di esami, pertanto non è consigliabile cambiare il medicinale senza consultare un medico.

Nonostante l'elevata efficacia terapeutica del Diclofenac, in alcuni pazienti la sua assunzione diventa la causa della manifestazione di effetti collaterali indesiderati. Quando si sceglie un sostituto, il medico deve tenere conto della sicurezza dei farmaci, della frequenza dei dosaggi utilizzati e della durata del corso terapeutico. Gli analoghi di Diclofenac possono essere strutturali o simili nell'effetto clinico. Neuropatologi, reumatologi, traumatologi danno la preferenza ai farmaci del gruppo.

Caratteristiche dei farmaci antinfiammatori non steroidei

Il diclofenac è ​​un derivato dell'acido fenilacetico utilizzato nelle preparazioni farmacologiche sotto forma di sale sodico. Il meccanismo d'azione di un farmaco antinfiammatorio non steroideo si basa sulla sua capacità di bloccare l'enzima cicloossigenasi (COX), che stimola la produzione di mediatori del dolore e dell'infiammazione - prostaglandine e bradichinine dall'acido arachidonico, nonché composti bioattivi di prostaciclina e trombossano. L'uso di Diclofenac in compresse, unguenti, soluzioni parenterali ha un effetto multiforme sul corpo umano:

• diminuzione della gravità;
• sollievo e gonfiore;
• eliminazione di una condizione febbrile.

Nella pratica medica, gli analoghi del Diclofenac si distinguono in termini di composizione ed effetto terapeutico. Tale classificazione è necessaria per la rapida selezione della sostituzione dei FANS in caso di intolleranza o manifestazione di un numero eccessivo di effetti collaterali. Gli analoghi strutturali di Diclofenac includono Diclogen, Ortofen, Dicloberl, Voltaren, Diklak, Naklofen. Sono di interesse principalmente per i pazienti, poiché il costo dei farmaci può variare in modo significativo. Ad esempio, il prezzo è di 30-40 rubli e dovrai pagare almeno 200 rubli per l'imballaggio.

Se il medico prescrive un costoso analogo strutturale di Diclofenac, non dovresti sospettarlo di alcun interesse personale. Il prezzo elevato è spesso dovuto all'alta qualità degli ingredienti aggiuntivi e attivi inclusi nell'unguento o nelle compresse. Tale farmaco sarà assorbito meglio e provocherà meno effetti collaterali.

Reumatologi, traumatologi, neuropatologi sostituiscono raramente Naklofen con Diclogen o Dicloberl. In caso di intolleranza al Diclofenac o della sua bassa efficacia nel trattamento di eventuali malattie, includono altri farmaci antinfiammatori non steroidei in regimi terapeutici simili nell'azione farmacologica:

• meloxicam;
• nimesulide;
• ketoprofene;
• ketorolac;
• metamizolo;
• percoxib;
• fenilbutazone;
• indometacina;
• Ibuprofene;
• Acido acetilsalicilico;
• piroxicam.

Questi analoghi di Diclofenac hanno poche differenze nelle istruzioni per l'uso, nel prezzo, nelle recensioni dei consumatori. Ma c'è anche una differenza nell'azione, che è causata dalle proprietà biochimiche dei principi attivi. Studi in vitro hanno scoperto che tutti i FANS sopprimono la produzione di prostaglandine a vari livelli. Finora non è stata dimostrata la relazione tra le loro proprietà antinfiammatorie e analgesiche e il grado di soppressione dei mediatori.

Il diclofenac e i suoi analoghi sono caratterizzati dalla presenza di un'attività chimica e farmacologica simile. La maggior parte sono acidi organici deboli che vengono rapidamente assorbiti nel tratto digestivo. Tutti i FANS nella circolazione sistemica si legano all'albumina e sono distribuiti uniformemente nei tessuti. Assegni farmaci antinfiammatori non steroidei dei seguenti gruppi:

• di breve durata (meno di 6 ore);
• di lunga durata (più di 6 ore).

Per sostituire Diclofenac, il medico può prescrivere sia un analogo di breve durata che di lunga durata. Ciò è dovuto al fatto che non esiste una chiara relazione tra la durata della presenza del farmaco nel corpo umano e la gravità dell'effetto terapeutico. Quasi tutti i FANS si accumulano rapidamente nelle articolazioni e quindi vengono metabolizzati negli epatociti (cellule epatiche) durante la glucuronidazione, formando coniugati biologicamente attivi e inattivi. Vengono evacuati dai reni di circa il 65-80%.

Confronto degli effetti clinici degli analoghi

Il diclofenac e i suoi analoghi fermano il processo infiammatorio principalmente nella fase di essudazione, quando il fluido viene rilasciato dai piccoli vasi sanguigni nel tessuto o nella cavità corporea. I più efficaci sono Diclofenac, Indometacina, Fenilbutazone, che riducono la sintesi del collagene.

In termini di grado di azione antinfiammatoria, tutti i FANS sono significativamente inferiori a quelli in grado di inibire la produzione di prostaglandine.

Durante gli studi clinici, condotti per confrontare l'efficacia dei farmaci antinfiammatori non steroidei, sono state identificate le caratteristiche dei singoli rappresentanti di questo gruppo di farmaci:

• attività antipiretica si sono rivelati identici in tutti i FANS e hanno ridotto solo i valori di temperatura subfebbrile, in contrasto con l'agente ipotermico Clorpromazina;
• effetto antiaggregante si basava sull'inibizione della cicloossigenasi nelle piastrine e sulla soppressione della sintesi del proaggregante trombossano. La più alta attività antiaggregante è caratteristica dell'acido acetilsalicilico ed è significativamente inferiore nel Diclofenac e nei suoi altri analoghi;
• azione immunosoppressiva espresso moderatamente in tutti i FANS con uso prolungato e si basa sulla loro capacità di ridurre la permeabilità capillare, per rendere difficile il contatto con gli antigeni delle cellule che innescano una reazione allergica.

Tutti i FANS eliminano efficacemente la sindrome del dolore di moderata intensità, localizzata nei tessuti muscolari, articolari, tendinei. Per eliminare il dolore viscerale grave, viene solitamente praticata la somministrazione di farmaci con morfina, analgesici narcotici. Ma Diclofenac, Metamizolo, Percoxib, Ketoprofen affrontano con successo un disagio così intenso.

Questi FANS vengono utilizzati attivamente per alleviare la colica renale, che spesso si verifica con l'urolitiasi. I principi attivi dei farmaci inibiscono la produzione di prostaglandine nelle strutture renali, rallentano la circolazione renale e la formazione di urina e questo provoca una diminuzione della pressione negli organi accoppiati. A differenza degli analgesici narcotici, Diclofenac e i suoi analoghi non provocano tossicodipendenza ed euforia, non hanno la capacità di sopprimere il centro respiratorio.

Con il corso dell'assunzione di qualsiasi farmaco antinfiammatorio non steroideo, specialmente da parte di pazienti anziani e senili, l'insufficienza cardiaca cronica può peggiorare. La probabilità che gli eventi si sviluppino secondo uno scenario così negativo è 10 volte superiore rispetto al rifiuto di assumere FANS.

Gli analoghi più popolari del gruppo FANS

Spesso, l'uso di soluzioni iniettabili diventa la causa di effetti collaterali. I medici cercano di prevenire le conseguenze negative del trattamento regolando il dosaggio individualmente per ciascun paziente. I FANS non sono inizialmente prescritti a persone con una storia di gastrite erosiva e iperacida, lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, poiché il corso dell'assunzione di Diclofenac provocherà ricadute dolorose acute.

Per la prevenzione dell'ulcerazione delle mucose dell'apparato digerente, neuropatologi e traumatologi includono bloccanti della pompa protonica nei regimi terapeutici dei pazienti, che includono i principi attivi lansoprazolo, omeprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo. A volte anche tali misure preventive non sono sufficienti: ci sono dolori nella regione epigastrica, sanguinamento gastrointestinale, attacchi di vomito. I medici annullano immediatamente Diclofenac e utilizzano altri FANS più sicuri per curare il paziente.

Negli USA è stato condotto uno studio clinico randomizzato a cui hanno preso parte 1309 pazienti, per lo più donne. L'età media dei volontari era di 64 anni e la durata della malattia cronica era di circa 9 anni. Un gruppo di pazienti ha preso Meloxicam e per il trattamento del secondo sono stati prescritti Diclofenac, Naproxen, Piroxicam, Ibuprofen. I risultati dello studio hanno mostrato che il trattamento con Meloxicam ha avuto successo nel 66,8% delle persone, mentre l'uso di Diclofenac e dei suoi analoghi ha portato sollievo solo nel 45% dei volontari.

Meloxicam

Meloxicam è un derivato dell'acido enoliconico. Un agente antinfiammatorio non steroideo ha un effetto positivo sull'intensità del dolore, ha un effetto antipiretico ed è ben tollerato dai pazienti. Dopo la penetrazione nella circolazione sistemica, Meloxicam si lega alle proteine, mentre il 40-50% si accumula nel liquido sinoviale, che viene attivamente utilizzato nel trattamento delle patologie dell'apparato locomotore. I FANS sono caratterizzati da un lungo periodo di eliminazione - circa 20 ore, quindi, per ottenere un effetto terapeutico, è sufficiente una singola dose o la somministrazione parenterale. Meloxicam è un analogo più sicuro di Diclofenac, Naproxen, Piroxicam. Non interagisce con altri farmaci:

• citostatici;
• farmaci antipertensivi;
• diuretici;
• glicosidi cardiaci;
• in-bloccanti.

Quando prescrive, il medico tiene conto dell'effetto cumulativo di Meloxicam, la creazione della massima concentrazione terapeutica nel flusso sanguigno. Per ottenere un rapido effetto terapeutico, nei primi 3 giorni viene praticata la somministrazione intramuscolare di FANS nella quantità di 15 mg. Successivamente, si consiglia al paziente di assumere forme di compresse orali.

Ibuprofene

Un recente studio sulle vendite di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) ha rilevato che l'unguento e le compresse di ibuprofene sono i più popolari tra la popolazione. Il vantaggio di questo FANS è il costo del budget. Il prezzo per un pacchetto è di 30-50 rubli, il che rende il farmaco estremamente attraente per gli acquirenti di farmacie. Ma la sicurezza d'uso non è tra i vantaggi dell'ibuprofene. Le seguenti condizioni patologiche diventano conseguenze indesiderabili del trattamento con questo analogo di Diclofenac:

• broncospasmo;
• diminuzione della chiarezza della vista;
• instabilità psico-emotiva;
• epatite;
• disturbi dispeptici.

Ma con un regime di dosaggio adeguato, l'ibuprofene ha un pronunciato effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. I FANS sono ampiamente utilizzati in pediatria come agente etiotropico e sintomatico per infezioni respiratorie virali e batteriche, artrite giovanile (reumatoide).

Con una combinazione di preparazioni orali e locali di Ibuprofene in JA, si ottiene un significativo prolungamento dell'effetto terapeutico, che consente di ridurre i dosaggi singoli e giornalieri, nonché la durata del trattamento.

nimesulide

Presso l'Istituto statale di reumatologia dell'Accademia russa delle scienze mediche a Mosca, è stato condotto uno studio comparativo sull'efficacia terapeutica delle forme compresse di Nimesulide (Nise) e Diclofenac con la partecipazione di 90 volontari. Il suo scopo era quello di stabilire il tasso di insorgenza degli effetti analgesici e antinfiammatori nei pazienti con acuti. La durata del ricovero è stata di 7 giorni, durante i quali le condizioni del paziente sono state costantemente monitorate. Secondo i risultati ottenuti, confronti dell'efficacia clinica del sollievo dalle crisi seizure

Sospensioni, compresse e supposte rettali sono prescritte per adulti e bambini per ridurre la temperatura corporea in condizioni febbrili provocate dalla penetrazione di agenti infettivi nel corpo.

Revisione degli analoghi del gruppo FANS

Molto spesso, gli effetti collaterali dei farmaci compaiono dopo la loro somministrazione parenterale, quindi i medici selezionano rapidamente un sostituto per Diclofenac con un analogo in fiale. Non è appropriato includere soluzioni iniettabili Voltaren o Ortofen nei regimi terapeutici dei pazienti. Questi farmaci hanno una composizione identica a Diclofenac. Gli analoghi più sicuri del gruppo FANS:

• Meloxicam (da 120 rubli);
• (da 650 rubli);
• Ksefokam (circa 700 rubli);
• Ketorol (da 120 rubli);
• Chetonale (da 250 rubli).

È severamente vietato sostituire Diclofenac senza prima consultare il medico. Nonostante la somiglianza dell'azione mostrata, tutti gli analoghi differiscono nella frequenza d'uso e nel regime di dosaggio. Ogni farmaco ha le sue caratteristiche d'uso e controindicazioni caratteristiche.

Se, dopo aver applicato l'unguento Diclofenac, compaiono eruzioni cutanee allergiche sulla pelle, gli analoghi del gruppo FANS non diventano necessariamente un sostituto dell'agente esterno. Possono essere balsami con condroprotettore e persino glucocorticosteroidi. La più grande efficacia antinfiammatoria è caratteristica di tali farmaci:

• Unguento all'ibuprofene (da 30 rubli);
• Gel di Nise (da 220 rubli);
• Gel Amelotex (da 240 rubli);
• Crema chetonica (circa 320 rubli);
• (da 75 rubli).

Gli analoghi dell'unguento Diclofenac sono ben assorbiti dalla pelle e penetrano rapidamente nei focolai infiammatori, creando una concentrazione terapeutica nel liquido sinoviale delle articolazioni, dei muscoli e dei tessuti molli.

Quando si scelgono analoghi di Diclofenac, il medico deve tenere conto della selettività del farmaco. Questo fattore non determina l'efficacia, ma influenza i valori di tossicità. La ricezione del corso di FANS di breve durata (ibuprofene) è meglio tollerata dai pazienti rispetto all'uso di indometacina, naprossene, piroxicam.